请输入您要查询的百科知识:

 

词条 塞替派注射液
释义

塞替派注射液为塞替派的灭菌溶液,含塞替派(C6H12N3PS)应为标示量的90.0%~110.0%。主要适应于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用于胃肠道肿瘤等。

药品简介

拼音名:Saitipai Zhusheye

英文名:Thiotepa Injection

书页号:2000年版二部-987

性状

本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。

鉴别

取本品适量(约相当于塞替派50mg),照塞替派项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。

检查

pH值 取本品1支,加水9ml,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为4.5~8.0。

聚合物 取本品1支,加水4ml稀释后,应无色澄清。

含量均匀度 取本品10支,分别用15%硫氰酸钾溶液10ml将内容物移置具塞锥形瓶中,各精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)5ml,摇匀,放置20分钟,各加甲基红指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。按每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于6.307mg的C6H12N3PS分别计算含量。每支的含量与平均含量相比较,差异大于±15%的不得多于1支,并不得超过±25%。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。

含量测定

根据含量均匀度项下测得的结果,计算出平均含量,即得。

类别

同塞替派。

规格

1ml:10mg

贮藏

遮光,密闭,在冷处保存。

药理毒理

塞替派为细胞周期非特异性药物,在生理条件下,形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂,能抑制核酸的合成,与DNA发生交叉联结,干扰DNA和RNA的功能,改变DNA的功能,故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。

药代动力学

本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内,1~4小时后血浆浓度下降90%,24~48小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为10%,主要和白蛋白、脂蛋白结合,对白蛋白亲和力最大。半衰期(T1/2)约3小时。尚无资料明药物能否通过胎盘屏障。

用法用量

静脉或肌内注射(单一用药):一次10mg(0.2mg/kg),一日1次,连续5天后改为每周3次,一疗程总量300mg,如血象良好,在第一疗程结束后1.5~2月后可重复疗程。

胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,每周1~2次。

膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50~100mg(溶于50~100ml氯化钠注射液中),每周1~2次,10次为一疗程。

动脉注射:每次10~20mg用法同静脉。

瘤内注射:开始按体重0.6~0.8mg/kg向瘤体内直接注射,以后维持治疗根据患者情况按体重0.07~0.8mg/kg注射,每1~4周重复。

儿童用量:肌注或静脉,根据体重每次0.2~0.3mg/kg,一日1次,连用5次后改为一周1次,约25~40mg为一疗程。

不良反应

1.骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性,多在用药后l~6周发生,停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。

2.少见过敏,个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,头痛、头晕,闭经及影响精子形成。

禁忌

对本药过敏者,有严重肝肾功能损害,严重骨髓抑制者。

注意事项

1.妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形;

2.下列情况应慎用或减量使用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史;

3.用药期间每周都要定期检查外周血象,白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查,已防止出现持续的严重骨髓抑制;

4.肝肾功能较差时,本品应用较低的剂量;

5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液或别嘌呤醇;

6.尽量减少与其他烷化剂联合使用,或同时接受放射治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

不推荐孕妇应用此药,因可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。

药物相互作用

1.塞替派可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇;

2.与放疗同时应用时,应适当调整剂量;

3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,在接受塞替派治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平;

4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

药物过量

药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前,白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

注意:用药期间应严格检查血象。稀释后如发现混浊,即不得使用。

随便看

 

百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。

 

Copyright © 2004-2023 Cnenc.net All Rights Reserved
更新时间:2024/12/23 13:30:37