【盐酸美沙酮片】

拼音名：Yansuan Meishatong Pian

英文名：Methadone Hydrochloride Tablets

书页号：2000年版二部－658

本品含盐酸美沙酮(C21H27NO.HCl)应为标示量的90.0％～110.0％。

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于盐酸美沙酮60mg），用温热的乙醇10ml研

磨，滤过，滤液置水浴上蒸干；残渣照盐酸美沙酮项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的

结果。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品50片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸美沙

酮50mg），置分液漏斗中，加水20ml，照盐酸美沙酮项下的方法，自“再加氢氧化钠试

液5ml ”起，依法测定。每1ml 硫酸滴定液(0.01mol/L) 相当于6.918mg 的C21H27NO

.HCl。

【类别】 同盐酸美沙酮。

【规格】 2.5mg

【贮藏】 密封保存。

本品主要成分及其化学名称为：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐。

分子式： C21H27NO·HCl

分子量： 345.91

【药理毒理】本品为阿片受体激动剂。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；静脉17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。

【药代动力学】本品口服吸收迅速，30分钟后即可在血中找到，约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%，血浆T1/2约为7.6小时，治疗血浓度为0.48～0.85mg/L，致死血浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

【适应症】1.本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。2.采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。

【用法和用量】口服成人每次5～10mg，一日10～15mg；极量：一次10mg，一日20mg。脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量15～20mg，可酌情加量。剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。

【不良反应】1.不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，、并出现右束支传导阻滞、心动过速或（和）低血压。2.亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

【禁忌】呼吸功能不全者禁用。

【注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现迟延的戒断症状，在出生后6～7天才发现，持续6～17日不等，这些新生儿尿内药浓度，可10～16倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

【儿童用药】婴幼儿禁用。

【药物相互作用】 苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。