本品具有血管扩张作用及抗血小板功能作用，可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。

药品信息

药理毒理

药代动力学

临床研究

适应症

用法和用量

不良反应

禁忌

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

儿童用药

药物相互作用

贮藏方法

注意事项

药品信息

通用名：西洛他唑片

英文名：Cilostazol Tablets

汉语拼音：Xiluotɑzuo piɑn

本品主要成份为：西洛他唑。其化学名称为：6-[4-（1-环己-1H-四唑-5-基）-丁氧]-3，4二氢-2（1H）喹诺啉酮。

分子式：C20H27N5O2

分子量：369.47

生产厂家：西安大恒制药有限责任公司

销售药店：兴事堂药店

规格：50毫克*12片

剂型：片剂

单位：盒

药理毒理

本品通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。

药代动力学

口服西洛他唑在肠内吸收，健康成年男子单次口服100mg，约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期呈二相性，α相为2.2小时，β相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95%，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物试验本品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏，而在中枢神经系统的分布比其它组织低。本品主要经肾及粪便排出，部分自胆汁排泄。

临床研究

【功效主治】 适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状。

【化学成分】 本品主要成份为西洛他唑，其化学名称为：6-[4-(1-环已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氢-1H-喹诺酮(2，)分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

【药理作用】 本品为抗血小板药，通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。

【药物相互作用】 前列腺素E1能与本品起协同作用，增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

【不良反应】

1、 主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高;

2、 其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状;

3、 少数患者服药后出现肝功能异常、尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常;

4、 过敏症状包括皮疹、瘙痒;

5、 其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

【禁忌症】 出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。

适应症

1.本品具有血管扩张作用及抗血小板功能作用，可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。

2.本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病的外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

用法和用量

口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

不良反应

1.主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。

2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。

3.少数患者服药后出现肝功能异常、尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。

4.过敏症状包括皮疹、瘙痒。

5.其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

禁忌

出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。

注意事项

1.慎用

(1) 口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。

(2) 严重肝肾功能不全者。

(3) 有严重合并症，如恶性肿瘤患者。

(4) 白细胞减少者。

(5) 过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。

2.本品有升高血压的副作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

儿童用药

婴幼儿服药的安全性未确立。

药物相互作用

前列腺素E1能与本品起协同作用，增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

贮藏方法

密闭保存。

注意事项

1 、慎用：

(1) 口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;

(2) 严重肝肾功能不全者;

(3) 有严重合并症，如恶性肿瘤患者;

(4) 白细胞减少者;

(5) 过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者;

2、 本品有升高血压的副作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗;

3、 妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用;

4、 婴幼儿服药的安全性未确立。