| 词条 | 熊去氧胆酸片 |
| 释义 | 熊去氧胆酸片，主要成份为熊去氧胆酸，可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使本品在胆汁中的含量增加，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。 简介熊去氧胆酸片 拼音名：Xiongquyangdansuan Pian 英文名：Ursodeoxycholic Acid Tablets 书页号：2000年版二部－1007 本品含熊去氧胆酸（C24H40O4）应为标示量的95.0%～105.0%。 【性状】 本品为白色片。 【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于熊去氧胆酸10mg），加乙醇5ml ，振摇使熊去氧胆酸溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照熊去氧胆酸项下的鉴别（1）项试验,显相同的反应。 【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。 【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于熊去氧胆酸0.5g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）40ml，振摇，使熊去氧胆酸溶解，加新沸过的冷水20ml，照熊去氧胆酸项下的方法，自“加酚酞指示液2 滴”起，依法测定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于39.26mg的C24H40O4。 【类别】 同熊去氧胆酸。 【规格】 50mg 【贮藏】 密封保存 本品主要成份为：熊去氧胆酸。其化学名称为：3a,7b -二羟基-5b -胆甾烷-24-酸。 分子式：C24H40O4 分子量：392.58 药理毒理本品可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使本品在胆汁中的含量增加，本品还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。 【药代动力学】熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆酸（UDCA），仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5～5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸，后者进而被硫酸盐化，从而降低其潜在的肝脏毒性。 【适应症】本品用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。 临床研究【功效主治】 本品用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。 【化学成分】 本品主要成份为：熊去氧胆酸。其化学名称为：3a,7b -二羟基-5b -胆甾烷-24-酸。 【药理作用】 熊去氧胆酸在人胆汁中占 很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁 中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和 胆汁郁积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的 毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。 【药物相互作用】 1 避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效；2 考来烯胺（Cholestyramine，消胆胺）、考来替泊（Colestipol，降胆宁）和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。 【不良反应】 本品的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小，一般不引起腹泻，其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。治疗期可引起胆结石钙化，软便。 【禁忌症】 急性胆系感染、胆道梗阻、 孕妇及哺乳期妇女。 用法和用量成人口服：每日8～10mg/kg，早、晚进餐时分次给予。疗程最短为6个月，6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药；如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。 【不良反应】本品的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小，一般不引起腹泻，其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。 【禁忌】胆道完全梗阻和严重肝功能减退者禁用。 注意事项（1）长期使用本品可增加外周血小板的数量。（2）如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术。（3）本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品FDA分类属B类药物，孕妇及哺乳期妇女慎用。 【老年患者用药】 老年患者慎用。 【药物相互作用】 （1）避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。（2）考来烯胺（Cholestyramine，消胆胺）、考来替泊（Colestipol，降胆宁）和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。 【药物过量】 若服用过量，立即以不少于1L的考来烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氢氧化铝悬液50ml。 优思弗 （原名 ：脱氧熊胆酸 - Dr. Falk） 胶囊 Ursofalk 制造商 霍克药厂 代理商 康哲 药理作用本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收 ；拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜 ；溶解胆固醇性结石 ；并具有免疫调节作用 适应症 胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎。胆汁返流性胃炎。 用法用量 胆固醇性胆结石 10 mg/kg体重/日。结石必须是X射线能穿透的，同时胆囊收缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎 15 mg/kg体重/日。胆汁返流性胃炎 250 mg/日，睡前服。 不良反应 治疗期可引起胆结石钙化，软便。 禁忌症 急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。 药物相互作用 与消胆胺、考来替泊及含氢氧化铝的抗酸剂合用可致本药吸收减少。 药物分析方法名称： 熊去氧胆酸片—熊去氧胆酸的测定—中和滴定法 应用范围： 本方法采用中和滴定法测定熊去氧胆酸片中熊去氧胆酸（C24H40O4）的含量。 本方法适用于熊去氧胆酸片中熊去氧胆酸的测定。 方法原理： 取供试品研细，称取适量，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）溶解后，加新沸过的冷水，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加新沸过的冷水100mL，继续滴定至终点，每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于39.26mg的C24H40O4，计算，即得。 试剂： 1. 水（新沸放置至室温） 2. 中性乙醇 3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 4. 酚酞指示液 5. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。 2. 酚酞指示液 取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。 操作步骤： 取本品20片，精密称定，研细，精密量取适量（约相当于熊去氧胆酸0.5g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）40mL，振摇，使熊去氧胆酸溶解，加新沸过的冷水20mL，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加新沸过的冷水100mL，继续滴定至终点，每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于39.26mg的C24H40O4。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.832 |
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