基本信息

方剂制法

主治及用法

鉴别

药理毒理

基本信息

【方剂名称】雪莲注射液

【方剂拼音】Xuelian Zhusheye

【方剂组成】本品为菊科植物天山雪莲花 Saussurea involucrata Kar. et Kir.的干燥地上部分经提取制成的灭菌水溶液。（天山雪莲，辅料为聚山梨酯80、氯化钠、氢氧化钠。）

方剂制法

取天山雪莲花1000g，加85%乙醇浸渍14天，滤过，滤液浓缩至每1ml含原药材1g，置容器中于110℃、0.1kP灭菌45分钟，放置1～3个月。取此溶液滤过，滤液加聚山梨酯804ml、氯化钠10g，搅拌均匀，用40%氢氧化钠溶液调节pH值至6.0～8.0，用微孔滤膜(0.2μm)滤过，滤液加注射用水使成1000ml，灌封，灭菌，即得。

主治及用法

【功能主治】消炎镇痛，消肿，活血化瘀。用于急、慢性风湿性关节炎，类风湿性关节炎及骨关节炎引起的关节疼痛等症。

【 规 格】每支装2ml。

【用法用量】肌内注射。一次2～4ml(1～2支），一日1次，10日为一疗程。

【不良反应】

（1）本品可能导致过敏反应：皮疹，全身瘙痒，散在性红斑，双眼睑水肿，胸闷不适，心悸。

（2）肌内注射可引起局部疼痛。

【注意事项】

（1）若发现浑浊、沉淀、变色、漏气或瓶身细微破裂，均不能使用。

（2）孕妇慎用或在医生指导下使用。

（3）过敏体质及有对其他药物过敏史者慎用。

（4）用药期间，忌食辛辣、刺激、油腻食物。

（5）使用本品时，应严密观察不良反应，必要时采取相应的控制及救治措施。

【药物相互作用】尚无本品与其他药物相互作用的信息。

【贮 藏】密封，避光，置凉暗处（不超过20℃）。

【包 装】低硼硅玻璃安瓿装。2ml×10支/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】

标准名称：《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第十七册

标准编号：WS3—B―3334―98

【批准文号】国药准字Z65020023

【生产企业】

企业名称：新疆西域药业有限公司

鉴别

(1)取本品10ml，加正丁醇10ml振摇提取，分取正丁醇液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取芦丁对照品，加甲醇制成每1ml含4mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》附录 Ⅵ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一娃胶G薄层板上，以醋酸乙酯—甲酸—水(8:1:2)上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以三氯化铝试液，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。 (2)取本品10ml，加醋酸乙酯10ml，振摇提取，分取醋酸乙酯液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取天山雪莲花对照药材1g，加醋酸乙酯30ml，加热回流提取30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为对照药材溶液。照薄层色谱法(《中国药典》附录 Ⅵ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷—醋酸乙酯(1:1)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，在105℃烘5～10分钟。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

【方剂出处】《中国药典》 《金匮要略》《伤寒论》

【性 状】本品为棕色至红棕色的澄明液体。

【规 格】每支2ml

【贮 藏】密封，避光，置凉暗处。

批准文号：国药准字Z65020112

药理毒理

1.研究雪莲注射液（SⅡ）的抗大鼠佐剂型关节炎和对免疫功能的影响,为其临床应用提供药理学参考。方法 采用大鼠足跖注射Freundi's完全佐剂形成佐剂型关节炎,应用MTT法检测小鼠T、B淋巴细胞增殖,用羊红细胞免疫法测定小鼠血清溶血素。结果 注射佐剂的大鼠右后足跖从第2天开始肿胀,持续至22 d（原发性损害）;未注射佐剂的左后足跖从第6天开始肿胀,持续至20 d（继发性损害）;肿胀程度与NS组比较均有明显差异。大鼠im0.2,0.4,0.8 mL·kg^-1·d^-1的SⅡ,22 d。对大鼠佐剂型关节炎的原发性和继发性损害都有抑制作用,从第6天开始,明显降低关节的肿胀度（P<0.05或P<0.01）.SⅡ在1：32～1：256稀释度范围内对T淋巴细胞增殖有促进作用（P<0.01）;在同样浓度范围内对B淋巴细胞增殖则有明显抑制作用（P<0.01）.0.25,0.50,1.00mL·kg^-1·d^-1的SⅡ,im,8 d,可使血清溶血素形成明显减少（P<0.01）。结论 雪莲注射液具有抗大鼠佐剂型关节炎和免疫调节作用。

2.研究雪莲注射液的药理作用，为其临床应用提供了药理学依据。方法；用化学致炎和热板法观察雪莲注射液的抗炎和镇痛药效，并以^3H－TDR掺入法测定IL－1的含量。结果：以雪莲黄酮作为含量指标，则雪莲注射液50，100，150mg/kg．d3，ip，明显抑制角叉菜胶所致的大鼠足跖肿胀，可使小鼠疼痛潜伏期明显延长；体外试验可使LPS刺激的小鼠腹腔巨噬细胞产生IL－1减少。

3.研究了雪莲注射液在疼痛治疗中的动物实验并进行了临床疗效观察，与康宁克通A组比较无显著性差异（P>0．05）。将雪莲注射液通过导管注入15只健康成年犬的硬膜外腔，每天一次，每次4ml，连续7天；另将20只健康成年兔一侧坐骨神经暴露，喷上雪莲注射液1ml后缝合切口。两月后按光、电镜要求，进行取材。光、电镜结果表明，雪莲注射液对犬、兔的脊髓、坐骨神经无病理学改变。并进行了临床疗效观察，用雪莲注射液对60例肩周炎和40例腰腿痛患者分别进行肩胛上神经阻滞和腰大肌沟阻滞，效果良好，与康宁克通A组比较无显著性差异（P>0．05），可用于疼痛治疗。

4.探讨中药雪莲注射液对膝骨性关节炎模型动物氧自由基代谢的影响,,从而探讨雪莲注射液治疗骨关节炎的作用机理。方法:建立骨关节炎动物模型,动物随机分为4组,A组、B组和C组采用Hulth法造模,D组为正常对照组。造模后A组和B组分别注射雪莲注射液和生理盐水,C组空白。分别于术后6、12、24周每组随机取5只兔,采血检测血清一氧化氮(NO,Nitric oxide)含量(硝酸还原酶法),然后用过量麻醉法处死,打开右膝关节腔,取出滑膜,测定滑膜组织中超氧化物歧化酶(SOD,Superoxidedismutase)活性及丙二醛(MDA,Malondialdehyde)含量。结果:(1)除D组以外,各组12周时血清中NO含量均高于6周时;24周时血清中NO含量均高于12周时。NO的表达均逐渐升高,说明NO是参与膝OA发病进程的重要介质,病变的程度越重则含量越高。(2)A组在各时点血清中NO含量均低于B组和C组(P<0。05),说明雪莲注射液能有效抑制骨性关节炎发病病理过程中的一氧化氮的产生。(3)试验显示A组动物滑膜组织中SOD活性显著高于B、C组(P<0。05),而MDA含量显著低于B、C组

5.雪莲注射液特殊安全性实验研究,评价其用药的安全性.方法:分别进行豚鼠主动全身过敏实验、大鼠被动皮肤过敏实验、家兔肌肉刺激性实验及溶血性实验,观察雪莲注射液是否可引起过敏和肌肉刺激性,是否有溶血作用.结果:雪莲注射液在豚鼠及大鼠给药后未出现过敏反应,肌肉注射未见明显刺激性,且无明显溶血性.结论:雪莲注射液的特殊安全性实验结果表明其用药安全可靠.

6.了解雪莲注射液是否具有长期毒性作用，为临床应用提供参考依据。方法： 通过腹腔注射给大鼠不同剂量的雪莲注射液，连续给药90d，并持续观察14d。结果： 连续注射给药90d后，大鼠未出现外观、血常规、肝肾功能等血生化及13种脏器组织的毒性变化。结论： 该药无明显毒副作用，具有临床用药的安全性。