米诺地尔直接扩张小动脉，因而降压，但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。

名称

成分

实验室测定方法

药代动力学

适应症与用法

特殊人群用药

其他说明

名称

拼音名：Minuodi’er Pian

英文名：Minoxidil Tablets

书页号：2000年版二部－247

成分

该品含米诺地尔（C9H15N5O）应为标示量的90%～110%。

【性状】 该品为白色片。

【鉴别】 （1） 取该品细粉适量（约相当于米诺地尔5mg ），加乙醇3ml ，振摇、

滤过，滤液蒸干，取残渣，加醋酐1ml、枸橼酸10mg，置水浴中加热2 分钟，渐显红色。

（2） 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在281nm与229nm 的

波长处有最大吸收。

【检查】 含量均匀度 取该品1 片，置100ml 量瓶中，加盐酸溶液（9→1000) 适

量，振摇，使米诺地尔溶解，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取

续滤液2ml，置10ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下

的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于米诺地尔20

mg），置100ml 量瓶中，加盐酸溶液（9→1000) 约60ml，振摇，使米诺地尔溶解，再加

盐酸溶液（9→1000) 稀释至刻度，摇匀、滤过，精密量取续滤液2ml ，置另一100ml 量瓶

中，用盐酸溶液（9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在281nm 的

波长处测定吸收度；另取经60℃减压干燥至恒重的米诺地尔对照品适量，精密称定，加盐

酸溶液（9→1000) 溶解并定量稀释成每1ml 中约含4μg的溶液，同法测定吸收度；计算，

即得。

【类别】 【贮藏】 同米诺地尔。

【规格】 2.5mg

该品化学名称为：6-（1-哌啶基）-2，4-嘧啶二胺，3-氧化物。

结构式：

分子式：C9H15N5O

分子量：209.25

【性状】

该品为白色片。

实验室测定方法

方法名称：米诺地尔片—米诺地尔的测定—分光光度法

应用范围：该方法采用分光光度法测定米诺地尔片中米诺地尔的含量。

该方法适用于米诺地尔片。

方法原理：供试品经研细后，加盐酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于281nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂：1.盐酸溶液

仪器设备：紫外可见分光光度计

试样制备：1.盐酸溶液

取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

2. 对照品溶液的制备

精密称取米诺地尔对照品适量，加盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含4µg的溶液，即得对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于米诺地尔20mg），置100mL量瓶中，加盐酸溶液约60mL，振摇使米诺地尔溶解，再加盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2mL置另一100mL量瓶中，用盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长281nm处测定吸收度。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.210。

药代动力学

口服易吸收（可达90%）。该品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，最大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长（达75小时），这可能与其较久地储存于动脉血管平滑肌有关。它在肝内代谢，其代谢物葡萄糖醛酸结合物可随尿排出。3%从粪便排出。透析时该品可被除去。

适应症与用法

【适应症】

治疗高血压，为第二或第三线用药。

【用法用量】

1．成人常用量：口服，开始2.5mg/次，一日两次，以后每3日将剂量加倍，逐渐增至出现疗效，维持量每日10～40 mg，单次或分次服用。最多一日不能超过100 mg。

2．小儿常用量：口服按体重每日0.2mg/kg，一日一次给药。以后每3日调整剂量，每次每日按体重增加0.1mg/kg，12岁以下一日最多为50mg。维持量按体重一日0.25～1mg/kg，每日单次或分次服用。

【不良反应】

常见的有：

1．反射性交感兴奋可引起心率加快、心律失常、皮肤潮红；

2．水钠潴留引起体重增加、下肢水肿。

3．毛发增生，以脸、臂及背部较著，常在用药后3～6周内出现，停药1～6月后消退。为减少这些不良反应宜与利尿药或β-受体阻断药合用。

较少见的有：心绞痛、胸痛（心包炎）、头痛（血管扩张所致）。

少见的有：过敏反应、皮疹、瘙痒。

【禁忌】

【注意事项】

1．下列情况时慎用该品：脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能障碍。

2．使用该品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后下降至用药前水平。

3．血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高。

4．血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。

5．应用该品时应定时测量血压、体重。

6．突然停药可致血压反跳，故宜逐渐撤药。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】

该品能通过胎盘，人体研究尚不充分，在大鼠与家兔中有致死胎作用。故孕妇应慎用。能排入乳汁，但尚未有对婴儿影响的报道。对哺乳期妇女目前尚无资料报道。

【儿童用药】

对小儿的安全性缺少研究。

【老年患者用药】

老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用该品须酌减剂量。

其他说明

【药物相互作用】

1．该品与其它降压药、硝酸盐类同用可使降压作用加重。

2．非甾体抗炎镇痛药、拟交感胺类与该品同用使降压作用减弱。

【药物过量】

1．如出现反射性交感兴奋引起的心率加快可加用一种β-受体阻断药。

2．如出现因水钠潴留而致的体重增加、下肢水肿，可给予利尿剂以解除，常选用呋塞米等泮利尿剂。

3．出现心包积液者应停药。

4．应用该品逾量时可适当扩容治疗，危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺，但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，以避免过度兴奋心脏。