简介

药理作用

药代动力学

不良反应

药品相关

简介

通用名：瑞吡司特

化学名： 5,6-dihydro-7,8-dimethyl-5,5-dioxo-4H-pyrano〔3,2-c〕quinoline-2-carboxylic acid 3-methylbutyl ester

英文名：Repirinast,Romet

拼音名：ruibisite

CAS：73080-51-0

分子式：C20H21NO5

分子量：355.39

性状：本品是氯仿/己烷中析出的结晶，熔点236-241℃。

类别：瑞吡司特原料、瑞吡司特颗粒均为化药3.1类

适应症：预防和治疗成人及儿童轻、中度哮喘。

制剂规格：片剂、胶囊：150mg；颗粒：50mg：5g

用法用量：成人口服片剂和胶囊，一次150mg ，一天2次，晨起及睡前服用。儿童口服颗粒剂，一天剂量为 8mg/kg ，分 2 次给药，晨起及睡前服用。

药理作用

本品是一种新型口服抗变态反应药，属于炎症介质受体阻释剂。它通过抑制组胺、过敏性慢反应物质等介质的释放，直接阻断过敏反应环节而发挥疗效，其作用优于同类药色甘酸钠和曲尼司特。

药代动力学

成人口服本品150mg后2h 血浆活性代谢产物达到峰浓度(约150ng/ml)，半衰期呈双相性，给药4h内t1/2为14h，6-24h后t1/2为34.5h。健康人口服本品24h内随尿排出的活性代谢物为总剂量的20.2％，其他代谢物为2.7％。本品难通过胎盘，但能向乳汁移行，末见体内蓄积现象。

不良反应

副作用发生率为7.7％。①过敏：偶见皮疹、瘙痒感等，出现时应停药；②精神神经系统：偶见困倦、下肢麻木感等；③消化系统：偶见恶心、胃部不适感、腹痛、腹泻等；④肝脏：偶见SGOT、 SGPT、r-GTP轻度上升；⑤肾脏：偶见尿蛋白；⑥其他：偶见胸痛、出汗、口炎。注意事项：①妊娠期给药的安全性尚未确定，应慎用。授乳妇女应避免给予本品，不得已使用时应避免授乳。小儿用药的安全性尚未确定；②长期以激素治疗的患者给予本品后试图将激素减量时应充分观察，逐步进行。本品对已发生的发作不能使之迅速缓解。对季节性患者应确定好发季节，于其即将到来前给药并持续至好发季节结束。

药品相关

原研发公司（人）：日本三凌化学公司在日本首次上市，其片剂上市时间为 1987 年，儿童用颗粒剂上市时间为 1990 年。

知识产权：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

转让单位：山东泰田新药开发有限公司研究开发， 待报临床。