本品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗—激动剂，强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。

基本信息

含量测定

测定方法

药理毒理

药代动力学

主治及用法

基本信息

盐酸丁丙诺啡注射液

拼音名：Yansuan Dingbingnuofei Zhusheye

英文名：Buprenorphine Hydrochloride Injection

书页号：2000年版二部-543

该品为盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。含盐酸丁丙诺啡（C29H41NO4·HCl）应为标示量的

90.0%～110.0%。

【性状】该品为无色的澄明液体。

【鉴别】（1）取该品1ml，加溴试液数滴，即生成黄色沉淀。

（2）取该品，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在286nm±2nm的波长处有最大吸收。

（3）取该品1ml，加稀硝酸使成酸性，加硝酸银试液，即产生白色浑浊，并能在氨试液中溶解。

【检查】 pH值 应为3.0～5.5（附录Ⅵ H）。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

含量测定

照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液-冰醋

酸（60:10:40:5）为流动相；检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。

测定法 精密量取该品适量（约相当于盐酸丁丙诺啡0.6mg），置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，

摇匀，取50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸丁丙诺啡对照品15mg，置50ml量瓶中，用甲醇

溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2.0ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标

法以峰面积计算，即得。

【类别】同盐酸丁丙诺啡。

【规格】（1） 1ml:0.15mg （2） 1ml:0.3mg

【包装】盐酸丁丙诺啡注射液，每支1毫升（含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支装。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【成份】盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。

盐酸丁丙诺啡的化学名为：21—环丙基—7—（α）—{1—（S）—1—羟基—1，2，2—三甲基丙基}—6，14—桥乙基—6，7，8，14—四氢奥列巴文盐酸盐。

分子式：C24H41NO4·HCl

分子量：504.11

【性状】该品为无色澄明液体，室温下比较稳定。

测定方法

方法名称：

盐酸丁丙诺啡注射液—盐酸丁丙诺啡的测定—高效液相色谱法

应用范围：

该方法采用高效液相色谱法测定盐酸丁丙诺啡注射液中盐酸丁丙诺啡（C29H41NO4 ·HCl）的含量。

该方法适用于盐酸丁丙诺啡注射液。

方法原理：

供试品加水和甲醇超声处理后，加流动相定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长286nm处检测盐酸丁丙诺啡吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 甲醇

2. 乙腈

3. 冰醋酸

4. 2%醋酸铵溶液

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按盐酸丁丙诺啡峰计算不低于1000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 乙腈 2%醋酸铵溶液 冰醋酸=60 40 10 5，

2.2 检测波长：286nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 称取供试品

精密称取该品适量（约相当于盐酸丁丙诺啡0.6mg）。

2. 对照品溶液的制备

精密称取盐酸丁丙诺啡约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，精密量取2.0mL，置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤膜滤过，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各50μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长286nm处测定盐酸丁丙诺啡的吸收值，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.460。

药理毒理

该品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗—激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，该品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无明显影响。该品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明，该品对重要器官未发现明显毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。动物依赖性实验表明，该品身体依赖性低于吗啡和度冷丁，而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明，该品具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。

药代动力学

该品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汗排泄，粪便中排出，该品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道该品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（t1/2为2分钟），终末相慢（t1/2约为3小时），峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢，经胆汁排泄，随粪便排出。

主治及用法

【适应症】该品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。

【用法和用量】肌内注射，一次0.15—0.3mg，可每隔6—8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。

【不良反应】头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。

【禁忌】对该品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】六岁以下儿童不宜使用。

【药物相互作用】 该品如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

【药物过量】 过量可引起呼吸抑制，纳洛酮常不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。