肾上腺素受体阻断剂根据药物与受体亚型的选择性不同可分为α受体阻断剂和β受体阻断剂。选择性作用于阻断α受体的药称为α受体阻断剂。

α受体阻断剂可分为选择性阻断和非选择性阻断剂。非选择性α受体阻断剂同时阻断α1受体和α2受体，与受体的结合方式与去甲肾上腺素有某些相似，以氢键、离子键和疏水键作用力与受体结合，，这种结合与受体激动剂的结合是相互竞争的，作用较短暂，属于短效α受体阻断剂。代表药物有短效得酚妥拉明和长效的酚苄明。选择性作用α1受体阻断剂能阻断α1受体，对α2受体无影响，降低总外周血管的阻力，使血压下降，对心排血量无明显影响，并且很少引起心动过速的副作用，起到良好的降压效果。代表药物有首先发现的哌唑嗪及其衍生物。