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5-HT是英文5-hydroxytryptamine的缩写，中文名5-羟色胺，又名血清素，作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒细胞内释放弥散到血液，并被血小板摄取和储存，储存量约占全身总量的8%。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量、功能异常可能与精神病、偏头痛等多种疾病的发病有关。

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5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂，已发现7种5-HT受体亚型。其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联，其余6种均与G蛋白偶联，他们的结构包括7个跨膜区段，3个胞浆环和3个细胞外环。

5-H通过激动不同的5-HT受体，可具有不同药理作用。

1.心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应：

①短暂的降低，这与5-HT激动5-HT3受体，引起心脏负性频率作用有关；

②持续数分钟高血压，这是5-HT激动5-HT2受体，引起肾、肺等组织血管收缩所致；

③长时间的低血压，是骨骼肌血管舒张所致，需要血管内皮细胞的参与。此外，5-HT激动血小板5-HT2受体，可引起血小板聚集。

2.平滑肌 5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体或肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可以引起胃肠道平滑肌收缩，使胃肠道张力增加，肠蠕动加快；5-HT尚可兴奋支气管平滑肌，哮喘病人对其特别敏感，但对正常人影响较小。

3.神经系统 动物侧脑室注射5-HT后，可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应，并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺颗刺激5-HT释放，作用于感觉神经末梢，引起痒、痛。5-HT本身尚无临床应用价值。

5-HT受体阻断剂氯氮平代表新一类非经典抗精神病药，特异性阻断中脑边缘系统和中脑皮层的D4亚型受体（多巴胺受体），可用于治疗精神分裂症，几乎无椎体外系副反应和内分泌紊乱等不良反应。