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词条 棓丙酯
释义

本品具有抑制(血栓素A2)TXA2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显得保护作用。

基本信息

【商 品 名】: 棓丙酯

【产品规格】: 5ml*180mg

【性 状】: 本品为无色澄明的黏稠液体。

【产品功能】: 用于预防与治疗脑血栓,冠心病以及外科手术的并发症——血栓性深静脉炎等。

【适 应 症】: 用于预防与治疗脑血栓,冠心病以及外科手术的并发症——血栓性深静脉炎等。

【贮 藏】: 遮光,在阴凉处密闭保存。

【药理作用】: 药理作用

【包 装】: 600支/件

【生产厂商】: 广东世信药业有限公司

毒性研究

急性毒性试验,小鼠静脉注射的LD50为311.13mg/kg±5.31mg/kg。亚急性毒性实验表明本品对肝肾功能均无明显影响。Ames实验为阴性。

【用法用量】: 1.加至250ml~500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中静脉缓缓滴注。一日1次,一次120~180mg,10~15天为一疗程。

注意事项

1.本品用药期间应检查肝、肾功能,如有异常,应停药,待恢复正常后继续用药。

2.静脉滴注时速度不应过快,可防止出现心慌,头昏,困乏等不适症状。

3.使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。

4.同时使用其他药品,请告知医生。

5.请放置于儿童不能够触及的地方。

详细信息

棓丙酯:又名通脉酯、赤芍801,是由中药赤芍原成份经化学结构改造而成的单体药物,化学名称为没食子酸丙酯(C10H12O5) 。该药具有阻抑花生四烯酸(AA)转化成环内氧化物,阻断了血栓素A2(TXA2)的形成,因而对抗了血小板凝集作用;能改善血液流变学指标并促使受障碍的微循环时间缩短,有利于栓塞的疏通;对心血管系统的药理表明该药能松弛血管平滑肌,扩张冠脉并增加其流量,对心肌缺血损伤有明显保护作用;有增强组织细胞抗缺氧能力,故用于治疗缺血性心脑血管疾病 。

棓丙酯具有抑制TXA2(血栓素A2)引起的血小板聚集作用;可降低全血比粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,亦可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用 。

从棓丙酯的化学结构看,其含有多个游离酚羟基,极易被氧化,是较强的抗氧化剂,在生物膜的多不饱和脂肪酸发生脂质过氧化时,可以通过提供电子产生清除自由基的作用 。经广州广东药学院药理学教研室研究发现,棓丙酯能提高缺血再灌注大鼠脑组织的抗氧化酶活性,减少缺血再灌注大鼠脑组织MDA含量,减轻脑组织的脂质过氧化反应,降低脑组织含水量,抑制脑水肿的形成,表明该药可通过提高SOD活性,使O2- 生成减少;还通过提高GSH-PX和CAT的活性,使缺血再灌注时由SOD催化产生的H2O2及时得到清除,从而减少OH-及脂类自由基的生成,减轻缺血再灌注引起脑组织的脂质过氧化损伤.其作用可能是通过直接调节抗氧化酶的合成实现,也可能是通过清除自由基而保护抗氧化酶活性(1) 。

缺血再灌注时产生的自由基引起脂质过氧化反应,是造成细胞膜上的ATP酶失活,离子转运障碍的主要原因之一 。本研究结果提示,PG可能通过抗脑组织的脂质过氧化作用,保护缺血再灌注大鼠脑组织的Na+,K+-ATP酶活性,有助于改善离子转运,减轻Ca2+超载和脂质过氧化损伤 。

综上所述,棓丙酯在扩张脑血管,改善脑循环的同时,还可通过提高脑组织SOD,GSH-PX和CAT活性,减轻脑组织的脂质过氧化反应,抑制脑水肿形成,并保护脑组织Na+,K+-ATP酶活性,有效地减轻脑缺血再灌注损伤,其作用可能与抗氧化作用有关 。本结果提示PG对防止脑缺血再灌注损伤有良好的实用前景 。

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更新时间:2025/2/27 10:17:18