基本情况

实验现状

药理作用

药物特性(尼非韦罗可用于抗艾新药)

基本情况

小分子化合物CCR5拮抗剂尼非韦罗（nifeviroc），是一类通过抑制HIV病毒进入细胞的进入抑制剂，主要适应症是艾滋病，属于作用机理全新的艾滋病药物。目前已完成全部临床前的研究工作，并已通过SFDA审评会评审答辩，2006年下半年即可获批临床。研究结果表明尼非韦罗具有很强的抗病毒活性以及较低的毒性，并对耐药株有效，药代性质也比较理想。本项曾获国家“863”，科技部“十五重大专项”、“上海市科委重大专项”支持。

实验现状

即将进入II期临床研究阶段。

药理作用

位于细胞表面的趋化因子受体CCR5是艾滋病（AIDS）病毒HIV-1感染人体所必需的共受体。只有当HIV病毒糖蛋白与该受体结合后，病毒才能完成后续的膜融合和感染过程。因此，通过干扰病毒与受体的结合可以达到抑制病毒融合和进入的目的，从而有效抑制HIV-1感染。

药物特性

①极高的拮抗活性，IC50为nM级别；

②受体特异性高，只针对CCR5受体；

③可口服，安全性较高；

④具有治疗的广谱性，对多种病毒亚型有效（也包括耐药性病毒株）；

⑤与同类药物马拉韦罗（Maraviroc）无交叉耐药性产生；

尼非韦罗可用于抗艾新药

科学家开始把抗艾滋病药物研究的目标，转向一个名为CCR五的趋化因子受体。“尼非韦罗”研发者之一、中科院上海有机化学所马大为研究员表示，CCR五广泛存在于正常人体免疫细胞膜，并且也是帮助HIV入侵细胞的关键“媒介”。经过百余次筛选，他们发现一个化合物可以有效阻断该‘媒介’发挥作用，从而抑制病毒进入细胞体。马大为说，“尼非韦罗”的最大意义，在于把防线从HIV入侵后，前移到了入侵前。