头孢泊肟酯片适用于由下列敏感菌：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌属、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒普罗威登斯菌）、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等所引起的感染症。

药品名称

理化特性

性状

药理毒理

药代动力学

临床研究

适应症

用法用量

不良反应

禁忌

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

儿童用药

老年患者用药

药物相互作用

规格

贮藏

包装

有效期

药品名称

通用名：头孢泊肟酯片

曾用名：韬特片

英文名：Cefpodoxime Proxetil Tablets

汉语拼音：Toubaobowozhi Pian

理化特性

本品主要成份及其化学名称为：

主要成份：头孢泊肟

化学名称：(R,S)-1-(异丙氧基羰氧基)乙酯(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-((Z)-甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸

分子式：C21H27N5O9S2

分子量：557.61

性状

本品为薄膜衣片，出去包衣后显白色或者类白色。

药理毒理

[药 理]

1． 抗菌作用

（1） 头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。

（2） 头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。

（3） 头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。

（4） 头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。

2． 作用机制

抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异，但对青霉素结合蛋白（PBP）1及3的亲和性高。

[毒 理]

1． 毒性

（1） 急性毒性LD50值（mg/kg）

（2）亚急性、慢性毒性：未见本剂所致异常。

2． 特殊毒性

（1）生殖试验：大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。

（2）精子形成抑制试验：未见本剂引起年幼大鼠的睾丸萎缩、精子形成抑制作用。

（3）肾毒性：家兔800 mg/kg用药群中部分动物的盲肠见到水肿及充血，但未见导致肾损害的形态学变化。

（4）抗原性试验：所有动物未见免疫原性。

药代动力学

1． 血清中浓度

健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时，头孢泊肟（活性体）的血清中最高浓度出现于给药后3～4小时，浓度分别为1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值，其为约2小时。

另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。

2． 药代动力学参数：

吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数Ke=0.37±0.02hr-1（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）；血清蛋白结合率：人口服200mg时，0.5小时～12小时后的血清蛋白结合率约为30%；AUC：8.7±0.3μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服100mg）（Mean±S.E.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）

3． 分布

分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。

4． 代谢及排泄

本剂吸收时由肠管壁酯酶水解，经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环，饭后口服12小时内的尿中回收率约为40～50%。另外，连续给本剂（2片×2次/日，共14日）未见蓄积性。

5． 肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄

轻度肾功能损害患者（A群：7例）及中度肾功能损害患者（B群：2例），饭后30分钟口服本剂200mg时，随肾功能降低，Cmax增加、Tmax延长、AUC（0～12）增加。

尿中浓度，A群在4～6小时示高峰，12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8～12小时示高峰，12小时内的尿中回收率为17.5%，随肾功能降低，尿中排泄延迟。

临床研究

【功效主治】 呼吸道感染，泌尿生殖系统感染，皮肤及软组织感染，中耳炎、副鼻窦炎，乳腺炎。

【化学成分】本品主要成份是头孢泊肟酯，其化学名为：（6R, 7R）-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯。

【药理作用】 本药对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌属、淋球菌、卡他布兰汉氏球菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒普罗威登斯菌）、枸椽酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌有很强的抗菌力。

【药物相互作用】 在同制酸剂（如氢氧化铝）或H2受体拮抗剂（如雷尼替丁）合用时，因胃酸被中和，服用CPDX-PR后可降低CPDX的血浆浓度及药物吸收度。

【不良反应】 1 休克 ：偶引起休克症状，故注意观察，若出现不适感，口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗，应停药。2 过敏症 ：若出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀、关节痛等过敏症状，应停药并进行适当处置。3 血液 ：嗜酸粒细胞增多，血小板减少，偶出现粒细胞减少。另外，其它头孢菌素类抗生素有引起溶血性贫血的报告。4 肝脏 ：有时出现SGOT、SGPT、碱性磷酸酶、LDH上升。5 肾脏 ：有时出现BUN、血肌酐上升。另外，其它头孢菌素类抗生素偶可引起严重肾功能损害如急性肾功能衰竭。应进行定期检查并注意观察，若出现异常应停药并进行适当处置。6 消化道 ：偶出现伴有血便的严重肠炎如伪膜性结肠炎，若出现腹痛、频繁腹泻，应迅速停药并进行适当处置。另外，有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感。7 呼吸道 ：使用其它头孢菌素类抗生素时，偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多的间质性肺炎、PIE综合征，若出现此类症状，应停药并用肾上皮腺质激素治疗。8 偶出现口内炎、念珠菌病。9 维生素缺乏症 ：偶出现维生素K缺乏症状（如低凝血酶原血症、出血倾向）、维生素B群缺乏症状（如舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎）。10 其它 ：偶出现眩晕、头痛、浮肿。

【禁忌症】 对本药成份有休克既往史者。

适应症

· 上呼吸道感染

咽喉炎、扁桃体炎。

· 下呼吸道感染

急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎。

· 副鼻窦炎、中耳炎。

· 泌尿系统感染

淋菌性尿道炎、肾盂肾炎、膀胱炎。

· 皮肤和软组织感染

毛囊炎、丹毒、蜂窝组织炎、皮下脓肿、淋巴管（结）炎、疖、疖肿症、痈、瘭疽、化脓性甲沟（周）炎、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿；乳腺炎。

· 前庭大腺炎、前庭大腺脓肿。

· 牙周炎、牙冠周炎、颌炎。

用法用量

通常，成人一次1片，一日2次，饭后口服。另外，应随年龄及症状适宜增减。重症者可增至一次2片，一日2次，饭后口服。

不良反应

总病例12,615例中，不良反应报告例为317例（2.51%）。其主要内容有消化系统症状（腹泻、软便：0.40%，胃部不适感：0.10%，恶心、呕吐：0.09%）等。

1． 重大不良反应（发生率不详）：休克、过敏样症状、皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症、假膜性大肠炎、急性肾功能衰竭、间质性肺炎、PIE综合征、肝功能障碍，黄疸、血小板减少。

2． 其他不良反应

（1） 发生率不详：过敏症类的淋巴腺肿胀、关节痛，肾脏系统的血尿，菌群交替症类的念珠菌病，维生素缺乏症类的维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)和维生素B群缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲缺乏、神经炎等），其他类的麻木感。

（2） 发生率为0.1～1%：过敏症类的皮疹，肝脏系统的(AST)GOT上升、(ALT) GPT上升、Al-P上升、LDH上升，肾脏系统的BUN上升，消化系统的腹泻与胃部不适感。

（3） 发生率<0.1%：过敏症类的荨麻疹、红斑、瘙痒、发热，血液系统的嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、粒细胞减少，肝脏系统的肝功能损害，肾脏系统的血中肌酐上升，消化系统的恶心、呕吐软便、胃痛、腹痛、食欲缺乏、便秘，菌群交替症类的口腔炎，其他类的眩晕、头痛、浮肿。

若发生其他不良反应中的过敏症应停药并作适当处理。

禁忌

1.对本剂成分有休克既往史患者，不得用药。

2.对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者，原则上不给药，不得已时慎用。

3.对青霉素或者β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。

4.对头孢泊肟过敏的患者禁用。

注意事项

1． 慎重用药（下述患者应慎重用药）

（1） 既往有过敏症状体质患者。

（2） 严重肾损害患者[应适当调节给药量和给药间隔并参照[药代动力学]项）。

（3） 经口摄食不足患者或非经口维持营养患者，全身状态不良患者[有时表现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。

（4） 老年患者[参照<老年患者用药>项]。

（5） 被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者。

2． 重要且基本注意

（1） 遵医师处方。

（2） 可能会引起休克，故应仔细问诊。

3． 对临床检验结果的影响

（1） 试纸反应以外的本尼迪特氏试剂，费林氏试剂及尿糖试剂进行的尿糖检查，有时成假阳性，故应注意。

（2） 直接库姆斯氏试验，有时呈阳性，故应注意。

4． 用药须知

交付药物时：PTP包装的药物，应指导患者从PTP垫片取出药物后服用（据报道，因误服PTP垫片，其坚硬锐角部刺入食管粘膜，继而引起穿孔，并发纵膈炎等严重合并症）。

孕妇及哺乳期妇女用药

1． 孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。

2． 服药期间应吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。

儿童用药

尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性（使用经验少）。

老年患者用药

老年患者应注意下述内容及用量和给药间隔并观察患者状态，慎重给药。

1． 老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应。

2． 老年患者有时出现维生素K缺乏引起的出血倾向。

药物相互作用

抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收同时会降低血液学业浓度峰值；丙磺舒课升高其血浆浓度水平。

规格

100 毫克/片

贮藏

遮光、密封，凉暗处（比超过20°C）保存。

包装

7片或者10片/板，1板或者2板每盒铝塑包装，外加铝箔袋。

有效期

18个月(应在包装标记的期限内使用)