简介(来源(分子式)与标准 性状 熔点 鉴别 含量测定 测定方法)

作用与用途

剂量与用法

副作用

简介

盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼，甲苄肼) Procarbazine Hydrochloride (Natulan, Matulane, PCB)

来源(分子式)与标准

本品为N-(1- 甲基乙基)-4-〔(2- 甲基肼基) 甲基〕苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计 算，含C12H19N3O.HCl 不得少于98.0％。

性状

本品为白色结晶性粉末。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（附录Ⅵ C）为218 ～226 ℃，熔融时同时分解。

鉴别

(1) 取本品约10mg，加水溶解后，加碳酸钠试液1ml 与高锰酸钾试液数滴，振摇后，高锰酸钾的颜色即消失。

(2) 取本品，加盐酸溶液(9→1000) 制成每1ml 中约含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在232nm 的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.49。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

含量测定

取本品约0.25g ，精密称定，加水50ml溶解后，加硝酸3ml ，精密 加硝酸银滴定液(0.1mol/L)20ml，再加邻苯二甲酸二丁酯约3ml ，强力振摇后，加硫酸 铁铵指示液2ml ，用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验进行 校正。每1ml 的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于25.78mg 的C12H19N3O.HCl 。

测定方法

应用范围：

本方法采用滴定法测定盐酸丙卡巴肼的含量。

本方法适用于盐酸丙卡巴肼。

方法原理：

供试品加水溶解后，加硝酸，精密加入硝酸银滴定液（0.1mol/L），再加邻苯二甲酸二丁酯强力振摇后，加硫酸铁铵指示液，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显纯蓝色，记录硫氰酸铵滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

3. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）

4. 荧光黄指示液

5. 硫酸铁铵指示液

6. 邻苯二甲酸二丁酯

7. 环糊精

8. 碳酸钙

9. 基准氯化钠

仪器设备：

试样制备：

3.2 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加环糊精溶液（1→50）5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

1. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）

配制：取硫氰酸铵8.0g，加水溶解成1000mL，摇匀，即得。

标定：精密量取硝酸银滴定液（0.1mol/L）25mL，加水50mL，硝酸2mL，用本液滴定至溶液微显淡棕红色；经剧烈振摇后仍不褪色，即为终点。根据本液的消耗量计算本液的浓度，即得。

2. 荧光黄指示液

取荧光黄0.1g，加乙醇1000mL使溶解，即得

3. 硫酸铁铵指示液

取硫酸铁铵8.0g，加水100mL使溶解，即得。

操作步骤：

精密称取供试品0.25g，加水50mL溶解后，加硝酸3mL，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20mL，再加邻苯二甲酸二丁酯约3mL，强力振摇后，与硫酸铁铵指示液2mL，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗硫氰酸铵滴定液的体积数（mL），每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于25.78mg的盐酸丙卡巴肼（C12H19N3O ·HCl ），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

作用与用途

本品具有细胞毒作用，在体内释放出甲基正离子与DNA结合，使其解聚。

临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。

剂量与用法

口服，从每日50mg～100mg/m 2开始，1周后逐渐增加，至每日150mg～200mg/m 2为止，一般分3次服，连用2～3周，然后停药2周再用，或用维持量每日100mg/m 2，至毒性出现时停药。

副作用

1 胃肠道反应常见有恶心、呕吐，偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。

2 骨髓抑制可致白细胞、血小板减少，有出血倾向，亦可致贫血。、

3 较常见头痛、乏力、嗜睡，偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。

4 偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。

5 其它症状有寒战、发热及出汗，偶见心动过速和血压下降。

6 肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用