本品主要成份主要成份：氨苯蝶啶。其化学名称为：2，4，7-三氨基-6-苯基-蝶啶。

药品简介

药理毒理

药代动力学

适应症

用法与用量

不良反应

注意事项

药物相互作用

规格贮藏

2010版中国药典修订内容

临床研究

药品简介

【药品名称 】 氨苯蝶啶片

【 英文名称 】 Triamterene Tablets

【 药品别名 】

主要成分：氨苯蝶啶 化学名称：2，4，7-三氨基-6-苯基-蝶啶。其结构式为：分子式：C12H11N7分子量：253.27

【 性状 】

本品为黄色片。

药理毒理

【 药理毒理 】

本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换， 从而使Na+、C1－、水排泄增多，而K+排泄减少。

药代动力学

【 药代动力学 】

口服后30%~70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为 40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时 间7~9小时。T1/2为1.5~2小时，无尿者每日给药1~2次时延长至10小时， 每日给药4次时延长至9~16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由 肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。

适应症

【 适应症 】

主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹 水、肾病综合征等，以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留， 主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿 药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。

用法与用量

【 用法与用量 】

口服。

1、成人常用量：开始每日25-100mg（半片－2片），分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg（6片）。

2、小儿常用量： 开始每日按体重2－4mg/kg或按体表面积120mg/m2，分2次服，每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2。

不良反应

【 不良反应 】

（1）常见的主要是高钾血症。

（2）少见的有:

①胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等;

②低 钠血症;

③头晕、头痛;

④光敏感。

（3）罕见的有：

①过敏，如皮疹、呼吸困难;

②血液系统损害，如粒细 胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶 酸代谢);

③肾结石，有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机 理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和，析出结晶并与蛋白基 质结合，从而形成肾结石。

【 禁忌症 】

高钾血症时禁用。

注意事项

【 注意事项 】

（1）下列情况慎用：

①无尿；

②肾功能不全；

③糖尿 病;

④肝功能不全;

⑤低钠血症；

⑥酸中毒;

⑦高尿酸血症或有痛风病史者；

⑧ 肾结石或有此病史者。

（2）对诊断的干扰：

①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果;

②使下列 测定值升高，血糖（尤其是糖尿病）、血肌酐和尿素氮（尤其是有肾功能损 害时）、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。

（3）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等 副作用。如每日给药一次，应于早晨给药，以免夜间排尿次数增多。

（4）用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反 应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症， 酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

（5）服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。

（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的 生物利用度。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

（1）动物实验显示本药能透过胎盘，但 在人类的情况尚不清楚。

（2）在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌，在人类的情况不清楚。

【 老年患者用药 】

老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。

药物相互作用

【 药物相互作用 】

（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素 作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作 用。

（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用， 且合用时肾毒性增加

（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。

（5）多巴胺加强本药的利尿作用。

（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库 存血(含钾30mmol/L，，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转 换酶抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血 症的机会减少。

（9）本药使地高辛半衰期延长。

（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿 作用。

（13）因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进 一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。

（14）可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。

规格贮藏

【 规格 】 50mg

【贮藏】 密封保存。

2010版中国药典修订内容

氨苯蝶啶

Anben Dieding

Triamterene

书页号：2005年版二部－615

[修订]

【性状】第4行“在稀无机酸中几乎不溶”改为“在稀盐酸或稀硫酸中几乎不溶”。

【检查】有关物质 取本品20mg，加二甲基亚砜4ml使溶解，用甲醇稀释成25ml，作为供试品溶液；精密量取1ml，用甲醇稀释成200ml，作为对照溶液。另取本品20mg及茶碱20mg，加二甲基亚砜4ml使溶解，用甲醇稀释成25ml，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（9：1：1）为展开剂，展开，晾干，先在紫外光灯（254nm）下检视，系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点；再在紫外灯（365nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。

临床研究

【功效主治】 用于治疗多种类型的水肿，如由充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征等引起的水肿或腹水；也用于治疗轻、中度原发性高血压。 【化学成分】 本品为复方制剂，其组分为：每粒含氨苯喋啶50mg和双氢氯噻嗪25mg。

【药理作用】 本品中双氢氯噻嗪为中效利尿药，可抑制肾小管对钠和氯离子的再吸收，促进肾脏对钠、氯离子的排泄而产生利尿作用，并能导致血容量和心输出量降低而使血压下降。但它能增加尿钾的排出，有时可导致低血钾。而本品中氨苯喋啶为低效利尿剂，有潴钾排钠的作用。所以本品有疗效增强，不良反应减少等优点，其疗效明显优于各单方制剂，利尿作用为各单方口服制剂的2～3倍。

【药物相互作用】 1 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

2 雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

3 非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加

4 拟交感神经药物降低本药的降压作用。

5 多巴胺加强本药的利尿作用。

6 与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

7 与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

8 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

9 本药使地高辛半衰期延长。

10 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

11 与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

12 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

13 因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。

14 可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。

【不良反应】 1 常见的主要是高钾血症。

2 少见的有：①胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等;②低钠血症;③头晕、头痛;④光敏感。

3 罕见的有：①过敏，如皮疹、呼吸困难;②血液系统损害，如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢);③肾结石，有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和，析出结晶并与蛋白基质结合，从而形成肾结石。