| 词条 | 盐酸法舒地尔注射液 |
| 释义 | 盐酸法舒地尔注射液属注射剂，是医保类处方药。多用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。 药品名称通用名：盐酸法舒地尔注射液 商品名：川威注射液 【化学名】六氢-1-(5-硫磺基异喹啉)-（H）-1，4-二氮杂卓盐酸盐 分子式： C14H17N3O2S.HCl 分子量：327。83 【性状】本品为无色或微黄色澄明液体 药理作用抑制平滑肌收缩的最终阶段肌球蛋白轻链的磷酸化而扩张血管。 抑制了Rho激酶参与的细胞黏附，细胞迁移，平滑肌细胞收缩，胞质分裂的调节，从而抑制了动脉粥样硬化的发生与发展。 主要扩张中、小动脉（如Willis环等）。改善脑血管痉挛引起的脑缺血症状。 选择性地增加脑和冠脉血流量。 抑制自由基的产生，保护神经元细胞 毒理研究1. 重复给药毒性 大鼠、猴分别静脉内给药6个月，主要毒性表现为自主活动减少、腹卧位。本品的毒性靶器官为肾脏，可见肾脏重量增加、肾小管变性、间质水肿等。无毒剂量大鼠为9mg/kg，猴为3.125mg/kg(以mg/㎡计分别相当于人临床最大剂量的1和0.69倍)。 2. 遗传毒性 细菌回复突变试验、啮齿类动物微核试验结果均为阴性，哺乳动物细胞染色体畸变试验未发现致突变作用.。 3. 生殖毒性 对大鼠亲代动物的无毒剂量为6.25mg/kg；对子代无毒剂量为8mg/kg。 【药代动力学】 1. 健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形药物浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16分钟。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形药物及其代谢产物为给药剂量的67%。 2. 在蛛网膜下腔出血术后的患者，反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，1日3次，共14日的血浆中浓度变化，与健康成人类似。 临床应用改善和预防由多种原因引起的脑血管痉挛，选择性扩张痉挛的脑血管，改善脑缺血症状及伴随的神经元损伤。适用于多种原因引起的缺血性脑血管疾病，包括： 脑梗塞 椎基底动脉供血不足蛛网膜下腔出血后引起的迟发性脑血管病（DINDS） 脑外科手术后及介入治疗后引起的脑血管痉挛 短暂性脑缺血发作（TIA） 脑出血恢复期 神经内科 脑梗塞 30mg/次，Bid或q8h，连续用药两周。 椎基底动脉供血不足 30mg/次，Bid或q8h，连续用药一周。 蛛网膜下腔出血 发病72小时内尽早应用， 30mg/次，q8h，连用两周。 介入治疗后 治疗后即刻开始应用， 30mg/次，q8h，连续用药1—2周。 脑出血恢复期 恢复期血肿吸收后， 30mg/次，Bid，连续用药10—14天。 神经外科 蛛网膜下腔出血术后 术后12小时应用,30mg/次,q8h,连用两周。 其他脑外科手术后预防脑血管痉挛 术后12小时应用,30mg/次，q8h,连用1---2周 【最新应用】 法舒地尔（n=15;300üɡ/min 15分钟）预先治疗后，减弱了由Ach（P<0.001）诱发的冠状动脉的收缩并且抑制了所有被治疗的病人的胸部疼痛的出现及局部缺血ECG的变化，显示了治疗冠心病心绞痛的作用． 2003年10月30第13届动脉硬化国际研讨会中报导，盐酸法舒地尔对于肺动脉高压及血管阻力持续上升的肺动脉血压有治疗作用。 日本东京大学医学院药理实验显示，法舒尔可抑制冠动脉Calponin（钙调节蛋白）Ser175位磷酸化，从而显示抑制冠状动脉痉挛的作用。 04年4月发表的一项临床观察报告表明，口服法舒地尔对于稳定心绞痛患者，可较好改善冠脉氧供。 【不良反应】 对照临床试验表明：本品一般耐受性良好。大多数情况下，不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。偶见颜面潮红、低血压、皮疹。罕见恶心、多尿、出血、白细胞减少、肝功能异常。 【下述患者禁用本品】 脑实质出血急性期中内科保守治疗患者。 术中对出血的动脉未能进行充分止血处置的患者。 血压低于90/60mmHg的患者。 不良反应1.有时会出现颅内出血（1.63%）。 2.有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.29%）等出血，注意观察，若出现异常，应停药并予以适当处置。 3.循环系统：偶见低血压、颜面潮红。 4.血液系统：偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。 5.有时会出现肝功能异常。AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH升高等。 6.泌尿系统：偶见肾功能异常（BUN、肌酐升高等）、多尿。 7.消化系统：腹胀、恶心、呕吐等较少见。 8.过敏症：偶见皮疹等过敏症状。 9.其它：发热（偶见）、头痛、意识水平低、呼吸抑制（少见）。 药动力学1.健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形药物浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16分钟。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形药物及其代谢产物为给药剂量的67%。2.在蛛网膜下腔出血术后的患者，反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，1日3次，共14日的血浆中浓度变化，与健康成人类似。 吸收：将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时，血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时，血中浓度， 自给药结束后减少，消失半衰期大鼠约l．4小时，而且AUC随着给药量增加而增大，与血浆浓度呈线性关系。 3.分布：给药后迅速向组织转移，药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。 4.代谢：本品给药后，80%为未变化的原形药物和主要代谢产物一异喹啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。代谢产物总数在大鼠中产生6种，在猴中产生5种。 5.排泄：大鼠尿、粪和胆汁分别排出原形药为41.1%，6.4%，38.4%。血浆蛋白结合率：本品血浆蛋白的结合率在体外约80%，在体内约34%一62%。动物实验表明，本品可通过胎盘，并向乳汁转移。在健康人体实验，以本品0.2mg/kg及0.4mg/kg，静脉内持续给药时，给药结束后的消失半衰期约为15分钟。AUC及最高血药浓度，伴随给药量增大而增加。 给药说明1孕妇及哺乳期妇女用药妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。 2.儿童用药 尚未确立儿童用药的安全性。 3.老年患者用药 70岁以上的高龄患者应慎用 注意事项本品只可静脉点滴使用，不可采用其他途径给药； 合并肾功能障碍的患者，可减少使用的剂量，推荐每次10mg； 肝功能障碍的患者，有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用，可适当减量使用； 本品使用时，若发现颅内出血，应立即停药并进行适当处理。 推荐剂量下使用，降血压作用极小，但在用药过程中应注意血压变化及给药速度： 妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。 【规格包装】 每支安瓿含本品30mg。药用玻璃安瓿，每盒3支 |
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