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词条 盐酸莫雷西嗪片
释义

本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

化学品简介

【英文名】Moracizine Hydrochloride Tablets10-(3-吗啉丙酰基)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐

化学品成分

【成份】盐酸莫雷西嗪【性状】本品为糖衣片,除去糖衣显白色。

【药理毒理】本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

【药代动力学】口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5~3.5小时。口服后0.5~2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。服用剂量的56%从粪便排出。

药物分析

方法名称: 盐酸莫雷西嗪片—盐酸莫雷西嗪的测定—分光光度法

应用范围: 本方法采用分光光度法测定盐酸莫雷西嗪片中盐酸莫雷西嗪的含量。

本方法适用于盐酸莫雷西嗪片。

方法原理: 取本品适量,加乙醇振摇使盐酸莫雷西嗪溶解,并加水定量稀释,摇匀,照紫外-可见分光光度法,在268nm波长处,测定吸光度,按C22H25N3O4S·HCl的吸收系数(E1m)为367计算,即得。

试剂: 乙醇

仪器设备: 可见分光光度计

试样制备: 1. 供试品溶液的制备

取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸莫雷西嗪50mg),置250mL容量瓶中,加乙醇25mL,充分振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5mL置100mL量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤: 精密量取上述供试品溶液,照紫外-可见分光光度法,在268nm波长处,按C22H25N3O4S·HCl的吸收系数(E1m)为367计算,即得在251nm波长处,计算,即得。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.558。

应用范围

【适应症】口服主要适用于室性心律失常,包括室性早搏及室性心动过速。

【用法和用量】剂量应个体化,在应用本品前,应停用其他抗心律失常药物1~2个半衰期。口服,成人常用量150~300mg,每8小时一次,极量为每日900mg。

【不良反应】有头晕、恶心、头痛、乏力、嗜睡、腹痛、消化不良、呕吐、出汗、感觉异常、口干、复视等。致心律失常作用的发生率约3.7%。

【禁忌】1、II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者应禁用。2、禁用于心源性休克与过敏者。

注意事项

【注意事项】(1)由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常病人中可增加两周内的死亡率,长期应用也未见到对改善生存有益,故应慎用于此类病人。(2)注意促心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。(3)下列情况应慎用:①I度房室阻滞和室内阻滞;②肝或肾功能不全;③严重心衰。(4)用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图;③肝功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对孕妇和胎儿的安全性不详。可通过乳汁排泄。

【儿童用药】尚无该药在18岁以下儿童应用的报道。

【老年患者用药】 老年人因心脏以外的不良反应停药者多。

【药物相互作用】 (1)西咪替丁可使本品血药浓度增加1.4倍,同时应用时本品应减少剂量。(2)本品可使茶碱类药物清除增加,半衰期缩短。(3)其与华法令共用时可改变后者对凝血酶原时间的作用。在华法令稳定抗凝的病人开始用本品或停用本品时应进行监测。

【药物过量】 恶心、嗜睡、昏迷、晕厥、低血压状态、心衰恶化、心肌梗死、窦性停博、心律失常(包括结性心动过缓、室性心律失常、室颤、心脏停博)和呼吸衰竭。莫雷西嗪用量超过2250和10000mg有致死报道。

有效期:暂定二年。

规格: 50mg

类别:抗心律失常药。

贮藏:遮光,密封,干燥处保存。

是处方或非处方:是

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更新时间:2025/3/26 6:41:04