词条 | 艾克朗 |
释义 | 药品基本信息药品名称商品名:艾克朗通用名:盐酸地尔硫卓缓释胶囊英文名:Diltiazem Hydrochloride Sustained Release Capsules 艾克朗成份本品的主要成份为盐酸地尔硫卓。 艾克朗性状本品为白色硬胶囊,内含白色小颗粒。 艾克朗有效期三年。 艾克朗贮存贮藏 使用方法艾克朗药物相互作用本品通过抑制钙离子向冠脉血管及周围/末稍血管平滑肌细胞的内流而达到扩张血管,改善心肌缺血和降低血压效果。1.对心肌缺血的作用:通过扩张冠状动脉主干及侧枝、抑制冠脉痉挛,从而增加心肌缺血部分的血流量。在减轻心脏后负荷、降低心率和不减少心输出量的同时降低心肌耗氧量。通过抑制过多钙离子流入缺血心肌细胞,保护心肌细胞,改善能量代谢,缩小缺血区面积。2.对血压的作用:对正常血压无显著影响。对高血压在降压同时不减少脑、肾的血流量。并能抑制高血压导致的心肌肥大和血管壁的增厚。 3.对心脏传导系统的作用:对窦房结-希氏束(A-H)传导稍有延长,对希氏束-浦肯野纤维(A-V)间传导无显著影响。 艾克朗适应症1.冠心病、心绞痛。2.轻、中度高血压,尤其适用于伴有冠心病、心绞痛的高血压患者。 艾克朗禁忌症Ⅱ度以上房室传导阻滞及窦房传导阻滞患者、病窦综合症者,严重肝、肾功能不全者,对本剂有过敏史者,妊娠或可能妊娠者禁用。 艾克朗不良反应偶有头晕、心动过缓、面色潮红、胃肠道不适、房室传导阻滞以及过敏症,停药后可恢复。 艾克朗注意事项1.Ⅰ度房室传导阻滞、严重心动过缓(<50次/分钟)、伴有肺淤血的左心室功能不全者慎用。2.有经验得知与β-受体阻滞剂合用对心室功能有损害者,二种药物合用应慎重。3.本药物可使洋地黄、甲氰咪呱血药浓度升高。4.停药时应逐渐减量。 艾克朗用法与用量口服,因存在个体差异,服药时请遵医嘱:(1)60mg/粒,每次60mg,每日2次;(2)90mg/粒,每次90mg,每日1~2次;(3)120mg/粒,每次120mg,每日1次。本品可单独用于心绞痛或高血压的治疗。本品与其它降压药合用时作用为叠加,因此合用时应适当调整药物用量。服用时请整粒吞服,勿咀嚼。 临床研究【功效主治】 1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。 2.高血压。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。 【药理作用】 药理作用本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。毒理作用致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。 【药物相互作用】 1 β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近 50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2 西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。 3 地高辛:有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。 4 麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须仔细调整剂量。 5 苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。 6 卡马西平:本品与卡马西平合用后,一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高 40-72%而导致毒性。 7 环孢菌素:在心、肾移植患者中发现,本品与环孢菌素合用时,环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。 8 利福平:本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。 【不良反应】 常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。少见的不良反应(<1%):心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。其他:弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。 |
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