| 词条 | 头孢克洛胶囊 |
| 释义 | 基本信息头孢克洛胶囊 拼音名：Toubaokeluo Jiaonang 英文名：Cefaclor Capsules 书页号：2000年版二部-177 该品含头孢克洛（C15H14ClN3O4S)应为标示量的90.0%～100.0%。 性状该品内容物为类白色或微黄色粉末。 鉴别取该品内容物适量，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢克洛项下的鉴别（1)或（2)项试验，应显相同的结果。 检查水分 取该品的内容物，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分不得过8.0%。溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第一法），以水为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每1ml中约含25μg的溶液；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于1粒的平均装量），按标示量用水制成每1ml中约含25μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A)，在264nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E)。 含量测定取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢克洛100mg)，置量瓶中，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛0.2mg的溶液（必要时可超声处理），摇匀，滤过，取续滤液20μl注入液相色谱仪，照头孢克洛项下的方法测定。 类别同头孢克洛。 规格0.25g(按C15H14ClN3O4S计算） 贮藏遮光，密封，在凉暗干燥处保存。 有效期暂定2年。 药理毒理抗菌药。对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶较稳定，因而对革兰阳性菌具有较强的抗菌作用；对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，因而对革兰阴性菌作用较弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效。 药代动力学据文献报道，头孢克洛经口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服0.5g胶囊的血药峰浓度为16mg/L，达峰时间约0.5小时，清除半衰期为0.6～0.9小时。服药后，8小时内77%左右原药由尿排出。 适应症主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。 用法和用量口服：成人常用量一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但每日总量不超过4.0g。或遵医嘱。 不良反应1.与头孢克洛治疗有关的不良反应如下： 过敏反应：根据报道，约占病人的1.5%，包括荨麻疹（1/100）。瘙痒、荨麻疹和库姆斯试验阳性，发生均在1/200以下。曾有报道，使用头孢克洛会发生血清病样反应。这种反应的特点是出现多形性红斑、皮疹及其它伴有关节炎/关节痛的皮肤表现，发热或无发热。与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关，没有进入循环的免疫复合物，并且无反应遗症的迹象。人们正在进行深入的研究。血清病样反应似乎是由于过敏，常常发生于头孢克洛第二疗程期间或下辈进入第二疗程时。据报道，儿童比成年人更常发生此类反应，总发生率在一次集中试验200例中有1例（0.5%），在总的临床试验8346例中有2例（0.024%）[在各次临床试验中儿童发生率为0.055%，在副作用的报告中38000例中有1例（0.003%）]，在治疗开始后几天出现的体征和综合症，停止治疗后几天消退。这类反应偶尔会导致病人住院，但住院时间通常很短（根据上市后监测研究平均住院时间为2-3天）。在这些需要住院的病人中，入院时其综合症从轻度至严重程度不等。儿童中严重反应发生率较大。搞组胺剂和糖皮质激素似乎可用来缓解症状，未见有严重后遗症的报道。 更为严重的过敏反应（包括Steverns Johnson综合症、毒性上皮坏死溶解和过敏症）罕见报道，有青霉素过敏史的病人，可能更常发生过敏反应。 胃肠道症状：发生率约为2.5%，软便、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气，其中包括腹泻（70例中占1例）。 伪膜性结肠炎：可能在抗生素治疗期间或之后出现。暂时性肝炎和胆汁淤积性黄疸，罕见于报道。 其它与治疗有关的副作用包括：嗜酸性粒细胞增多（50例中有1例）。生殖器瘙痒或阴道炎（100例中不足1例），血小板减少或可逆性间质性肾炎则罕见于报道。 2.尚不能确定是否与头孢克洛有关的不良反应： 中枢神经系统：活动增多，神经质，失眠，精神失常、高血压、头晕、幻觉和嗜睡，这些罕见于报道。曾有报道，临床实验室试验结果可出现短暂性异常值。虽然其病因未明，仍列举于下，作为提请医师注意的信息。 肝脏：AST、ALT或碱性磷酸酶值稍微升高（后者40例中有1例）。 造血系统：正如对其它β-内酰胺酶类抗生素的报道一样，该品可引起短暂性淋巴细胞增多，白细胞减少。罕见引起溶血性贫血。再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症和可能有临床意义的可逆性白细胞减少。 肾脏：血浆尿素氮（BUN)或血清肌酐（Cr)水平稍微升高（后者人数不到1/500）或尿分析异常，如蛋白尿、管型尿等（人数不到1/200）。 某些头孢菌素可以引起癫痫病，应停药，如果临床需要，可给予抗惊厥药。 禁忌对头孢类过敏者禁用。 临床研究【功效主治】 主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。 【化学成分】 主要成分：头孢克洛 【药理作用】 该品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的该品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对该品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对该品耐药。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 【药物相互作用】 1）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该品合用有增加肾毒性的可能。（2）克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对该品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。（3）口服丙磺舒可延迟该品的排泄。 【不良反应】 （1）多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。（2）血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。（3）过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。（4）其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。 【禁忌症】 对头孢类过敏者禁用。 注意事项对青霉素过敏者、肾功能严重损伤者慎用。 该品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响该品吸收。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳妇女慎用。 |
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