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词条 7-ADCA
释义

7-ADCA简介

英文名称:7-Aminodesacetoxycephalosporanic acid||孝|感|深|远|化|工|有|限|公|司||155-|2|7|7|6|8|8|3|6||

中文名称:7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸

分 子 式: C8H10N2O3S

结 构 式:右方

分 子 量: 214.25

含量 ≥98.0%

干燥失重 ≤1.0%

比旋度[α]2D0 +150°~170°

吸收系数E11c%m ( 263nm) 335~375

色泽(425nm吸收值) ≤0.3

性质 白色或类白色结晶粉末。

用途

主要用作重要的头孢类抗菌素半合成的中间体,在医药工业上用于合成头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等市场用量较大的药物。

7-ADCA 检测方法

性状

在自然光下目测。

含量的检测

仪器和试剂

高效液相色谱仪一套

1810型石英双重蒸馏水器

电光分析天平

乙腈 色谱纯

0.05mol/L磷酸二氢钾溶液。

PH=7.0磷酸缓冲溶液:取28.4g无水磷酸氢二钠,加入800mL水用磷酸调PH=7,加水至1000mL。

7-ADCA标准样品

色谱条件

a) 色谱柱:填料 Hypersil ODS2 5μm

尺寸 4.6mm×200mm

柱温 室温

b) 流动相: 0.05mol/L磷酸二氢钾-乙腈(97:3)

c) 检测器波长:225nm

d) 进样量:20μL

e) 流速:1.0mL/min

分析步骤:

称取样品30mg(精确至0.0001g),于250mL容量瓶中,加10mL PH=7.0磷酸缓冲溶液使样品溶解,用流动相定溶,混匀。用100μL注射器进样(进样体积≥100μL),经20μL定量管自动取样20μL。记录峰面积,操作按JY/T 024执行,色谱条件按4.5.1.8条规定进行。标准样品同样操作。分析结果按式(1)计算。

允许差:

两次平行测定结果差不大于1.0%,取其算术平均值为检测结果。

干燥失重

仪器和试剂

真空干燥箱

称量瓶

电光分析天平

五氧化二磷

测定步骤:

在真空干燥箱中放一培养皿(培养皿上均匀涂布有五氧化二磷)。将烤干的称量瓶放入真空干燥箱中,在60℃0.085MPa真空条件下干燥2小时,取出置于干燥器中冷却至室温,然后称其质量(精确至0.0001g),取样品约1g于称量瓶中,称其质量(精确至0.0001g),将样品放入真空干燥箱中,在60℃0.085MPa真空条件下干燥3小时,取出置于干燥器中冷却至室温,称其质量(精确至0.0001g)。分析结果按式(2)计算

允许差。

两次平行测定结果差不大于0.2%,取其算术平均值为检测结果。

比旋度

仪器和试剂

WZZ—2A型旋光仪

电光分析天平

PH=7.0磷酸缓冲溶液:取28.4g无水磷酸氢二钠,加入800mL水用磷酸调PH=7,加水至1000mL。

测定步骤:

称取 200mg(精确至0.0001g),样品于一个 50mL容量瓶中,用 PH=7.0磷酸盐缓冲液溶解并定容,按GB/T 613测定旋光度。分析结果按式(3)计算。

允许差:

两次平行测定结果差不大于2o,取其算术平均值为检测结果。

吸收系数(263nm)

仪器和试剂

紫外分光光度计

电光分析天平

异丙醇

PH=7.0磷酸缓冲溶液:取28.4g无水磷酸氢二钠,加入800mL水用磷酸调PH=7,加水至1000mL。

测定步骤:

称取 100mg(精确至0.0001g),样品于一个 100mL容量瓶中,用1mL异丙醇将其湿润用 PH=7.0磷酸盐缓冲液溶解并定容,再吸取此溶液2mL于100mL容量瓶中,用水稀释定容,得溶液1。

吸取1mL异丙醇于一个 100mL容量瓶中,用 PH=7.0磷酸盐缓冲液溶解并定容,再吸取此溶液2mL于100mL容量瓶中,用水稀释定容,得溶液2。

用溶液2做空白溶液在263nm处,1cm石英比色池中,测溶液1的吸光度。分析结果按式(4)计算。

允许差:

两次平行测定结果差不大于3,取其算术平均值为检测结果。

色泽(425nm吸光度)

仪器和试剂

紫外分光光度计

电光分析天平

2mol/L盐酸

测定步骤:

准确称取 2g样品,用20mL2mol/L盐酸溶解,过滤,弃去初滤液10mL,取续液,用2mol/L盐酸做做空白溶液,1cm比色池在425nm处测其吸收值。

国际、国内7-ADCA的生产情况

7-ADCA是一种重要的头孢类抗菌素半合成的中间体,在医药工业上用于合成头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等药物,这些药物都是市场用量较大的抗生素。由于这些药物的用量越来越大,而国内7-ADCA的合成技术尚不十分成熟,产量还很低,在产量和质量上无法满足国内的市场需求。

据了解,现在生产头孢氨苄的企业有华北制药(相关,行情)集团、山东新华制药(相关,行情)集团、东北制药厂、哈尔滨制药厂、上海第四制药厂、广东制药厂、江西景明制药集团;生产头孢拉定的企业有山东新华制药集团、上海第四制药厂;生产头孢羟氨苄的企业有山东新华制药集团、石家庄第一制药厂、上海第四制药厂、广东制药厂。估计全年7-ADCA的总需求量在6000t左右,我国仅有江苏河南、广东、浙江、黑龙江几个厂家生产7-ADCA,总产量约2500t/a,而进口的数量比这要大得多。因此,7-ADCA的生产和应用存在很大的发展空间。

由于以7-ADCA合成的这几种药品具有抗菌谱广,毒副作用小,无过敏反应及可以口服等特点,其应用甚广。在口服头孢菌素类抗生素中,头孢氨苄在临床上应用最广,头孢拉定的抗菌作用同头孢氨苄大体相同,头孢羟氨苄比头孢氨苄稍强。据最新统计资料显示,在全国十大城市医院用药中,头孢氨苄的使用量排在头孢类抗生素用药的前三名。

国内7-ADCA 和 GCLE 都存在供需缺口。2006-2008 年,我国 7-ADCA 市场需求量分别为2500、4000 和6100 吨, 而国内产量只有 1500 吨、2700 吨、4600 吨;GCLE 国内供给不足更为明显,2010 和2011 年,国内GCLE 需求量在4500 吨和 5900 吨,并且以后几年仍将能够保持 30%左右的复合增长率,而国内目前全部产能也不足 700 吨。

表 2:国内7-ADCA 厂商统计

公司名称 2008年
产/吨 市场份额 2007年
产/吨 市场份额 2006年
产/吨 市场份额

孝感深远化工有限公司 1,000 21.74% 500 18.52% 450 30.00%

山东新时代药业有限公司 1,000 21.74% 100 3.70% - -

华北制药集团倍达有限公司 900 19.57% 700 25.93% 600 40.00%

浙江新东海医药化工有限公司 800 17.39% 700 25.93% 300 20.00%

上海怀德新先锋药业有限公司 500 10.87% 500 18.52% - -

市场总产能 4,600 100% 2,700 100% 1,500 100% 九九久是国内 7-ADCA 和 GCLE 生产领先企业。公司 7-ADCA 规划产能为 2000 吨/年,达产后将成为国内最大的企业,市场占有率超过20%;公司的GCLE 正在中试,在产业化完成之后将成为公司成长的动力之一。

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更新时间:2024/12/23 9:18:54