石吊兰素 ，别名岩豆素。常用于用于淋巴结核、肺结核、骨结核的辅助治疗，也可用于支气管炎。常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。

基本信息

简介

来源

药代动力学

适应症

用量用法

不良反应

注意事项

测定方法

实验研究

基本信息

药物名 石吊兰素

别名 岩豆素，石吊兰素外文名 Lysionotin

适应症 用于淋巴结核、肺结核、骨结核的辅助治疗，也可用于支气管炎。

用量用法 口服：1次50-100mg，1日3次。

规格 片剂：50mg。

药品说明 片剂50mg。

简介

中国民间草药石吊兰的有效成分之一，分子式C18H16O7。石吊兰素为黄色针状结晶，熔点195～196℃，其结构为5，7－二羟基－4′，6，8-三甲氧基黄酮。石吊兰素在体外有抑制结核菌的作用，临床上初步用石吊兰素治疗颈淋巴结核患者，未发现明显的副作用，现仍在试用中。

来源

为苦苣苔科植物石吊兰的全草。

性味：甘苦，凉。1、《草木便方》：甘。

2、《分类草药性》：苦，有毒。

3、《贵阳民间药草》：甘苦，平，无毒。

4、《文山中草药》：苦，凉。

选方：

1、治腰、四肢痛：石吊兰、杜仲各三钱。水煎服。(《湖南药物志》)

2、治热咳：岩豇豆、青鱼胆草、岩白菜各五钱。水煎服。(《贵阳民间药草》)

3、治跌打损伤：石吊兰五钱，水煎，兑酒服；外用捣烂敷伤处。(《湖南药物志》)

药代动力学

本品吸收良好，空腹口服本品0.5g后1小时达血药峰浓度(Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。

本品血消除半衰期(t1/2b)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2b可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2b可延长至5～30小时；新生儿t1/2b为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。

本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

适应症

主用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如：流行性感冒，出血性败血症、链球菌病、猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、钩端螺旋体病等所引起的败血性高热（41～43℃）或持续低温（37℃以下）、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患，如：传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽气喘、呼吸困难、怀孕低、死胎多或仔猪出生7-10天后死亡，乳房红肿、乳汁变坏、产乳下降、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。

用量用法

用法用量成人剂量：口服。一般一次0.25～0.5g（2～4粒），一日4次，最高剂量一日4g（32粒）。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。

儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

不良反应

1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。

2、皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生过敏性休克。

3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

4、应用本品期间偶可出现一过性肾损害。

5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

注意事项

1、对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。

2、注射剂刺激性较低，适宜于肌注应用。

3、可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。药品存放在干燥、阴凉处，避免受热。

测定方法

在碱性介质中，铜氨络离子的催化作用下，石吊兰素对乙腈-H2O2化学发光体系有强烈的增敏作用。在HypersilODS色谱柱上，以乙腈-N，N-二甲基甲酰胺-0.01mol/L草酸(体积比27∶6:67)为流动相的条件下，实现了对石吊兰素的分离测定，建立了测定石吊兰素的方法。发光强度与石吊兰素的浓度在0.02～50mg/mL范围内呈线性关系。检出限(3σ)为0.01μg/mL.5次平行测定的相对标准偏差分别为1.24%～1.56%.应用于吊石苣苔中石吊兰素的测定。

实验研究

研究石吊兰制剂治疗颈淋巴结核32例

资料与方法

1、一般资料本组32例均为门诊患者，男12例，女20例；年龄20～40岁17例，40～60岁11例，≥60岁4例；病程＜6个月23例，6个月～1年8例，≥1年1例；其中9例经西药抗痨治疗作用不明显或产生药物副反应。中医辨证分型：气滞痰凝型18例，气血两虚型6例，肝肾阴虚型8例。以上病例均经淋巴结穿刺证实为结核性淋巴结炎。2、药品来源我院委托有一定资质的单位代为加工制成，有2个剂型。石吊兰片剂：由贵州产的石吊兰加工制成，每片含生药0.28g。复方石吊兰冲剂由石吊兰、夏枯草、野生艾叶制成，按2∶1∶1比例投料，制成颗粒，每袋5g。

3、治疗方法石吊兰片剂主要用于单纯性见有热象的颈淋巴结核患者，每次4片，每日3次；复方石吊兰冲剂主要用于兼有寒象的颈淋巴结核患者，每次1袋，每日3次。3个月为1个疗程，2个疗程后评定疗效。

4、疗效标准参照国家中医药管理局1994-06月颁布的《中医病证诊断疗效标准》有关颈淋巴结核评定疗效。治愈：肿块消散或窦道愈合，全身症状消失；好转：肿块缩小或窦道脓水减少，全身症状改善；未愈：肿块不消，窦道不愈合，全身症状未改善。

结果

本组32例，治愈25例，占78.1%，好转5例，占15.6%，未愈2例，占6.3%。总有效率93.7%。

石吊兰素

讨论

颈淋巴结核属中医学瘰疬范畴。中国建国前较为多见，建国后大力开展预防工作，发病率已大为减少。中医学认为，颈淋巴结核的发生责之于思虑劳神，脾气郁结，水谷不化，炼液为痰，或郁怒过度，肝气横逆，化火循经上逆所致。又因肝胆互为表里，而颈项是少阳经络所在，少阳经清阳之气受阻而凝集成核。《医宗金鉴》曰：“瘰疬，总由恚怒郁热而成。”或因素体阴盛阳虚，气血不足，加之病程日久而致气血两虚；或因素体肾阴亏虚，相火亢盛，水不涵木，肝胆火炽，炼液为痰；或病久伤阴，痰热久留化火，耗及真阴。《外台秘要》曰：“肝肾虚热，则生瘰疬。” 现代医学认为，颈淋巴结核是由结核杆菌侵入颈淋巴结所致，病程可分为3期：初期局部发生结核肿痛，继则酝酿化脓，最后溃破形成溃疡甚至瘘管形成，难以收口。本院石吊兰制剂，片剂单用，主要用于初起局部肿痛见有热象者。石吊兰性味苦凉，功能清热消肿止痛。《文山中药志》称“清热燥湿，消肿止痛”，复方又增加夏枯草、野生艾叶二药，其中夏枯草是中医治疗瘰疬的常用要药，功能清肝散结；野生艾叶，药性辛温，具有祛寒温散功能，主要用于局部肿痛兼有寒象者。中国科学院上海药物研究所研究认为，从石吊兰中分离出一脂性成分石吊兰素，经体外试验200μg/ml即有显著抗结核杆菌的作用，体内试验亦表示有一定的作用