硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。分子式成分2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式C17H18N2O6。分子量346.34。

药品信息

药学作用

药理毒理

药理作用

药代动力学

服用须知(禁忌症 注意事项 不良反应 用法与用量 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药)

药物相互作用

药品信息

通用名： 硝苯地平控释片 (比普通的硝苯地平片作用更持久，副作用小一些. )

曾用名：拜新同、拜心通 倪福达

【制剂规格】缓释制剂：10mg、30mg。

英文名： NIFEDIPINE CONTROLLED-RELEASE TABLETS

拼音名： XIAOBENDIPING KONGSHI PIAN

药品类别： 抗心绞痛药适应症： 用以治疗高血压和心绞痛。

性状： 本品为粉红色的薄膜片。

药学作用

【化学成分】 本品主要成分硝苯地平，为化学名：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

分子式：C17H18N2O6。分子量：346.34。

【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。

【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心。 3 与洋地增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。

【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比);头痛等。2 与本品关系不确定的不良反应：头晕;恶心;便秘;乏力;面部潮红和热觉。 3 1%-3%不良反应：胸痛;腿痛;感觉异常;眩晕;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;阳痿;尿频等。 4 <1%不良反应：蜂窝织炎;寒战;面部水肿;颈痛;骨盆痛;房颤;心动过缓;心脏停博;早博;低血压;心悸;静脉炎;体位性低血压;心动过速;焦虑;性欲减退;抑郁;失眠;嗜睡;搔痒症;盗汗;腹痛;腹泻;口干;消化不良;食道炎;胃胀;胃肠道出血;呕吐;淋巴结病;痛风;消瘦;关节痛;关节炎;肌痛;呼吸困难;咳嗽;咽炎;视力模糊;弱视;结膜炎;复视;肾结石等。 5 罕见不良反应：过敏性肝炎;秃头;贫血;抗核抗体阳性关节炎;红斑性肢痛病;剥。 6 脱性皮炎;发烧;齿龈增生;男性乳房发育;白细胞减少;情绪波动;肌肉痛;神经过敏;紫癜;颤抖;睡眠失调;Stevens-Johnson综合征;昏厥;血小板减少;中毒性表皮融节坏死;血药浓度峰值时瞬间失明;震颤;风疹等

药理毒理

药理作用 药品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。药品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。

药理作用

硝苯地平是1、4 二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。硝苯地平能扩张冠状动脉，尤其是大血管，甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。同时，硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷)，而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平均能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地平的降压作用尤为显著。

药代动力学

18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2 为9.9±6.8小时， C0.5max为27.5± 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7 ±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。

用法用量： 口服：一次30mg，一日1次。本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。

不良反应： （1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为 4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。（2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。（3）可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。（4）本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。

服用须知

禁忌症

1． 对硝苯地平过敏者禁用。 2． 心源性休克。

注意事项

1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。 2. 因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。 3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。 4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。 5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 6．对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，

不良反应

不良反应一般是短暂和轻微的，通常发生在治疗开始阶段，包括：头痛、面部潮红（通常在较高剂量时）、恶心、消化不良、胃部烧灼感、头晕、无力、嗜睡、皮肤反应、感觉异常、低血压、心悸、心动过速和下垂性水肿，极少数报道过敏性肝炎（药物性肝炎）和可逆性牙龈增生。

用法与用量

治疗时应尽可能按个体情况服药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量：一次一片(30mg)，一日1 次。疗程：用药时间应由医生决定。用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用!

孕妇及哺乳期妇女用药

禁用。

儿童用药

禁用。

老年患者用药

服用本品后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减少不良反应的发生率。

药物相互作用

1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。

药物过量： 尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平

贮藏： 遮光阴凉干燥处保存。