头孢唑林属注射剂。适用于治疗敏感需氧细菌引起的中度感染。可广泛用于耐青霉素类、对头孢唑林敏感的金黄色葡萄球菌感染与除外铜绿假单胞菌、敏感阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织等感染，及外科术后感染，创伤感染，眼耳鼻喉科感染和外科围术期预防用药。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对耐药肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌等厌氧菌引起的感染无效。

基本信息

功效主治

药理作用

注意事项

药动学

用法用量

制剂与规格

基本信息

【英文名】 Cefazolin

【性状】本品钠盐为白色或类白色粉末或结晶性粉末，无臭，味微苦，易引湿。易溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于乙醇、苯、丙酮。

按无水物计算，头孢唑林钠盐含头孢唑林的含量不得少于86.0%。

【规格】 注射剂（钠盐)：0.5g，1g（按C14H14N8O4S计算)。

【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。

功效主治

敏感需氧细菌引起的中度感染。可广泛用于耐青霉素类、对头孢唑林敏感的金黄色葡萄球菌感染与除外铜绿假单胞菌、敏感阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织等感染，及外科术后感染，创伤感染，眼耳鼻喉科感染和外科围术期预防用药。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对耐药肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌等厌氧菌引起的感染无效。

药理作用

本品为β-内酰胺类广谱抗生素，为第一代注射用头孢菌素。对敏感的革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用。对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，故已有不少阴性杆菌对本品耐药。头孢唑林对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性（表1－1)。头孢唑林为杀菌剂。其抗菌作用机制为抑制细菌细胞壁合成。与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白，即青霉素结合蛋白（PBPs)，有很强的亲和力，主要作用于PBPl（la，lb)与PBP3。头孢唑林体外抗菌谱：作用强度 抗菌谱：+++ 肺炎链球菌、葡萄球菌属、脑膜炎球菌、链球菌属、淋球菌；++ 大肠杆菌、奇异变形杆菌、厌氧菌、克雷白杆菌（脆弱拟杆菌除外)；+ 流感嗜血杆菌；0 铜绿假单胞菌、沙雷菌属、脆弱拟杆菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、支原体肠球菌、枸橼酸杆菌、衣原体。

体内过程 头孢唑林钠盐可供肌内注射或静脉给药。本品具有血药峰浓度高，半衰期较其它一代品种长，体内不代谢，以原形自尿中排出，组织与体液内通透性好等临床药理特点。肌内注射0.5g，血药峰浓度为31.5mg/L，消除t1/2为1.8小时。头孢唑林静脉滴注0.5g，滴注20分钟，血药峰浓度可达118mg/L。静脉注射1g，0.5小时的血清药物浓度为52-70mg/L。静脉注射头孢唑林的血清半衰期为1.5-2.2小时。头孢唑林以原形经肾排泄，排出百分率>90%，主要由肾小球滤过排泄，少量经肾小管排泌，肾功不全时，血清t1/2延长至30-40小时。头孢唑林体内分布较广，能较好地通透至胸腹腔与滑膜腔内及各种组织包括炎症肌肉与骨组织内，胆汁与尿中浓度较高，能透过胎盘，但很难透过脑膜，进入CSF很少。本品蛋白结合率较高，约为80%。

注意事项

1．对青霉素过敏者或处于高敏状态者慎用。使用本品前应注意询问患者是否有青霉素过敏史或患有过敏性疾患。 2．应用头孢唑林治疗应监测肾功能和肝功能，肝、肾功能不全患者慎用。临床应用应注意掌握剂量与给药间隔时间。轻度肾功能不全者必需使用本品时应调整剂量与间隔时间。与有肾毒性的药物如利尿药味塞米（furosemide)、氨基糖苷类抗生素等联合使用时尤应注意监测肾功能异常改变。

【不良反应】1．过敏反应 皮疹、荨麻疹、嗜伊红细胞增高、药物热及其它过敏反应。以皮疹为主，发生率约5%。皮疹反应虽属药物本身反应，但与产品质量也有关，产品中高分子杂质增高，皮疹反应增多。约有5%-15%对青霉素过敏患者对头孢菌素也过敏。 2．肾毒性 应用头孢唑林时应警惕发生肾功能异常的可能性。 3．其它 如静脉炎，血清氨基转移酶或碱性磷酸酶一过性升高，Coom's试验阳性，偶见溶血性贫血，中性粒细胞或血小板下降。

药动学

【药效学】 参阅青霉素钠和头孢噻吩钠。

头孢唑林在胃肠道的吸收较差，临床上应用钠盐供肌内注射或静脉给药。肌内注射500mg后1～2小时，血药浓度达峰值，血药峰值为38μg/ml（32～42μg/ml），8小时后尚可测出血药浓度。肌注14.9mg/kg后，2小时到达的峰浓度为52.2μg/ml.同样剂量加入葡萄糖注射液100ml中于30分钟内作静脉给药，平均血药峰浓度于30分钟到达，为143.6μg/ml.头孢唑林的分布容积为0.12L/kg，小于其他头孢菌素。本品难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。头孢唑林能透入胸水获得有效治疗浓度，静脉给药lg后30、60和120分钟的平均浓度分别为37、15和12μg/ml；肌内注射0.5g后60、120和240分钟的平均浓度分别为9、15和33μg/ml；腹水中浓度为血药浓度的90％。骨髓炎患儿每日按体重静脉给药50mg/kg后，脓液中浓度为5.5～13.3μg/ml，骨内浓度为3.2～5.5μg/g.药物在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等。头孢唑林在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度，予以一般治疗剂量后，头孢唑林在胆汁中浓度为17～31μg/ml，在胆汁中的浓度亦较头孢噻吩或头孢噻啶维持时间为长。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70～90％，乳汁中含量低。动物实验显示本品在肺、心、肝、肾中也有相当高的浓度。蛋白结合率为74～86％。正常成人的Ｔ1/2为1.4～1.8小时，在晚期肾功能衰竭病人的Ｔ1/2可延长至18～36小时。l周内新生儿的Ｔ1/2为4.5～5小时。本品在体内不代谢；以原形物主要通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。80～90％给药量于24小时内自尿中排出，肌注0.5g后的高峰尿中浓度达2400μg/ml。仅少量（0.13％）药物自胆汁中排泄。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长。血液透析清除头孢唑林比较缓慢，6小时后血药浓度减少40～45％，腹膜透析一般不能清除本品。

用法用量

肌内、静脉注射或静脉滴注，成人每6—12小时0.5-1g，病情严重者可酌增剂量至每日6g。急性无并发症尿路感染和肺炎球菌肺炎每12小时0.5-1g.为预防手术后感染，于术前0.5-1小时肌内注射或静脉给药1g，术中0.5-1g，术后每6-8小时0.5-1g。

小儿每日按体重40-80mg/kg，分3—4次给药。剂量可按感染严重程度而增加。

新生儿和早产儿每12小时按体重20mg/kg，对早产儿和1月以下的新生儿也有人不主张使用此药。

肾功能减退病人应用头孢唑林时先接受500mg的饱和剂量，然后根据肾功能损害程度予以适当减量，肌酐清除率大干50ml/min时可仍按正常剂量给予。肌酐清除率为20—50ml/min时，每12小时0.25g或24小时0.5g。肌酐清除率小于10ml/min时，每24—36小时0.25g或48—72小时0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，也先予以按体重12.5mg/kg的饱和量，然后按肾功能减退程度适当减少剂量。肌酐清除率在70ml/min以上，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40—70ml/min时，每12小时按体重12.5—30mg/kg；肌酐清除率为20—40ml/min时，每12小时按体重3.125-12.5mg/kg；肌酐清除率为5—20ml/min时，每24小时按体重2.5-10mg/kg。

制剂与规格

按头孢唑林计。注射用头孢唑林钠（1）0.5g（2）1g。

肌注，一日2-4g，分3-4次用；静脉滴注，轻度感染，一次0.5g，日2-3次；中重度感染，一次0.5-1g，日3-4次；极重感染，一次1-1.5g，一日4次。泌尿系感染，一次1g，一日2次。儿童日量40mg/kg，分次给予，重症可到100mg/kg.新生儿一次不超过20mg/kg，一日2次。