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词条 盐酸多西环素肠溶胶囊
释义

成分:

主要成分:盐酸多西环素

化学名称:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。

包装规格:

0.1g/粒×10粒/盒 400盒/大箱

适应症:

1、本品作为选用药物之一可用于下列疾病:(1)立克次体病,如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热;(2)支原体属感染;(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼;(4)回归热;(5)布鲁菌病;(6)霍乱;(7)兔热病;(8)鼠疫;(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2、由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。

3、本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。

4、可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。

5、可用于治疗成人牙周炎。

用法用量:

抗菌及抗寄生虫感染:成人,第一日100mg,每12小时1次,继以100~200mg,1日1次,或50~100mg,每12小时1次。淋病耐瑟菌性尿道炎和宫颈炎:一次100mg,每12小时1次,共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎,由沙眼衣原体引起者,以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:均为一次100mg,1日2次,疗程至少7日。梅毒:一次100~200mg,每12小时1次,疗程至少10日。

8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg,每12小时1次,继以按体重2.2~4.4mg/kg,1日1次,或按体重2.2mg/kg,每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。

不良反应:

(1)消化系统:本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。

(2)肝病毒:脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎,本品所致胰腺炎也可与肝病毒同时发生,患者并不伴有原发肝病。

(3)过敏反应:多为斑丘疹和红斑,少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象,所以建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。

(4)血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和质酸粒细胞减少。

(5)中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等,停药后可缓解。

(6)二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌引起的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。

(7)长期应用四环素类药物可使人体内正常菌群减少,并致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。

禁忌:

有四环素类药物过敏史者禁用。

注意事项:

(1)应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染,即停用本品并予以相应治疗。

(2)治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。

(3)长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变黄、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物试验中有致畸胎作用,因此孕妇不宜服用。

本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

儿童用药:

8岁以下儿童禁用

老年用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献

药物相互作用:

(1)本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以结接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的计量。

(2)巴比妥类、苯妥英或卡马西平与本品同用时,上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低,因此须调整多西环素的剂量。

药物过量:

本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。

药理毒理:

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具有杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分歧杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对本品耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阴性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实本品有致畸形。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。

药代动力学:

本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品200mg后,血药峰浓度为2.84~4.46mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10~20倍,表现分布容积(Vd)为0.7L/kg。蛋白结合率为80%~93%,血消除半衰期(t1/2)为18~24小时,肾功能减退者t1/2延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后24小时内可排除约35%~40%。肾功能损害患者应用本品时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此本品是西环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液和腹膜透析不能清除本品。

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更新时间:2024/11/15 6:50:58