| 词条 | 阿奇霉素胶囊 |
| 释义 | 适用于敏感细菌所引起的下列感染： 中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管、肺炎等下呼吸道感染。 皮肤和软组织感染。 沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。 非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。 阿奇霉素胶囊基本信息【药品名】阿奇霉素胶囊 【拼音名】：Aqimeisu Jiaonang 【英文名】Azithromycin Capsules【生产企业】 西安利君制药有限责任公司 【批准文号】 国药准字H20059253 【产品分类】 药品/化学药品/抗菌药和抗病毒药物 【书页号】2000年版二部-337 该品含阿奇霉素(C38H72N2O12）应为标示量的90.0%～110.0%。 通用名：阿奇霉素胶囊商品名：英文名：AzithromycinCapsules汉语拼音：AqimeisuJiaonang该品主要成分为阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。其化学结构式 性状、鉴别与检查【性状】该品内容物为白色或类白色结晶性粉末。【鉴别】取该品的内容物适量，用无水乙醇溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照阿奇霉素项下的鉴别 （1）项试验，显相同的反应。 【检查】有关物质 取该品内容物适量，照阿奇霉素片项下的方法检查，应符合规定。 水分 取该品的内容物，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过5.0%。 溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶剂，转速为每 分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取装量差异项下的内 容物，混匀，精密称取适量（相当于1粒的平均装量），置1000ml量瓶中，加乙醇（每2mg约加乙醇1ml），充 分振摇使溶解，再加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为对照溶液。精密量取上述两 种溶液各适量，分别置具塞试管中，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含阿奇霉素约50μg的溶液，摇匀， 再加入硫酸溶液（75→100）5ml，混匀，放置，冷却至室温，照分光光度法（附录Ⅳ A），在482nm的波长处分别 测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为75%，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。 含量、类别与规格【含量测定】取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于阿奇霉素0.25g），加乙醇适量（每2mg约加乙醇1ml）使阿奇霉素溶解，再加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，照阿奇霉素项下 的方法测定。 【类别】同阿奇霉素。 【规格】（1）0.125g（12.5万单位） （2）0.25g（25万单位） 贮藏与药理毒理【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。【药理毒理】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效，包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）（Lyme disease agent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。动物模型研究发现，该品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇霉素，因此该品可在感染部位达高浓度。约12%的静脉给药剂量在3天内以原型药物从尿中排出，且大部分在起首24小时内排出。此外，该品可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。 药代动力学与适应症【药代动力学】 用法用量与不良反应【用法和用量】以阿奇霉素胶囊治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下： 成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。 对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药；一日1次服用该品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服该品0.25g。 【不良反应】病人对该品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便），上腹部不适（痛或痉挛），恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝转氨酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗 临床研究【功效主治】 1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【化学成分】 阿奇霉素 【药理作用】 阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、?溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。该品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。该品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。 【药物相互作用】 1 不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低该品的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响；必须合用时，该品应在服用上述药物前l小时或服后2小时给予。2 与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。3 与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。4 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑：通过减少三唑仑的降解，面使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。5 与利福布汀合用会增加后者的毒性。 【不良反应】 病人对该品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便），上腹部不适（痛或痉挛），恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝转氨酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗 【禁忌症】 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。 禁忌语注意事项【禁忌】对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的病人，禁忌使用阿奇霉素胶囊剂。 【注意事项】（1）进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服 （2）轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重 （3）由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用.用药期间定期随访肝功能 （4）用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施 （5）治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生.如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等 孕妇、儿童用药须知【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示该品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊.尚无资料显示该品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑 【儿童用药】治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定 药物相互作用与过量【药物相互作用】（1）不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低该品的血药峰浓度；必须合用时，该品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予 （2）与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平 （3）与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间 （4）与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 地高辛——使地高辛水平升高 麦角胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛） 三唑仑——通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强 细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平（5）与利福布汀合用会增加后者的毒性 【药物过量】如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或一般支持疗法 增加2010版中国药典修订内容阿奇霉素胶囊 Aqimeisu Jiaonang Azithromycin Capsules 书页号：中国药典2005年版二部附录p294 [修订] 【鉴别】（1）取该品的细粉适量，加乙醇制成每1ml中含阿奇霉素5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取阿奇霉素对照品，加乙醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照阿奇霉素项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。 【检查】溶出度 取该品（不加沉降篮），照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以磷酸盐缓冲液（pH6.0）（0.1mol/L磷酸氢二钠溶液6000ml，加盐酸约40ml，调节pH值至6.0±0.05）900ml（0.125g为500ml）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取阿奇霉素对照品适量，精密称定，加适量乙醇（每2mg约加乙醇1ml）使溶解，加溶出介质定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定 【含量测定】取装量差异项下的内容物，混和均匀，精密称取适量（约相当于阿奇霉素0.1g），加乙腈定量稀释制成每1ml中含阿奇霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液照阿奇霉素项下的方法测定。 [增订] 【鉴别】（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 贮藏、包装与有效期【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存 【包装】0.25g*6粒 【有效期】2年 1.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20094131 哈尔滨儿童制药厂有限公司86903628000202） 2.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20093956 宜昌人福药业有限责任公司86902000002070） 3.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20093736 广西禾力药业有限公司86905090000117） 4.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20093341 江苏苏中药业集团股份有限公司86901493001393） 5.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20084584 北京首儿药厂 86900138000227） 6.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20083938 山东司邦得制药有限公司86904125000191） 7.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20083579 合肥立方制药有限公司86904394000281） 8.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20083611 江苏长江药业有限公司 86901426001117） 9.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20083600 北京永正制药有限责任公司 86900205000389） 10.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20083315 苏州二叶制药有限公司 86901651001548） 11.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20074199 江西红星药业有限公司86905295000578） 12.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20073897 湖北百科亨迪药业有限公司86901780000443） 13.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20073716 江西保利制药有限公司 86905259000446） 14.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20066922 云南白药集团股份有限公司 86905590000013） 15.阿奇霉素胶囊 （国药准字H20066384 南风集团垣曲制药有限责任公司 86902865000013） |
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