药物说明

药物分析

药物说明

分类：已有国家标准药品-化学药品

类别：处方药

【药品名称】

通用名：盐酸金刚烷胺糖浆

英文名：Amantadine Hydrochloride Syrup

剂型：糖浆剂

【成分】本品含盐酸金刚烷胺（C10H17N·HCl）应为0.465%~0.535%（g/ml）。

化学名称：三环[3.3.1.13，7]癸烷-1-胺盐酸盐。

分子式：C10H17N·HCl

分子量：187.7

【性状】本品为棕黄色或浅红色的澄明黏稠液体。

【药理毒理】本品能阻断甲型流感病毒脱壳极其核酸释放至呼吸道上皮细胞中，对已经穿入细胞内的病毒亦有影响其初期复制的作用。由于本品是在病毒与细胞之间起作用，并无宿主特异性，对预防或接触病毒初期用药较为有效。

【药代动力学】口服后在胃肠道内吸收迅速且完全。血浆中蛋白结合率为67%，吸收后分布于唾液、鼻分泌液，泪液及肺组织等中。本品在体内几乎不代谢，仅有少量乙酰化代谢物。血半衰期（t1/2）为11~15小时，严重肾功能损害者其半衰期可延长至7~10天，90%以上的原形经肾小球滤过随尿排出，部分可被动再吸收；在酸性尿中排泄率可迅速增加。

【适应症】用于流感病毒所引起的呼吸道感染。

【用法用量】口服。一日2次。

【不良反应】1.常见的不良反应为消化道和中枢神经系统：头晕目眩、头痛失眠焦虑、幻觉、精神混乱，恶心，食欲减退、便秘、口鼻干。白细胞减少及粒细胞减少。2.持续存在或比较顽固难以消失的不良反应有：注意力不集中，头晕目眩，易激动；食欲消失，恶心，经质，皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑，睡眠障碍或恶梦等为常见；视力模糊，便秘，口、鼻及喉干，头痛，皮疹，经常疲劳或无力，呕吐等为少见或极少见。3.长期应用可出现足部或下肢肿胀，不能解释的呼吸短促，体重迅速增加（可能因出血性心力衰竭所致）。

【禁忌】1.对本品过敏者禁用。2.癫痫患儿禁用。3.麻疹流行期的小儿禁用。4.新生儿和1岁以下婴儿禁用。

【注意事项】1.长期使用本品可能抑制唾液分泌，患者易发生龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。2.伴有下列情况的患儿应慎用本品：反复发作的湿疹样皮疹、末梢性水肿、充血性心力衰竭患、精神病或严重神经官能症患、肾功能障碍。

【儿童用药】新生儿和1岁以下婴儿禁用。

【药物相互作用】1.服药期间不宜饮用含酒精饮料，因可增加神经系统不良反应，如眩晕、头重脚轻、直立性低血压等。2.抗胆碱药、抗抑郁药、抗运动障碍药、抗组胺药、止泻药、含阿片类或吩噻嗪等药物与本品联合应用时可能增强抗胆碱样不良反应，如意识障碍、幻觉、恶梦等。因此上述药物或本品的剂量宜酌减；同时应注意可能出现麻痹性回肠。3.本品不宜与中枢神经兴奋剂合用，以免引起中枢神经兴奋症状，如不安、易激惹、失眠、抽搐或心律紊乱等。4.氢氯噻嗪和氨苯蝶啶等利尿剂与本品同用时，可能减少本品经肾清除量，导致血药浓度增高和毒性反应。

【药物过量】药物过量可出现惊厥、严重的情绪或其他精神改变，严重的睡眠障碍或恶梦。支持疗法：根据病情分别给于镇静剂、抗惊厥剂、抗心率失常药，必要时可加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状：可缓慢静注毒扁豆碱，患儿每间隔5～10分钟给0.5mg，最大用量每小时甚至可达2mg。

【规格】0.5%

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】塑料瓶，100ml/瓶×1瓶/盒。

【有效期】暂定24个月

药物分析

方法名称：

盐酸金刚烷胺糖浆—盐酸金刚烷胺的测定—中和滴定法

应用范围：

本方法采用滴定法测定盐酸金刚烷胺糖浆中盐酸金刚烷胺的含量。

本方法适用于盐酸金刚烷胺糖浆。

方法原理：

供试品经乙酸乙酯提取后，加冰醋酸与醋酸汞试液后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 醋酐

5. 冰醋酸

6. 醋酸汞试液

7. 基准邻苯二甲酸氢钾

8. 乙酸乙酯

仪器设备：

试样制备：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤：

用内容量移液管，精密量取本品50mL（约相当于盐酸金刚烷胺250mg），置分液漏斗中，用水少量分次洗涤移液管内壁，洗液并入分液漏斗中，再加20%氢氧化钠溶液13Ml，摇匀，精密加入乙酸乙酯40mL，振摇15分钟，静置，分层后，精密量取乙酸乙酯层液20mL，置预先乘有冰醋酸50mL的锥形瓶中，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.77mg的盐酸金刚烷胺（C10H17N ·HCl ），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.538。