名称

药理及应用

用法

注意事项

制剂、贮法

名称

群司珠单抗Trastuzumab

HER-2单抗，赫赛汀，HERCEPTIN。

药理及应用

为重组DNA人源化的抗p185糖蛋白单克隆抗体。属IgG抗体，轻链可变区由鼠源部分组成可以识别p185糖蛋白，而重链固定区和大部轻链区均是人源部分。本品进入人体后能选择性地和由细胞核内表皮生长因子2（Her-2)基因调控的p185糖蛋白结合。是抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（antibody-dependent cell-mediatedn cytotoxicity，AD-CC）的潜在介质，本身具有抗肿瘤作用，此外还可以提高肿瘤细胞对化疗的敏感性从而提高化疗的疗效。

人类生长因子2的异常表达可见于很多常见恶性肿瘤特别是乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、胰腺癌、胃癌和大肠癌等，一般认为Her-2的过度表达标志着肿瘤细胞增殖迅速。

本品的半衰期和剂量相关。10mg和500mg的半衰期分别为1.7天和12天。分布容积大致和血浆容积相近（44ml/kg)。在每周给药一次时，血浆平均峰值为319-435μg/ml。本品与常用抗癌药同时应用，对其半衰期、清除无影响。

主要用于有Her-2过度表达的晚期乳腺癌。最初报道每周2mg/kg静脉滴注连续4-8周治疗的有效率为21%。有报道表明本品与紫杉醇或AC（环磷酰胺+多柔比星）疗效均有明显提高，2年生存率也明显高于单化疗组。但在AC化疗组心脏毒性有明显增加，所以目前很多是和紫杉醇联合应用。

用法

首次应用4mg/kg加生理盐水稀释后缓慢静脉滴注，以后每周2mg/kg静脉滴注，连续4-8周为一疗程。

注意事项

（1）本品为生物制剂，会引起生物制剂常见的不良反应如：1、过敏反应，表现为发热、寒战、头痛、皮疹等。在首次4mg/kg剂量较高时比较明显，主要发生于首次滴注30-60分钟前给予对乙酰氨基酚和苯海拉明。滴注开始时应当缓慢，并密切观察。一般在以后注射时可减轻，但仍可有轻度的发热。皮疹比较少见。绝大多数患者均可比较顺利完成疗程。2、心脏毒性：虽然本品本身心脏毒性并不显著，但如果和多柔比星同时应用，心脏毒性比较明显，表现为呼吸困难、水肿、左心射血减少，甚至可以导致心力衰竭。对既往曾经应用过多柔比星和做过胸部照射的患者也需注意，因为本品可以使心脏毒性重现。3、血液学毒性：很小部分患者可以有贫血、白细胞和血小板减少，但一般较轻，如果与抗肿瘤药物联合应用，需注意血液学毒性有可能加重。4、本品对肝肾功能无明显影响。

（2）本品不可与其它药物混用，也不可静脉注射。

制剂、贮法

注射用群司珠单抗：每瓶440mg。 2-8°C冷藏。