| 词条 | 阿替洛尔片 |
| 释义 | 选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。 简介阿替洛尔片 拼音名：Atiluo’er Pian 英文名：Atenolol Tablets 书页号：2000年版二部－342 本品含阿替洛尔(C14H22N2O3)应为标示量的90.0%～110.0 % 通用名：阿替洛尔片曾用名：商品名：英文名：AtenololTablets汉语拼音：Atiluo'erPian本品化学名称为：4-[3-[（1-甲基乙基）氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺其结构式为：分子式：C14H22N2O3分子量：266.34 【性状】 本品为白色片或糖衣片。 【鉴别】 取含量测定项下的供试溶液，照阿替洛尔项下的鉴别(1) 项试验，显相 同的结果。 【检查】 有关物质 取本品的细粉适量（约相当于阿替洛尔10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声，使阿替洛尔溶解，加流动相至相至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照阿替洛尔项下的方法，自“精密量取1ml”起，依法检查，即得。溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，加上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含阿替洛尔10μg的溶液，作为供试品溶液；另取阿替洛尔对照品适量，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在224nm 的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 【含量测定】 取本品10片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿替洛尔35mg），置乳钵中，加无水乙醇适量，研磨使阿替洛尔溶解，用无水乙醇分次转移至50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置另一50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在276nm 的波长处测定吸收度；另取阿替洛尔对照品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含70μg 的溶液，同法测定，计算，即得。 【贮藏】 同阿替洛尔。 【规格】25mg 50mg 100mg 本品化学名称为：4-[3-[（1-甲基乙基）氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺。 分子式：C14H22N2O3 分子量：266.34 【药理毒理】为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。 【药代动力学】口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低（6~16%）。 【适应症】主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。 【用法和用量】口服成人常用量：开始每次6.25~12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/（min.1.73m2）者，每日25mg；15~35ml/（min.1.73m2）者，每日最多50mg。 注意事项不良反应在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。 禁忌1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。2.心源性休克者。3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。 注意事项本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；肾功能损害时剂量须减少；有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用；本品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；与饮食共进不影响其生物利用度；本品可改变因血糖降低而引起的心动过速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用；本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。 孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。 儿童用药用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。 老年患者用药所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。 药物相互作用与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、异搏定、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用氯压定前几天停用，如果用本药取代氯压定，应在停止服用氯压定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。 药物过量过度的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1～10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用β-受体兴奋剂。 药物分析方法名称： 阿替洛尔片—阿替洛尔的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定阿替洛尔片中阿替洛尔的含量。 本方法适用于阿替洛尔片。 方法原理： 供试品经研细后，加无水乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于276nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 无水乙醇 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿替洛尔对照品适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含70µg的溶液，即得对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 取供试品10片（如为糖衣片应除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿替洛尔35mg），置乳钵中，加无水乙醇适量，研磨使阿替洛尔溶解，用无水乙醇分次转移至50mL量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL置另一50mL量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长276nm处测定吸收度。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.299。 临床研究【功效主治】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。 【化学成分】 主要化学成分为阿替诺尔。化学名称为4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺 【药理作用】 为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。 【相互作用】 与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、异搏定、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用氯压定前几天停用，如果用本药取代氯压定，应在停止服用氯压定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。 【不良反应】 在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。 2010版中国药典修订内容阿替洛尔片 Atiluo’er pian Atenolol Tablets 书页号：2005年版二部－299 [增订] 【鉴别】(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 [修订] 【鉴别】“取含量测定项下的供试品溶液，照阿替洛尔项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结果。”修订为“（1）取本品，加无水乙醇制成每1ml中含10µg的溶液，照阿替洛尔项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。” 【检查】有关物质“取本品的细粉适量（约相当于阿替洛尔10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声，使阿替洛尔溶解，加流动相至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照阿替洛尔项下的方法，自“精密量取1ml”起，依法检查，即得。”修订为“取含量测定项下的细粉适量(约相当于阿替洛尔10mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声，使阿替洛尔溶解，加流动相至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照阿替洛尔项下的方法，自“精密量取1ml”起，依法检查，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，溶剂峰之前的峰忽略不计，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。” 【含量测定】“取本品10片（如为糖衣片应除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿替洛尔35mg），置乳钵中，加无水乙醇适量，研磨使阿替洛尔溶解，用无水乙醇分次转移至50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过,精密量取续滤液5ml ，置另一50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在276nm 的波长处测定吸收度；另取阿替洛尔对照品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含70μg的溶液，同法测定，计算，即得。”修订为“取本品10片(糖衣片应除去包衣)，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于阿替洛尔25mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，再精密量取2ml置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照阿替洛尔含量测定项下的方法测定。计算，即得。” |
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