阿奇霉素干混悬剂（Azithromycin for Suspension），本品含阿奇霉素(C38H72N2O12)应为标示量的90.0%～110.0%。本品为白色或类白色混悬颗粒；气芳香，味甜。密封，在干燥处保存。制剂规格0.1g(10万单位)。类别同阿奇霉素。口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

规格及功用(儿童用药)

用法用量

药物相互作用

鉴别

检查

临床研究

贮藏方法

注意事项

药理毒理

药代动力学

不良反应

禁忌症

适应症

简 介

药物名称：阿奇霉素干混悬剂汉语拼音：aqimeisuganhunxuanji

药物别名：希舒美Zithromax

英文名称：Azithromycin for Suspension

批准文号：国药准字H20059971

化学名：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。

化学结构式：

分子式：C38H72N2O12

分子量：749.00

成分及说明

成 分：阿奇霉素

说 明：该品内容物为白色或类白色混悬型颗粒剂，气芳香，味甜。每袋含阿奇霉素二水合物104.81mg，相当于阿奇霉素100mg。

规格及功用

规格：0.1g*6袋

功用作用：敏感细菌所引起的感染：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳。

儿童用药

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

用法用量

每日口服药一次。溶于水中，服用前搅拌均匀。可与食物同时服用。以阿奇霉素干混悬剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。

对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一次服用该品0.5g共三天。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次口服该品0.25g。

肾功能不全患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/min）不需调整剂量。尚无阿奇霉素用于严重肾功能不全患者资料。

肝功能不全患者轻中度肝功能不全患者，该品的用法与用量同肝功能正常者。

[药物过量]药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

药物相互作用

1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低该品的血药峰浓度；必须合用时，该品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。2．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。

3．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

4． 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛—使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。

5. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

鉴别

取该品适量，加甲醇制成每1ml中含阿奇霉素30mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取阿奇霉素标准品适量，加甲醇制成每1ml中含阿奇霉素30mg的标准品溶液。取上述两种溶液及两种溶液的等体积混合溶液，照阿奇霉素项下的鉴别（1)项试验，混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与混合溶液主斑点相同。

检查

水分：取该品适量，照水分测定法测定，含水分不得过2.0%。碱度：取该品适量，加甲醇(每10mg阿奇霉素加甲醇2.5ml)使溶解，加水制成每1ml中含阿奇霉素2mg的溶液，摇匀，10分钟后依法测定，pH值应为9.0～11.0。

其他：应符合口服混悬剂项下有关的各项规定。

临床研究

【功效主治】 1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

【化学成分】

该品主要成分为阿奇霉素，其化学名为（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮.

【药理作用】 阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、?溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。该品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。该品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【药物相互作用】 1 不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低该品的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响；必须合用时，该品应在服用上述药物前l小时或服后2小时给予。2 与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。3 与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。4 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑：通过减少三唑仑的降解，面使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。5 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

【不良反应】 服药后可出现腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。

【禁忌症】 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

贮藏方法

密封，置于阴凉地方

注意事项

对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的病人，禁忌使用该品。

1. 与红霉素和其它大环内酯类一样，罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏症（罕有致命性）。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间的观察和治疗。

2. 尚无阿奇霉素用于肌酐清除率<40ml/min的肾功能不全患者的资料，因此阿奇霉素用于这些患者时应慎重。

3. 由于肝脏是阿奇霉素排泄的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。4. 同其它抗生素制剂一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。

5.在严重肾功能不全的患者（肾小球滤过率〈10ml/min)中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。

[孕妇及哺乳期妇女用药]动物生殖研究表明阿奇霉素可穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无该品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性资料，故只有在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才可使用该品。

[儿童用药]除单纯治疗链球菌性咽炎之外，儿童的总剂量为30mg/kg，连续3天给药，每日给药一次，剂量为10mg/kg；或连续5天给药，每日给药一次，第一天10mg/kg，第2至第5天5mg/kg。

药理毒理

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌（A组β-溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。该品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。该品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

药代动力学

口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。该品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。该品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。该品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。

不良反应

服药后可出现腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。

禁忌症

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

适应症

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

其他生产厂家：

1.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20103102 南京厚生药业有限公司86901566000322)

2.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20103048 哈尔滨儿童制药厂有限公司 86903628000219)

3.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20094126 山东淄博新达制药有限公司86904203000457；86904203000464)

4.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20093669 江西赣南海欣药业股份有限公司 86905283001228)

5.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20084530 北京首儿药厂 86900138000210)

6.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20083832 浙江大东吴药业有限公司 86909194000011)

7.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20083443 西安利君制药有限责任公司86902503003765)

8.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20083473 四川制药制剂有限公司86902297001046)

9.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20073900 东北制药集团沈阳第一制药有限公司 86901161003018)

10.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20073728 石家庄市华新制药厂 86902753000583)

11.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20074239 海南全星制药有限公司 86905826000374)

12.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20074238 海南全星制药有限公司 86905826000398)

13.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20066930 浙江康德药业集团有限公司 86904669000022)

14.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20065329 南通久和药业有限公司 86901623000029)

15.阿奇霉素干混悬剂 (国药准字H20064805 江西红星药业有限公司86905295000011)