药物分析

适应症

详细参数

不良反应及注意事项

药物分析

方法名称： 盐酸格拉司琼片—盐酸格拉司琼的测定—高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定盐酸格拉司琼片中盐酸格拉司琼（C16H24N4O ·HCl）的含量。

本方法适用于盐酸格拉司琼片。

方法原理： 供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长302nm处检测盐酸格拉司琼吸收值，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 0.25%（mL/mL）三乙胺的0.05mol/L醋酸钠溶液（用冰醋酸调节pH值至6.0）

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

氰基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按格拉司琼峰计算不低于2000，

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0.25%（mL/mL）三乙胺的0.05mol/L醋酸钠溶液 甲醇 =50 50，

2.2 检测波长：302 nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 称取供试品

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于格拉司琼8mg）。

2. 对照品溶液的制备

精密称取适量，加流动相溶液溶解并制成每1mL含0.1mg的溶液，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加流动相溶液溶解并定量稀释制成每1mL含80μg的溶液，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长302nm处测定格拉司琼的吸收值，并将结果乘以0.8955，计算出其含量，即得。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.559。

适应症

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

详细参数

通用名： 盐酸格拉司琼片

曾用名：

英文名： GRANISETRON HYDROCHLORIDE TABLETS

拼音名： YANSUAN GELASIQIONG PIAN

本品主要成分为：盐酸格拉司琼。

药品类别： 抗肿瘤辅助药

性状： 白色或类白色片。

药理毒理： 一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

药代动力学： 健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为 6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

用法用量： 口服：成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应及注意事项

不良反应： 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌症： 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。

注意事项：

孕妇及哺乳期妇女用药： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药：

老年患者用药： 老年人无需调整剂量。

药物相互作用： 尚不明确。

药物过量：

贮藏： 遮光，密闭保存。