匹格列酮 Pioglitazone

英文别名：5-[[4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy] phenyl]methyl]-1, 3-thiazolidine-2,4-dione

中文别名：皮格列酮;吡咯列酮；5-[[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮

分子式： C19H20N2O3S

分子量： 356.44

CAS No.：111025-46-8

结构式：

理化性质 本品为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇中溶解，在乙醇、氯仿中微溶。

质量标准 含量≥98.5%

作用与用途：新型降血糖药，属胰岛素增敏剂，治疗(Ⅱ)型糖尿病

不良反应和副作用：有导致膀胱癌的风险。可增加部分患者心衰、心肌梗死（MI）和死亡风险。

欧洲药物管理局（EMA）已于去年全面停止其在欧洲的销售，FDA则规定其在美国限制使用，并承诺制定REMS。

2011年6月15日，美国食品药品监督管理局(FDA)提醒公众使用糖尿病药物艾可妥(匹格列酮)超过一年将增加膀胱癌的风险。此风险将被加入到匹格列酮药物说明书的警告和预防措施中。

这份安全信息是依据FDA利用5年分析回顾一份为期10年的流行病学研究资料，并在2010年9月进行的安全审查和数据摘要中被发现。研究结果表明尽管总体上使用匹格列酮并没有增加膀胱癌风险，但在长期使用或累积剂量高的病人中发现存在此风险。

前不久，在法国进行的流行病学研究中，提醒匹格列酮增加膀胱癌的风险。基于这项研究的结果，法国决定暂停使用匹格列酮，德国建议新病人不使用匹格列酮。

FDA将继续评估这份流行病学研究，届时会向公众披露最新进展。

FDA建议医务人员：

1.活动期膀胱癌患者禁止使用匹格列酮

2.曾患膀胱癌的患者要求谨慎使用匹格列酮。匹格列酮血糖控制有益于权衡膀胱癌风险利弊。

3.告知患者出现疑似膀胱癌症状时要上报

4.告知病人仔细阅读药物说明书

5.通过FDA药物监督网页底部的“联系我们”报告副作用。

FDA建议病人：

1.当服用匹格列酮时会增加膀胱癌风险

2.当处于膀胱癌治疗期时，禁止使用匹格列酮

3.当出现以下任何一个膀胱癌症状时，要告知医生：尿液呈红色或含有血液、尿急或者排尿疼痛、背部或者下腹疼痛

4.仔细阅读药物说明书，了解风险。

5.有任何问题或者想了解匹格列酮药物请与医务人员沟通

6.通过FDA药物监督网页底部的“联系我们”报告副作用

艾可拓(匹格列酮)是武田公司开发的2型糖尿病降糖药，2004年经SFDA批准在中国上市。

对于罗格列酮的使用，我国规定：罗格列酮及其复方制剂在零售药店必须凭医师处方销售。对于未使用过罗格列酮及其复方制剂的糖尿病患者，只能在无法使用其他降糖药或使用其他降糖药无法达到血糖控制目标的情况下，才可考虑使用罗格列酮及其复方制剂。