神经妥乐平

【性 状】本药针剂为无色-淡黄色的水性注射液，有轻微的特异气味，味道微辛，pH为7.0-8.0 ；渗透压比约等于1（对比为0.9%生理盐水）。本药片剂为淡橙黄色薄膜外涂层片剂。

【药理作用】 本药含有从牛痘疫苗接种后的家兔炎症皮肤组织中提取分离的非蛋白性生理活性物质，其生物活性效价是通过利用慢性应激负荷动物所作的镇痛效果试验，以及体内对激肽释放酶样物质的产生的阻碍活性(效价)试验来进行定量规定的。本药在慢性应激反应负荷条件下的动物实验中，具有使处于痛觉阈值低下的痛觉过敏状态恢复到正常水平的效用。比较那些急性疼痛性疾病，该药对于慢性疼痛性疾病具有更明显的镇痛作用，并且对慢性疼痛所伴随的冷感及麻木感有明显改善作用。此外，研究还证实该药对前列腺素的生物合成没有抑制作用，并且同既往的麻醉性，以及消炎性镇痛剂相比，具有完全不同的作用机制。同时，研究证实该药对于免疫系统无任何损害作用。本药在同既往的镇痛消炎药物进行的双盲比较实验中，证实本药具有下列效用。

镇痛作用：镇痛效果试验（小鼠）：本药在各种镇痛试验中均显示有轻度的镇痛效果。另一方面，对于SART 反复寒冷应激负荷所造成的痛觉过敏状态，本药显示出极其显著的镇痛效果。

体内镇痛机制的活性化作用（小鼠）：本药的镇痛作用是通过对中枢神经系统内镇痛机构之一的下行性抑制系统产生的激活作用得以实现的。 通过SART 应激负荷引起痛觉阈值逐渐下降，并于5日之后处于长期应激性痛觉过敏状态。对该过敏状态可通过连日使用本药，出现药量依赖性改善。通过使用单胺前体物质，可使SART 应激负荷所引起的痛觉过敏状态得到抑制。另一方面，本药对痛觉过敏状态的改善作用，在使用单胺神经抑制药物时则受到阻碍。 本药的痛觉过敏改善作用，按腹腔内给药、腰部蛛网膜下腔内给药、小脑延髓池内给药的顺序递增，并且将下行性抑制系统的通过部位从胸椎位置切断之后，造成改善作用减弱。对于下行性抑制系统的五羟色胺神经元起始部（延髓正中缝核），本药具有使其降低的功能恢复正常的作用。此外，由于本药的镇痛作用不受纳洛酮的拮抗，所以从这点看出，本药是同类鸦片肽非相关条件下对下行性抑制系统产生激活作用的。

对于冷感、知觉异常的作用 ： 对于丘脑下 部神经元的作用（大鼠）：神经生理学研究(体内、体外)发现，本药具有改变丘脑下部神经元散发活动的作用。由此可表明本药对感觉性神经元散发活动方式异常有修补调整作用，而此种异常被视为构成神经痛和知觉异常的原因。

对于末梢血液循环的改善作用：本药对于因使用氯碘喹啉所出现低温负荷后的皮肤升温迟缓具有改善作用。 本药对于角叉菜胶炎症足的浮肿虽然无效，但在炎症足的血液停滞方面有改善作用。同时，对于短暂性的痛觉过敏也具有改善作用。对于因SART应激负荷所引起的皮肤血流量上升，以及胃部血流量的下降均具有改善作用。

植物神经调整作用 ：对于因SART 应激，以及束缚浸水应激负荷造成的游离十二指肠的乙酰胆硷反应力降低，或者亢进两方面，本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用。对于因SART应激负荷引起的脑内（丘脑下部、基核）乙酰胆硷神经元的兴奋、十二指肠乙酰胆硷含量的上升、毒蕈胆碱m-乙酰胆硷受体密度的降低，本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用。本药对于束缚应激负荷引起的脑内（丘脑下部、扁桃体、中脑）去甲肾上腺素能神经的兴奋也有改善作用。