戊酸雌二醇注射液属 雌激素类药，能促使细胞合成DNA、RNA的相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放，导致卵泡刺激素（FSH）和黄体生成激素（LH）从垂体的释放减少，从而抑制排卵。男性LH分泌减少使睾丸分泌睾酮降低，本品在注射局部吸收缓慢，一次注射可维持数周。在血浆中与性激素结合球蛋白特异性结合，也可与血浆白蛋白非特异性结合。在血浆中以硫酸酯形式存在。雌二醇剂量的50-80%在给药后4-6天从尿排出。

基本信息

鉴别

含量测定

测定方法

主治及用法

药物相互作用

基本信息

戊酸雌二醇注射液

拼音名：Wusuan Ci’erchun Zhusheye

英文名：Estradiol Valerate Injection

书页号：2000年版二部－125

本品为戊酸雌二醇的灭菌油溶液。含戊酸雌二醇 (C23H32O3) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【性状】 本品为淡黄色的澄明油状液体。

鉴别

取含量测定项下制备的对照品溶液与供试品溶液各12ml（约相当于戊酸雌二醇1mg ），分别点于同一水浴上，蒸干，各加甲醇0.5ml 使溶解。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，取上述二种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以苯－乙醚－冰醋酸(50:30:0.5) 为展开剂，展开后，晾干，在105 ℃干燥10分钟，放冷，喷以硫酸－无水乙醇(1:1) ，在105 ℃加热10分钟，放冷，立即检视。供试品所显主斑点的位置应与对照品的主斑点相同。

【检查】 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

含量测定

照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(85:15) 为流动相；检测波长为281nm 。理论板数按戊酸雌二醇峰计算应不低于3000，戊酸雌二醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取丙酸睾酮适量，加甲醇制成每1ml 中含5mg 的溶液，摇匀，即得。 测定法 用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于戊酸雌二醇10mg），置具塞离心管中，用少量乙醇分数次洗涤移液管内壁，洗液并入离心管中，置温水浴中使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4 次（第1～3次各5ml,第4 次3ml ），每次振摇10分钟后离心15分钟，并用滴管将甲醇液移置25ml量瓶中，合并提取液，精密加入内标溶液5ml ，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取20μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取经105 ℃干燥至恒重的戊酸雌二醇对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml 中含2mg 的溶液，精密量取此溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

【类别】 同戊酸雌二醇。

【规格】 (1) 1ml:5mg (2)1ml:10mg

【贮藏】 遮光，密闭保存。

本品为戊酸雌二醇的灭菌油溶液，主要成份为：戊酸雌二醇。其化学名为:3-羟基雌甾-1，3，5（10）-三烯-17β-醇17-戊酸酯。

结构式：（参见戊酸雌二醇片）

分子式：C23H32O3

分子量：356.51

测定方法

方法名称： 戊酸雌二醇注射液－戊酸雌二醇－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定戊酸雌二醇注射液中戊酸雌二醇的含量。

本方法适用于戊酸雌二醇注射液。

方法原理： 供试品经乙醚转移洗涤，置温水浴内使乙醚挥散，用甲醇振摇提取，加入内标后再经甲醇定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长281nm处检测戊酸雌二醇的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 醋酸甲地孕酮

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按戊酸雌二醇峰计算应不低于3000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水=85 15

2.2 检测波长：281nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 内标溶液的制备

精密称取醋酸甲地孕酮适量，加甲醇制成每1mL中含0.4mg的溶液，即为内标溶液。

2. 对照品溶液的制备

精密称取戊酸雌二醇对照品适量，加甲醇制成每1mL中约含2mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各5mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

用内容量移液管精密量取供试品适量（约相当于戊酸雌二醇10mg），置具塞离心管中，用少量乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入离心管中，置温水浴内使乙醚挥散，用甲醇振摇提取4次（第1~3次各5mL，第四次3mL），每次振摇10分钟后离心15分钟，并用滴管将甲醇液移置25mL量瓶中，合并提取液，精密加内标溶液5mL，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长281nm处测定戊酸雌二醇（C25H36O6）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.99。

主治及用法

【适应症】1.补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等；2.用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗；3.与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。

【用法和用量】肌内注射1.补充雌激素不足，5mg-10mg，每1-4周一次；2.前列腺癌，30mg,1-2周一次，按需调整用量。

【不良反应】1.可有血栓症、皮肤过敏、诱发精神障碍复发、高血压、钠潴留、阴道不规则流血、乳房胀痛、头痛、注射部位红肿、疼痛等。

【禁忌】已知或怀疑与雌激素有关的肿痛（乳腺癌、性器官癌、较大子宫肌瘤等）患者、血栓性静脉炎、肺栓塞患者、子宫内膜异位症患者、未确实的阴道不规则流血禁用。

【注意事项】。1.肝损伤、肾病、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。2.对诊断的影响：美替拉酮试验反应减低，BSP试验提示滞留，血清结合蛋白碘试验T4摄取减低，去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】青春期前儿童禁用。

药物相互作用

1.与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同时用，应调整抗凝药用量。2.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。3.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。4.与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。5.降低他莫昔芬的治疗效果。6.增加钙剂的吸收。