氨茶碱缓释片本品含无水茶碱，乙二胺结构式为：C2H8N2（C7H8N4O2）2·2H2O456.46.本品为白色或微黄色的薄膜衣片。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。服用时注意注意事项。

名称

成分(性状 鉴别 检查 含量测定)

作用机理(药理毒理 药代动力学)

临床研究

适应症与用法(适应症 用法和用量 不良反应 禁忌 注意事项 特殊人群用药)

其他说明

名称

氨茶碱缓释片拼音名：Anchajian Huanshi Pian

英文名：Aminophylline Sustained-release Tablets

书页号：2000年版二部－723

成分

本品含无水茶碱(C7H8N4O2)应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%，含乙二胺(C2H8N2)不得少于氨茶碱标示量的11.25%。 结构式为：C2H8N2（C7H8N4O2）2·2H2O456.46

性状

本品为白色或微黄色的薄膜衣片。

鉴别

取本品的细粉适量（约相当于氨茶碱0.5g），加水20ml，研磨浸渍后，滤过，滤液显碱性反应；取滤液照氨茶碱项下的鉴别试验，显相同的反应。

检查

释放度 取本品，照释放度测定法（附录Ⅹ D第一法），采用溶出度测定法第一法的装置，以稀盐酸溶液(24→1000)1000ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，在2小时、4小时与6小时分别取溶液10ml滤过，并即时在操作容器中补充上述溶剂10ml；分别精密量取续滤液各5ml，加0.1mol/L氢氧化钠溶液4.5ml，用0.01mol/L 氢氧化钠溶液稀释至25ml或50ml，摇匀，照分光光法（附录Ⅳ A），在275nm 的波长处分别测定吸收度，按C7H8N4O2的吸收系数（E1% 1cm）为650分别计算出每片在不同时间的释放量。本品每片在2小时、4小时和6小时的释放量应分别相应为标示量的25%～45%、35%～55%和50%以上，均应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定

无水茶碱 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨茶碱100mg ），置200ml 量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液20ml与水60ml，振摇10分钟使氨茶碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml置250ml 量瓶中，加0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在275nm的波长处测定吸收度，按C7H8N4O2的吸收系数（E1% 1cm）为650计算，即得。 乙二胺 精密称取上述研细的粉末适量（约相当于氨茶碱0.8g），置100ml 量瓶中，加水适量，微温使溶解，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml，加茜素磺酸钠指示液8 滴，用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显黄色。每1ml盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于3.005mg的C2H8N2。

作用机理

药理毒理

本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

药代动力学

口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）>24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

临床研究

【功效主治】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

【化学成分】 本品含无水茶碱(C7H8N4O2)应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%，含乙二胺(C2H8N2)不得少于氨茶碱标示量的11.25%。

【药理作用】 本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

【药物相互作用】 1 地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。2 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。3 某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。4 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。5 与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。6 与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。7 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

【不良反应】 茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁忌症】 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用

适应症与用法

适应症

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

用法和用量

1.成人常用量口服，一次0.1g（1片）~0.2g(2片)，一日0.3g（3片）~0.6g（6片）；极量：一次0.5g，一日1g。2.小儿常用量口服，每次按体重3-5mg/kg，一日3次。

不良反应

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

禁忌

对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

注意事项

1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

【老年患者用药】 老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

其他说明

【药物相互作用】 ⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。⑵西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。⑶某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量⑸与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。⑹与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。⑺与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

【类别】 同氨碱茶。

【规格】 0.1g

【贮藏】 遮光，密封保存。