产品介绍

图片介绍

作用

服用方法

优点

注意事项

治疗的有效性

产品介绍

【通用名称】盐酸阿扑吗啡舌下片

【商品名】丽科吉

【生产厂家】湖北科益药业股份有限公司 中美合资 国药准字号

【英文名称】Apomorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

【规格】一盒/2粒；2粒/盒*10盒；2粒/盒*20盒

【成份】盐酸阿扑吗啡。

【性状】白色或类白色片。

【药理毒理】盐酸阿扑吗啡与下丘脑内多巴胺受体结合，通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核，把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化 氮的激活，使之被吸收，然后输送至大脑，在人体内引起一系列连锁反应，最后增加血液流动，并导致阴茎勃起。

【适应症】本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。

【儿童用药】本品不适用于儿童及18岁以下的青少年。

【老年患者用药】老年患者不需调整剂量。

【药理作用】 本品为多巴胺D2-受体激动剂,作用于中枢系统的下丘脑,产生启动阴茎勃起的性剌激,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增大和勃起。

【毒理研究】 盐酸阿扑吗啡对小鼠灌胃的LD50为0.6g/kg,大鼠和犬静注的LD50分别为40,80mg/kg.人注射使用的极量为每次5mg。

【化学成份】 化学名称为：(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚

【分子式】C17H17NO2

【分子量】267.33

【性状】 本品为白色或类白色片;在空气或日光中渐变绿色。

【规格】3mg

【贮藏】密封。

【药代动力学】 阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40～60分钟达血药峰浓度,2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%～70%.

吸收：本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关，有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%~18%，而内服的生物利用度仅为1%~2%，因而吞服后几乎无效。

分布：在1.0~1000ng/ml浓度范围内，阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%，分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍，阿扑吗啡迅速穿着透血细胞，其细胞内浓度与血浆浓度约：1：1

代谢：阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。

图片介绍

作用

盐酸阿扑吗啡舌下片不能引起性欲，其作用只是在出现性刺激时，帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说盐酸阿扑吗啡舌下片的主要作用是恢复一个人的正常性功能,并能完全治疗男性的性功能勃起障碍等症状，如阳痿早泄。

服用方法

在性交前15-20分钟将药片置于舌下，约10分钟后溶解吸收。用药前宜少量饮水，以便湿润口腔，使药物易于自行溶解，本品的起始剂量为一次3mg。

优点

1：用于治疗男性勃起功能障碍，在治于男性阳痿与早泄上，能达到完全治愈的效果。

2：服用方便：性交前15-20分钟前只需服用舌下，等待慢慢吸收。

3：保护隐私：包装精美，完全看不出是盐酸阿扑吗啡舌下片。

4：副作用小：通过唾液消化，再进入血管吸收，避免了对肝肾的伤害，副作用小。

5：剂量小：3mg的剂量，就能达到和伟哥一样的效果，并按疗程服用，并完能治

疗阳痿与早泄。

6：起效时间快：只需性生活前的15-20分钟服于舌下，就立马能见到效果。

注意事项

1：盐酸阿扑吗啡舌下片解开包装后需马上服用，因为盐酸阿扑吗啡在空气中长期放置会与空气中的氧接触就会变为绿色，再进行服用，会影响药效。

2：两次服用时间最好间隔8个小时。

3：在服用盐酸阿扑吗啡舌下片后，切勿与同类治疗男人ED药品服用。

4：糖尿病与高血压患者可以服用此药，但切记，在服用了治疗糖尿病与高血压药物的同时，不能与此类药物同

时服用，在服用了盐酸阿扑吗啡舌下片后，最好间隔4小时再服用治疗糖尿病与高血压的药物。

治疗的有效性

在探索盐酸阿扑吗啡舌下片在治疗勃起功能障碍的安全性与有效性上，采用的证明方法是：采用多中心，随机，双盲，安慰剂对照研究方法，在国内7家医院对盐酸阿扑吗啡舌下片2mg或3mg和安慰剂的238例ED病人进行临床观察。

结果显示：3个主要疗效指标的统计学分析显示，试验药物组疗效优于安慰剂组，次要疗效指标分析结果与主要疗效指标一致，与药物相关的主要不良事件有头晕、恶心、面部潮红、出汗、胃部不适和呕吐，严重程度为轻至中度，呈一过性，无需处理。

结论表明：盐酸阿扑吗啡舌下片2mg或3mg治疗国人ED是安全和有效的。盐酸阿扑吗啡舌下片于2011年2月被欧洲药品评价局（European Medicines Evaluation Agency ,EMEA）批准上市做为ED，大量研究证明其对ED病人的治疗是安全和有效的，病人可以性生活活动前15~20分钟用药。