药品简介

制备方法法

安全性

药理

适应症与用法

注意事项和规格

临床研究

药品简介

【别名】塞利洛尔,二乙脲心安，塞利心安,盐酸塞利洛尔

【外文名】 Celiprolol,CARDEM，SELECTOL，CORLIPROL

【化学式】C20H33N3O4

制备方法法

对氨基苯乙醚、碳酸氢钾和丙酮混合,在室温下滴加N�N-二乙基氯甲酰胺反应,然后加水,用盐酸调至pH值6。反应完毕后,经洗涤、干燥、重结晶得到产物,将得到的化合物、二氯甲烷和乙酰氯混合,加入无水三氯化铝反应,反应后,将经处理得到的化合物和环氧氯丙烷混合,滴加氢氧化钠溶液,进行反应,减压蒸除水及过量的环氧氯丙烷,加入苯,用饱和氯化钠水溶液洗涤。减压蒸除苯,加入丙酮,在室温下加入氢溴酸和水,再反应。经结晶,干燥得到化合物和叔丁胺反应,即可得到塞利洛尔,加盐酸可得盐酸塞利洛尔。

安全性

雄性小鼠、大鼠LD50(mg/kg):56.2,68.3静脉注射；1834,3826经口。

药理

【药理毒理】本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

【药代动力学】本品口服后大约有30%能被吸收，服药后2～4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为2～3小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

适应症与用法

【适应症】轻、中度高血压。

【用法用量】口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵医嘱。

【不良反应】可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。

注意事项和规格

【注意事项】 （1）除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。 （2）忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发于心动过速者除外），须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。 （3）有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。 （4）不宜与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）合用。 （5）本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。 （6）副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。

【规格】　片剂：200mg

临床研究

【功效主治】 轻、中度高血压。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：3-[3-乙酰基-4-（3-特丁氨基-2-羟基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐。

【药理作用】 本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

【药物相互作用】 1　　与肾上腺素能神经元阻断药如利血平合用时其作用相加，有时会发生体位性低血压和心动过缓甚至出现眩晕和晕厥。

2　　维拉帕米和β-阻滞剂都能减慢房-室传导，抑制心肌收缩力，但作用机制不同，当从维拉帕米换服本品或从本品换服维拉帕米时，应有停药期。如果需要连续给药，开始时应使用心电图监护。已有传导异常的患者不应两药合用。

【不良反应】 可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。

【禁忌症】 1　　窦性心动过缓者及严重心动过缓者禁用。

2　　继发于肺动脉高压的右心室衰竭者禁用。

3 Ⅱ度以上的房室传导阻滞者禁用。

4　　心源性休克及严重心衰者禁用。

5　　正在服用能增强肾上腺素能活性的抗精神病药物和停用此类药物不满两周者禁用。

6　　哮喘急性发作期禁用。

7　　肌酐清除率低于15ml/分的肾功能不全者禁用。