| 词条 | 匹美西林 |
| 释义 | 本品的抗菌谱同美西林，其特点为可供口服，口服后吸收良好。在体内为酯酶迅速水解为美西林而发挥抗菌活性。食物可促进本品的吸收，宜在饭后服用。丙磺舒可使本品血浓度增高而持久。临床应用与美西林相同，用于泌尿道及呼吸道感染，还可用于伤寒的治疗。 药理作用本药简称为SBPC，其分子式为C16H16N2Na2O7S2，分子量为458.42。融点：195-198℃（分解点）。外观 呈白-淡黄白色粉末，无臭，微有咸味，极易溶于水，易溶于甲醇，难溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。本药属新型合成青霉素制剂。通过阻碍细菌细胞壁的合成，而起到杀菌作用，既便在最低抑菌浓度时也显示杀菌作用。 动力学血药浓度呈剂量依赖性，并能向脏器良好地转运。微生物学本药对以绿脓杆菌、变形杆菌为首的革兰氏阴性菌和阳性菌都有抗菌活性，如绿脓杆菌、变形杆菌、雷特格氏杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠道菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌及类杆菌属。对厌氧菌的类杆菌属也有抗菌活性。对青霉素G耐药葡萄球菌和大肠杆菌产生的青霉素酶比羟苄青霉素、氨苄青霉素都稳定。 适应症敏感菌所致败血症，亚急性细菌性心内膜炎。表浅性化脓性疾病：毛囊炎、疖肿、痈、脓肿、蜂窝织炎、丹毒、眼内炎、眼缘炎、角膜溃疡、泪囊炎、麦粒肿、手术切口感染、外伤性或烧伤性感染。呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿、急、慢性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、肺炎、肺化脓症。腹膜炎。胆系感染：胆囊炎、胆管炎。尿路感染：肾盂肾炎、肾盂炎、脓肾、膀胱炎、尿道炎。妇产科感染：宫内感染、附件炎、盆腔感染、前庭大腺炎。耳鼻科感染：中耳炎、副鼻窦炎、腮腺炎、颌下腺炎。 用法用量成人2-4g/日，对难治性或重症感染，剂量可增至13g/日，静脉注射。绿脓杆菌，变形杆菌所致的重症或难治性感染剂量可增至20g/日。因白血病所致感染防御功能减弱病人的败血症或肺炎药量可增至30g/日，静脉注射。儿童40-80mg/kg体重/日，分2-4次静脉注射。对难治性或重症感染，剂量可增至180mg/kg体重/日，静脉注射。绿脓杆菌，变形杆菌所致的重症或难治性感染可增量至400mg/kg体重/日，静脉注射。静脉注射时，通常每1g需用20mL注射用水或葡萄糖溶液溶解后使用，1次用量超过5g时，应将其加至100-500mL输液中用1-2hr静脉滴注。 不良反应偶见休克症状，因而给药后应注意观察，若出现感觉不适，口内感觉异常，喘鸣、眩晕、排便感，耳鸣等症状时立即停药。若出现皮疹、荨麻疹、发烧等过敏症状时，应停止给药并进行适当处置。偶尔出现粒细胞减少、血小板减少症、贫血、嗜酸性细胞增多等。注意监测皮下或粘膜出血倾向或出血。有时出现S-GOT，S-GPT，AL-P增高。大剂量给药偶可出现低钾血症。对肾功能不全患者大剂量给药时，有时可引起痉挛等神经系统症状。罕见伪膜性结肠炎，表现为伴随发热、腹痛，以及以粘液和血便为特征的重症腹泻，内窥镜检查可看到有伪膜形成。故当出现腹痛或多次腹泻时应立即停药，并给予适当处置。此外偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等。偶尔出现维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等），维生素B族缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。 禁忌对本药有休克既往史者。给药前应详细问诊，做皮肤敏感试验。下列患者慎用：对青霉素类或头孢类抗生素有过敏既往史者，本人或父母兄弟有过敏体质者，严重肾功能障碍者（因血药浓度可持续较长时间，故应调整给药量和给药间隔时间），有出血素质者，经口摄取不良者、非经口营养者、高龄者、全身状态不佳者（有时可能出现维生素K缺乏症），需要限制钠摄取量的心功能不全、肾功能不全、高血压等病人。用药期间应定期做肝功能、肾功能、血象检查。对妊娠和哺乳的影响妊娠妇女用药的安全性尚未确定，因而对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在治疗益处大于危险性时才可给药。 相互作用参阅青霉素钠。在静脉注射液中该品与琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、庆大霉素、卡那霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠、维生素C和盐酸氯丙嗪有配伍禁忌。1%匹美西林与琥珀酸氢化可的松（0.02%)在氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中于25℃可稳定24小时。阿司匹林、磺胺药在体内和体外皆可抑制该品与血清蛋白的结合。 针剂制品药理作用 参阅青霉素钠。匹美西林的抗菌谱与苯唑西林相仿，但对金葡菌的抗菌活性较后者为弱。对产β-酰胺酶的革兰阳性菌感染，有人以该品与匹美西林合用，因认为该品为酶抑制剂，能保护匹美西林不被β-内酰胺酶 破坏，但该品的抑酶活性较差，临床应用的剂量难以在体液（除尿外）中达到有效浓度，所以此种临床应用价值不能肯定。动力学 肌内注射该品0.5g，半小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为15μg/ml。每小时静脉滴注该品250mg，连续滴注3小时，滴注结束时和滴注后3小时的血药浓度分别为15和0.6μg/ml。匹美西林对胃酸稳定，口服后自胃肠道吸收，但其吸收可受食物的影响。空腹口服该品500mg，血药峰浓度于l小时到达，为9.1μg/ml。匹美西林能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔中，在胸腔积液中也有较高浓度。该品亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血脑屏障。蛋白结合率很高，可达95%。T1/2为0.5~l.l小时。500mg剂量的匹美西林中约有9~22%在体内代谢。该品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。口服匹美西林后约40~50%的摄入量于6小时经尿排出。肌内注射者尿中排泄量与口服者相仿。静脉滴注62%经尿排出。口服给药后，约10%的给药量经胆汁排泄。同时口服丙磺舒可增加匹美西林的血药浓度。血液透析和腹膜透析皆不能将匹美西林自体内清除。 适应症 该品的适应证与苯唑西林同。由于该品不易透过血脑屏障，所以很少用以治疗脑膜炎。 用法用量 1、肌内注射成人每日4~6g，分4次；小儿每日按体重50~100mg/kg，分4次。肌注时可加0.5%利多卡因以减少疼痛。 2、静脉注射或滴注成人每日4~8g，分2~4次；小儿每日按体重50~150mg/kg，分2~4次。静注速度宜缓慢，一般为5分钟。 3、口服剂量与肌注剂量同，空腹服用。 4、14天以内新生儿体重低于2kg者，每12小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时给药一次，3~4周的婴儿给药间期为6小时。参阅青霉素钠和苯唑西林。（1)肾功能严重减退时，该品的剂量应适当减少，大剂量静脉给药不宜使用。（2)2.5~20%匹美西林溶液冷藏保存7天后将丢失活力5%。同样溶液在室温中放置4天后活性降低15%，以后药物分解速度将加速。缓冲剂亦不能加强其稳定性。肌内注射、静脉注射和静脉滴注溶液配制方法与苯唑西林钠同。 不良反应 参阅青霉素钠。应用该品后也有个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸者。青霉素过敏者忌用。邻氯青霉素毒性极低，故临床应用过程中不良反应的发生率低。口服后部份病人（约20%)出现轻度胃肠道反应，如轻度恶心、腹胀、肠鸣、腹泻等。个别病人可有呕吐，但不影响继续给药。应用临床常用剂量时，未发现对肝、肾及造血系统有明显伤害，个别病人偶可出现氨基转移酶升高。静脉注射极大剂量时可造成神经损害。个别病人出现继发口腔或肠道念珠菌的二重感染。过敏反应仍多见，多为皮疹，偶亦有发生过敏性休克者。严重过量时可引起抽搐. 禁忌 青霉素过敏者忌用.该品能降低胆红质结合能力，因此在有黄疸的新生儿应慎用该品。肾功能严重减退时，该品的剂量应适当减少。 相互作用 参阅青霉素钠。在静脉注射液中该品与琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、庆大霉素、卡那霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠、维生素C和盐酸氯丙嗪有配伍禁忌。1%匹美西林与琥珀酸氢化可的松（0.02%)在氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中于25℃可稳定24小时。阿司匹林、磺胺药在体内和体外皆可抑制该品与血清蛋白的结合。 制剂 按匹美西林计。注射用匹美西林0.5g注：匹美西林1.09g相当于匹美西林1g。肌肉注射，一日2-4g，分3-4次用；静脉滴注，一日4-8g，分2-4次用.儿童一日30-50mg/kg，分次给予。口服剂量相同。 药物治疗案例目的观察匹美西林疗效。方法：选用急性呼吸道感染患者386例，随机分为治疗组196例，给予匹美西林注射液 4.5～12g/d，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液静脉滴注，疗程7～14d；对照组190例，用头孢拉定注射液6～12g/d，稀释后静脉滴注。用药前均作皮试。结果：总有效率治疗组92.80%，对照组81.05%，两组总有效率、细菌清除率经t检验，P均<0.05。结论：匹美西林治疗急性呼吸道感染疗效高、耐受性佳，价格便宜，副作用小。 材料与方法病例选择急性呼吸道细菌感染患者386例，均为住院病人，经临床X线胸片、细菌学检查确诊。随机分为匹美西林治疗组（A)和头孢拉定对照组（B)，A组196例，男108例，女88例，年龄16～84岁，平均（44±2.78)岁。慢性支气管炎急性发作95例，肺炎46例，急性支气管炎23例，支气管哮喘并感染11例，支气管扩张并感染14例，肺囊肿并感染7例。B组190例，男113例，女77例，年龄14～83岁，平均（42±3.1)岁，慢性支气管炎急性发作92例，肺炎39例，急性支气管炎21例，支气管哮喘并感染15例，支气管扩张并感染17例，肺囊肿并感染6例。方法所有病例治疗前后进行血、尿常规、肝肾功能，X线胸片检查和痰培养，细菌作纸片药敏实验。观察临床症状体征，记录体温及不良反应。A组选用深圳海滨制药有限公司生产的匹美西林注射液4.5～12g/d，加入5%葡萄糖盐水或0.9%氯化钠溶液中静脉滴注，bid，疗程7～14天，平均8.9天。对照组用头孢拉定注射剂6～12g/d，稀释后静脉滴注。全部患者用药前均先作青霉素皮试。 疗效评定标准治愈：感染症状消失，胸部X线检查炎症性病变完全吸收，痰菌转阴，体温及肺部呼吸音正常，白细胞及中性细胞降至正常。显效：感染症状基本消失，胸部X线检查炎症性病变明显吸收，痰菌好转。好转：感染症状减轻，痰菌转阴或阳性。无效：病情无改变或加重。以治愈及显效为有效，据此计算有效率。 结果临床疗效A组病例治愈141例（71.90%)，显效41例（20.90%)，好转8例（4.08%)，无效6例（3.06%)。总有效率92.80%(182/196)。B组治愈89例（46.80%)，显效65(34.21%)例，好转21例（11.05%)，无效15例（7.89%)，总有效率为81.05%(154/190)。 细菌清除情况A组196例病人痰中分离出病原菌162株，其中G 球菌49株，G-杆菌113株，药敏测定对匹美西林高度敏感112株，中度敏感31株，轻度敏感14株，耐药5株。治疗后清除菌株144株，细菌清除率为88.80%。除绿脓杆菌、肺炎克雷伯杆菌、链球菌各3例，大肠杆菌、阴沟肠杆菌、表皮葡萄球菌各1例。金黄色葡萄球菌4例，变形杆菌2例，总计18例8种菌株未被清除外，其余全部转阴。B组共检测出病原菌138株，对头孢拉定敏感者92株，中度敏感者10株，轻度敏感者16株，耐药20株，敏感率为66.60%。两组细菌清除率比较差异显著（P<0.05)。 不良反应A组196例中出现皮疹4例，经服抗组胺药治疗后消失。胃肠道反应5例，但不影响治疗，两者合计4.60%。未见与此药有关的肝肾功能损害。B组出现胃肠道反应6例，皮疹3例，两者合计4.73%。 案例总结广谱青霉素匹美西林在20年前广泛应用于临床，治疗流感菌等G-菌所致的常见感染具有良好疗效。近10多年来，随着呼吸道病原菌的变迁，尤其是产β-内酰胺酶菌株的增多[1]，匹美西林可为酶水解失去活性，院内感染机会增加，其耐药性迅猛增长。匹美西林是一种新型β-内酰胺酶抑制剂，对G 和G-菌具有广谱、高效抗菌活性，可抑制β-内酰胺酶对青霉素、头孢菌素类的破坏，与匹美西林联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、部分变形杆菌及拟杆菌等微生物对匹美西林的最低抑菌浓度下降而增效，并可使产酶菌株对匹美西林敏感。本研究用于G-及G 菌所致的急性呼吸道细菌性感染196例，有效率为92.80%，疗效满意。对照组190例，有效率为81.03%，两组比较差异显著（P<0.05)。细菌清除率分别为88.80%和66.60%。应用中未发现血、尿常规变化，亦未见肝、肾功能变化。这与国内报道相一致[2]，与国内报道该药同进口的优立新相比的疗效和安全性相仿[3]。提示匹美西林6.0～7.5g/d静脉滴注治疗中、重度呼吸道感染有效率高，耐受性佳，且价格便宜。对呼吸道急性感染的治疗是一种安全有效的抗生素，值得临床推广使用。 药物反应分析临床资料13例中男5例，女8例，年龄7～66岁。其中急性化脓性胆管炎4例、急性阑尾炎并腹膜炎1例、胆囊炎2例、胆石症3例、呼吸道感染3例。给药方法：以静脉滴注10例，每日用量2～8g，分2次给药；口服3例，每日用量2g，分4次给药。用药前除10例静脉滴注者经做青霉素皮试外，其余3例未做皮试，全部病例均为首次应用匹美西林。均于用药后5～17d出现皮疹。从面颈部开始向躯干及四肢发生针尖或米粒大小、弥漫性猩红色的斑疹、斑丘疹或丘疹，按之退色，密结对称分布，部分可融合成片，可伴有面部肿胀渗液。并伴不 同程度的瘙痒。重者1～2d内皮疹布满全身，轻者皮疹仅发生于躯干，经治疗逐渐好转，皮疹颜色逐渐变淡，并有糠秕脱屑或片状脱屑。治疗方法全部病例给予氢可的松或地塞米松10～20mg、维生素C2g加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注，小儿酌减，qd；口服抗组胺药马来那敏（扑尔敏）、赛庚啶等，同时外搽1%炉甘石洗剂。经治疗，皮疹多在3～6d消退。 药效总结本组13例均为停用匹美西林5～17d后出现麻疹样皮疹，属Ⅳ型变态反应，即迟发性反应。有人认为，其药疹的发生机制与匹美西林在水溶液中，特别是在葡萄糖溶液中易发生聚合反应，生成高分子聚合物有关。因此，匹美西林（注射液）最好选用0.9%氯化钠溶液或复方氯化钠溶液稀释后应用 |
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