乳糖酸阿奇霉素注射液：为15元环大环内酯类抗生素。主要成分为乳糖酸阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-(-L-核-已吡喃糖基）氧-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-。

基本信息

用法用量

不良反应

临床研究

注意事项

注射用乳糖酸阿奇霉素说明书

基本信息

通用名：乳糖酸阿奇霉素注射液

英文名：Azithromycin Injection

汉语拼音：Aqimeisu Zhushey

【适应症】

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：

1、由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。

2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

成分：乳糖酸阿奇霉素

用法用量

将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0－2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。临床应用静脉滴注速度减慢来预防或减轻不良反应的发生。

治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7 ~10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。

治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/天，以7天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

不良反应

1、本品常见不良反应有：

① 胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；

② 局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；

③ 皮肤反应：皮疹、瘙痒等；

④ 其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等；

2、本品尚可引起下列反应：

① 消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；

② 神经系统：头痛、嗜睡等；

③ 过敏反应：支气管痉挛等；

④ 其它反应：味觉异常等；

⑤ 实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌】对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

临床研究

【功效主治】 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。

【化学成分】 本品主要成份为：乳糖酸阿奇霉素。

【药理作用】 阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、(溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【药物相互作用】 1 不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响；必须合用时，本品应在服用上述药物前l小时或服后2小时给予。2 与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。3 与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。4 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三唑仑：通过减少三唑仑的降解，面使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。5 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

【不良反应】 1 本品常见不良反应有：(1)胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。(2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。(3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。(4)其他反应：如畏食、头晕或呼吸困难等。2 本品也可引起下列反应：(1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。(2)神经系统：头痛、嗜睡等。(3)过敏反应：支气管痉挛等。(4)其他反应：味觉异常等。(5)实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌症】 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项

1、肝功能不全者慎用。

2、孕妇、哺乳期妇女慎用。

3、儿童或18岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

4、用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等），应立即停药并采取适应治疗措施。

5、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白等。

6、本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

7、药物相互作用：

含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。

口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因为，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。

口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。

注射用乳糖酸阿奇霉素说明书

注射用乳糖酸阿奇霉素 说明书

【药品名称】

通用名：注射用乳糖酸阿奇霉素

商品名：

英文名：Azithromycin Lactobionate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Rutangsuan Aqimeisu

本品主要成分为乳糖酸阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-(-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮乳糖酸盐。

其化学结构式：

分子式：C38H72N2O12·2C12H22 O12

分子量：1465.59

【性 状】　本品为白色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、(溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。

革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。

其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。

作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【药代动力学】

每日静脉滴注阿奇霉素0.5g，连续2～5日，平均血浆峰浓度（Cmax）为3.63±1.60μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。单次静脉滴注阿奇霉素1～4g，滴注时间大于2小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。阿奇霉素在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外，阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时。

【适应症】

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：

1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。

2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。

【用法用量】

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml 的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。

1.治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

2.治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

【不良反应】

1．本品常见不良反应有：(1)胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。

(2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。

(3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。

(4)其他反应：如畏食、头晕或呼吸困难等。

2．本品也可引起下列反应：(1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。

(2)神经系统：头痛、嗜睡等。

(3)过敏反应：支气管痉挛等。

(4)其他反应：味觉异常等。

(5)实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌症】　对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。

4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

【儿童用药】 16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。

2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛-使地高辛水平升高。

麦角胺或二氢麦角胺-急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。

三唑仑-通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。

4. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

【药物过量】

【规 格】0.125g（12.5万单位）（以阿奇霉素计）

【贮 藏】 遮光，密闭，在干燥处保存。