阿司匹林的镇痛作用主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。其抗炎作用可能是通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成；阿司匹林能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗；使散热增加而起解热作用。

名称

适应症与用法(适 应 症 规　格 用法用量 不良反应 禁 忌 注意事项)

特殊人群用药(孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年用药)

其他说明(药物相互作用 药物过量)

作用机理(药物毒理 药代动力学)

名称

药品名称　】 通用名称：阿咖片 商品名称：阿咖片

英文名称： 汉语拼音：akapian

【　成　份　】 本品为复方制剂，其组分为：每片含阿司匹林300mg，咖啡因35mg

【　性　状　】 本品为薄膜包衣片；去包衣后显白色；味微酸、遇湿易变质。

【　作用类别　】

适应症与用法

适 应 症

口服后吸收迅速、完全，在小肠上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸，其血药峰溶度出现在口服后1—2小时， 约为25—50ug／ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65％—90％。水杨酸结合率为65％-90％。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结介物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快。本品可通过乳汁排泄。服用小剂量时，原形药的血浆半衰期15—20分钟，水杨酸血浆半衰期(tl/2)2—3小时。

规　格

阿司匹林300mg，咖啡因35mg。

用法用量

口服。 1、镇痛和解热，成人每次口服2片， 一日3次，儿童减半或遵医嘱。 2、抗风湿，治疗急性风湿热及类风湿关节炎，成人用量每天口服4次，每次3片。

不良反应

1、较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生 率3％-9％)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 2、中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用—定疗程，血药浓度达200-300ug／ml后出现。 3、过敏反应：出现于0．2％的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境因素有关。 4、肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过火使血药浓度达250ug／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

禁 忌

l、本品所含成分过敏者禁用。 2、活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血患者禁用。 3、血友病或血小板减少症患者禁用。 4、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。

注意事项

1、交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。 2、对诊断的的干扰：①长期每日用量超过2．4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现出现假阴性； ②可干扰尿酮体试验； ③当血药浓度超过130ug／ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但尿酸酶法则不受影响； ④用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸(5HIAA)时可受本品干扰； ⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低； ⑥由于本品抑制血小板聚集， 可使出血时间延长。剂量小到40mg／日也会影响血小板功能，但是临床上：尚未见小剂量(<150mg／日)引起出血的报道； ⑦肝功能试验，当血药浓度>250ug／ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常； ⑧大剂量应用，尤其足血药浓度>300ug／ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低；⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。 3、下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时；②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）； ④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥肾功能不全时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

本品易通过胎盘和在乳汗中排泄，不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。

儿童用药

儿童患流感或水痘应避免使用。

老年用药

l、年老体弱和发高烧体温在40"C以上的老年患者，宜用小剂量，应多喝水，以利于排汗和降温，否则出汗过多，而造成水与电解质失去平衡而产生虚脱。 2、治疗关节疼痛时剂量应适量。 3、老年患者，肝肾功能下降易出现不良反应及毒性。

其他说明

药物相互作用

l、与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 2、与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 3、与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。 4、尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态丽停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。 5、尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。 6、糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 7、胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 8、与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。 9、丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μg／ml时即明显降低，>100～150μg／ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

药物过量

过量中毒表现：①轻度，即水杨酸反应(Salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱，多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱，呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显。

【　贮　藏　】 密闭，在干燥处保存。

【　包　装　】 铝塑复合包装，0．42克／片，24片／盒。

【　有 效 期　】 暂定2年

【老年患者用药】

【药物相互作用】 不应与含有本品的同类制剂及其它解热镇痛药同用。不宜与抗凝药（如双香豆素、肝素）同用。本品与皮质激素类同用，可增加胃肠道不良反应。本品不宜与氯霉素、巴比妥类、颠茄类药物同服。如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。

作用机理

药物毒理

咖啡因小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳。大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用。

药代动力学

口服后吸收迅速、完全，在小肠上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸，其血药峰溶度出现在口服后1—2小时， 约为25—50ug／ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65％—90％。水杨酸结合率为65％-90％。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结介物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快。本品可通过乳汁排泄。服用小剂量时，原形药的血浆半衰期15—20分钟，水杨酸血浆半衰期(tl/2)2—3小时。