本品内容物为淡黄色颗粒。本品是一种非甾体抗炎药（NSAID），适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的治疗。

基本信息

药理毒理

药代动力学

用法和用量

不良反应

禁忌

注意事项

药物相互作用

药物过量

增加2010版中国药典修订增订内容

基本信息

【化学名】4-羟基-2-甲基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化

【英文名】Meloxicam Capsules

【汉语拼音】Meiluoxikang Jiaonag

【成份】本品主要成分为美洛昔康

【性状】本品为硬胶囊，内容物为淡黄色颗粒。

【适应症】本品适用于缓解类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎（关节痛、退形性骨关节病）的症状。

药理毒理

本品为烯醇酸类非甾体抗炎药（NSAID），具有较强的消炎、止痛和退热作用。能抑制前列腺素的合成，对环氧化酶-2（COX-2）有选择性抑制作用，较其它NSAID更具有安全性。

药代动力学

文献报道，本品经口服后能很好的吸收。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5mg和15mg剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。连续服用本品三至五日后可达稳态浓度，连续服药7.5mg血药浓度为0.4-1.0μg/ml，服用15mg的剂量的血药浓度范围为0.8-2.0μg/ml.本品能很好地穿透进入滑液，浓度约为血浆浓度的一半。

本品在体内的代谢非常彻底，从粪便中排泄的原形物少于每日剂量的5%，只有少量的原形物从尿中排出。本品主要的代谢途径是噻唑基上甲基部分的氧化，然后从尿或粪便中排泄，其中约一半是从尿中排出。本品体内消除的平均半衰期为20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本品药代动力学均无明显影响。本品平均血浆清除率为8ml/min，老年人的清除率有所降低。本品分布体积较小，平均为11L，个体间差异可达到30-40%。

用法和用量

·类风湿性关节炎：15毫克/天，根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天。

·骨关节炎：7.5毫克/天，如果需要，剂量可增至15 毫克/天。

·对于不良反应有可能增加病人：治疗开始剂量7.5毫克/天。

·严重肾衰竭病人透析时：剂量不应超过7.5毫克/天。

·儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。

·本品最大剂量建议为15毫克/天，用水或流质送服。

不良反应

据国外研究资料报道，口服本品的不良反应发生率如下： （1）胃肠道： 频率超过1%：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 频率介于0.1%～1%之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。 频率小于0.1%：胃肠道穿孔、结肠炎。 （2）血液： 频率超过1%：贫血。 频率介于0.1%～1%之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数、白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。 （3）皮肤病学： 频率超过1%：瘙痒、皮疹。 频率介于0.1%～1%之间：口炎、荨麻疹。 频率小于0.1%：感光过敏。 （4）呼吸道： 频率少于0.1%：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。 （5）中枢神经系统： 频率多于1%：轻微头晕、头痛。 频率介于0.1%～1%之间：眩晕、耳鸣、嗜睡。 （6）心血管： 频率多于1%：水肿。 频率介于0.1%～1%之间：血压升高、心悸、潮红。 （7）泌尿生殖系统： 频率介于0.1%～1%之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。 （8）过剂量： 因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康的排泄。

禁忌

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童、青少年，及妊娠、哺乳期妇女忌用。

注意事项

·与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。

·对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。

·NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明显肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人，以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人，在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。

·有很少报道NSAID可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用本品的剂量不应高于7.5毫克，对中度或轻度肾操作病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。

·与使用大部分其他NSAID一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数外升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围，如果这一异常为显著或持续的，应停用本品并进行追踪检查。

·对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。

·因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAID一样，对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者，用药应加小心。

·药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究，然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然在临床前的试验中没有观察到本品有致畸作用，但本品禁用于孕妇和哺乳期妇女。

【儿童用药】本品在儿童的安全性尚未确立，15岁以下的患者禁用本品。

【老年患者用药】老年患者更易伴发肾、肝或心脏疾病，因此在用药时应仔细监测。

药物相互作用

同时使用一种以上的非甾体抗炎药，可能通过协同作用增加而有胃肠道溃疡和出血的可能性，口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂等可增加出血的可能，如果上述合并用药不可延缓，必须密切监视抗凝剂的作用。据报道非甾体抗炎药可增加锂的血浆浓度，故建议在开始使用、调节和停用本药时应监控血浆锂水平。与其它非甾体抗炎药相似，本药会增加甲氨喋呤的血液毒性。在这种情况下，建议严格监控血细胞数。据报道非甾体抗炎药会降低宫内避孕器的效能。用非甾体抗炎药治疗有使脱水病人出现严重的肾功能不全的可能。有报道在应用非甾体抗炎药治疗期间，通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。在胃肠道中消胆胺与本药结合可加快本药的排除。通过肾前列腺素间接作用，非甾体抗炎药会提高环孢菌素的肾毒性，在结合治疗期间要测定肾功能。同时使用抗酸药、西咪替丁、地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学参数的变化。与口服降糖药的相互作用不能排除。

药物过量

尚无已知对本品有特效的解毒药，因此在用药过量时应采取洗胃及支持疗法等常规措施。有临床试验表明消胆胺可促进本品的排泄。

【规格】

【贮藏】遮光、密闭保存，存放于儿童伸手不及处。

【包装】

【有效期】暂定一年。

增加2010版中国药典修订增订内容

美洛昔康胶囊

Meiluoxikang jiaonangMeloxicam Capsules 本品含美洛昔康(C14H13N3O4S2)应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为硬胶囊，内容物为淡黄色或黄色颗粒和粉末。

【鉴别】(1)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康15mg)，加氯仿10ml振摇

使美洛昔康溶解，滤过，滤液加三氯化铁试液3滴，振摇，放置后即显淡紫红色。

(2)取本品含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)测定，在362nm和270nm波长处有最大吸收，在312nm波长处有最小吸收。

（3）取本品细粉适量(约相当于美洛昔康20mg)，加氯仿10ml，超声振荡使美洛昔康溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取美洛昔康对照品适量，加氯仿溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液作为对照品溶液，照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-二乙胺(60:5:75)为展开剂，展开晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

(4)在有关物质项下记录的对照溶液的色谱图中，其主峰的保留时间应与对照品溶液（取美洛昔康对照品适量,加40%甲醇：0.4mol/LNaOH=(50:3)溶解并稀释制成每1ml中约含10µg的溶液）主峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）为比做项，（3）、（4）两项可选做一项。

【检查】 有关物质 取本品内容物，研细，取细粉适量（约相当于美洛昔康50mg），置50ml量瓶中，加40%甲醇溶液：0.4mol/LNaOH溶液=(50:3)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；再精密量取1ml，置100ml量瓶中，加40%甲醇溶液：0.4mol/LNaOH溶液=(50:3)稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为充填剂；以0.1mol/L醋酸铵溶液-甲醇（1：1）为流动相；检测波长为270nm。理论板数按美洛昔康峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分保留时间的6倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，相对保留时间小于0.30的峰除外，其他单个杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的1/2（0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%)。

含量均匀度 取本品1粒，将内容物置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液70ml，照含量测定项下有方法，自“超声振荡使美洛昔康溶解”起，依法测定，应符合规定(中国药典2000年版二部附录Ⅹ E)。

溶出度 取本品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录Ⅹ C第一法)，以磷酸盐缓冲液(pH7.4)900ml为溶剂，转速为每分100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取美洛昔康对照品约20mg，精密称定，置100ml容量瓶中，加入0.1mol/L氢氧化钠10ml，超声溶解，再加磷酸盐缓冲液（pH7.4）稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH7.4)至刻度，摇匀，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)，在362nm波长处分别测定吸收度，计算出每片溶出量，限度为标示量的75%。

其他 应符合片剂项下有关的各规定(中国药典2000年版二部附录Ⅰ A)。

【含量测定】取本品20粒，精密称定，倾出内容物，研细，精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液70ml，超声振荡使美洛昔康溶解，放冷，加0.1mol/L氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)，在362nm波长处测定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的美洛昔康对照品适量，精密称定，用0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液，同法测定，计算，即得。

【类别】非甾体抗炎药。

【规格】7.5mg

【贮藏】遮光、密封保存。