| 词条 | 马斯平 |
| 释义 | 马斯平(注射用盐酸头孢吡肟)属粉针剂。适用于治疗由对头孢吡肟敏感的细菌引起的成年人的中、重度感染，包括呼吸系统感染。（复杂性和单纯性）上尿路和下尿路感染，皮肤和软组织感染，包括腹膜炎和胆道感染在内的腹腔感染，败血症/菌血症和免疫力低下病人的发热。也适用于治疗由头孢吡肟敏感感染引起的儿童脑脊髓膜炎。亦适用于治疗由一种或多种对头孢吡肟敏感需氧或厌氧菌株引起的感染。在合适的情况下，马斯平可以安全的和氨基苷类抗生素或其他抗生素联合使用。 药品名称通用名：注射用盐酸头孢吡肟 商品名：马斯平（Maxipimg） 英文名：Cefepime Dihydochoride for Injection 汉语拼音：zhusheyong yansuan toubaobiwo 该品主要成分及其化学名称为：1-[[（6R、7R）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-乙醛酰氨]-2-鞍羧-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4、2、0] 辛-2-烯3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯、72-（Z）-（0-甲基肟）、盐酸，一水化合物。 性状马斯平分别含0.5g和1.0g头孢吡肟等效量，为盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌干燥混合物。盐酸头孢吡肟呈白色或淡黄色粉末，每克头孢吡肟中加入L-精氨酸725mg，使配制后的注射液PH维持在4.0-6.0。新鲜配制的马斯平注射溶液呈无色至琥珀色。 药理毒理马斯平抗菌谱广，对大多数革兰阳性和革兰阴性菌、包括多数耐氨基苷类或第三代头孢菌素（如头孢他啶）菌株均有效。马斯平高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，对染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低。马斯平能快速渗入革兰阴性菌胞体内。 马斯平对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和革兰阴性试验菌株，头孢吡肟的MBC/MIC比值≤2。体外试验表明头孢吡肟与氨基苷类抗生素有协同作用。 体外试验表明，马斯平对下述细菌有抗菌作用： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）、表皮葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）和其他葡萄球菌、包括溶血性葡萄球菌及腐生葡萄球菌；化脓性链球菌（A组链球菌）、无乳链球菌（B组链球菌）、肺炎链球菌（包括青霉素MIC为0.1-1.0ug/ml的耐青霉素株）及其他溶血性链球菌（C，G，F组链球菌）、牛链球菌（D组链球菌）、草绿色链球菌。 （多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对多数包括马斯平在内的头孢菌素耐药。） 革兰阴性需氧菌：假单胞菌（包括绿脓杆菌、恶臭假单胞菌和施氏假单胞菌）、埃希氏大肠杆菌、克雷白菌（包括肺炎克雷白菌、奥克西托克克雷白菌、鼻臭克雷白菌）、肠杆菌（包括阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、Saka-zakii肠杆菌）、变形杆菌（包括奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、乙酸钙不动杆菌（无硝和鲁氏亚种）、嗜水气单胞菌、嗜二氧化碳噬细胞菌、枸椽酸菌（包括吲哚酸菌、费氏枸椽酸菌）、空肠弯曲杆菌、阴道加德诺菌、杜氏嗜血杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、蜂房哈夫尼菌、Legionella菌、摩氏摩根菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、普罗威登斯菌（包括雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌）、沙门菌、沙雷菌（包括粘质沙雷菌、鸟氨酸脱羧酶阳性沙雷菌）、志贺菌、小肠结肠炎耶尔森菌。 （马斯平对嗜麦芽假单胞菌无效。） 厌氧菌：类杆菌（包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌）、产气英膜梭菌、梭形菌、Modiluncus菌、消化链球菌、韦荣球菌。（马斯平对脆弱类杆菌和艰难梭状菌无效。） 药代动力学健康成年男性单剂30分钟内静注和肌注头孢吡肟500mg、1g及2g后各时间点测得的平均血浆浓度如下表所示： 头孢吡肟平均血浆（μg/ml） 头孢吡肟剂量 0.5hr 1hr 2hr 4hr 8hr 12hr 500mg,IV 38.2 21.6 11.6 5.0 1.4 0.2 1g,IV 78.7 44.5 24.3 10.5 2.4 0.6 2g,IV 163.1 85.8 44.8 19.2 3.9 1.1 500mg,IM 8.2 12.5 12.0 6.9 1.9 0.7 1g,IM 14.8 25.9 26.3 16.0 4.5 1.4 2g,IM 36.1 49.9 51.3 31.5 8.7 2.3 头孢吡肟在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾胆囊中均能达到治疗浓度。 头孢吡肟平均血浆清除半衰期为2.0小时。健康受试者每8小时一次静脉注射头孢吡肟达2g。连续9天未见药物积蓄现象。 头孢吡肟总清除率为120ml/min，几乎全部经肾脏排除，其中主要由肾小球滤过（平均肾清除率为110ml/min）。自尿液中测得的头孢吡肟原形为给药量的85%。头孢吡肟与血清蛋白的结合率低19%，且与药物血浓度无关。 65岁以上的老年健康志愿者，静脉单剂注射头孢吡肟1g，与年轻受试者相比，其AUC较高，而肾清除率较低，肾功能不全的老年人应调整剂量（见剂量与用法） 对不同程度的肾功能不全患者的研究结果表明头孢吡肟的消除半衰期延长。需接受透析的肾功能严重不全的患者中，血透患者的头孢吡肟平均半衰期为13小时，边疆腹膜透析患者为19小时。 肾功能不全患者必须调整头孢吡肟剂量。见【用法用量】一节 肝功能不全或囊性纤维症病人的头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。 适应症马斯平适用于治疗由对头孢吡肟敏感的细菌引起的成年人的中、重度感染，包括呼吸系统感染。（复杂性和单纯性）上尿路和下尿路感染，皮肤和软组织感染，包括腹膜炎和胆道感染在内的腹腔感染，败血症/菌血症和免疫力低下病人的发热。 马斯平适用于治疗由头孢吡肟敏感感染引起的儿童脑脊髓膜炎。 马斯平适用于治疗由一种或多种对头孢吡肟敏感需氧或厌氧菌株引起的感染。 由于其抗菌谱广，在获得药敏结果后可选择马斯平单药经验用药。合适的情况下，马斯平可以安全的和氨基苷类抗生素或其他抗生素联合使用。 用法用量马斯平可用于静脉滴注或深部肌肉注射。 静脉滴注 在静脉滴注时，马斯平1-2g可溶于50-100ml无菌注射用水；或0.9%氯化钠注射液；或5%葡萄糖注射液，或5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液；或乳酸Ringer’s液中在不少于30分钟内滴注完毕。 肌肉注射 马斯平可通过深部肌肉（如外侧四头肌或臀肌群）注射。 0.5g马斯平应使用1.5ml无菌注射用水溶解。 1g马斯平应使用3ml无菌注射用水溶解。 溶液应在使用时配制。 药物应在配制后立刻使用。 马斯平可与其他抗生素或其他药物同时使用，但不能混于同一注射器或输液瓶中。 同其他头孢菌素类药物一样，马斯平溶液的颜色会随着保存时间有所改变，该特性不影响药物的效果或耐受性。 成年人和12岁以上儿童患者 在静脉输液或肌肉注射时，推荐剂量为每12小时1克，剂量可以增加至每12小时静脉滴注2克，在病情严重或有威胁生命的感染时可每8小时静脉滴注2克。 对于尿路感染，推荐剂量为每12小时静脉滴注或肌肉注射500毫克。 肾功能正常的1个月至12岁的儿童患者 细菌性脑膜炎 2个月以上，体重少于40公斤的患者，推荐剂量为：每8小时50mg/kg，疗程为7天10天。 对于2个月以下的儿童使用马斯平的经验有限，可使用50mg/kg的剂量，然而，在2个月以上患者使用该药的药代动力学数据显示，每8或12小时给予30mg/kg的剂量被认为对于出生后1至2个月的儿科患者已经足够。对于这些患者使用马斯平时应谨慎。 对于体重大于40公斤的儿科患者，可使用成年人剂量。对于12岁以上但体重少于40公斤的患者，药物剂量应按照12岁以下体重少于40公斤的用量给予。 儿童用量儿童用量不能超过成年人剂量（每8小时2克） 儿童使用肌肉注射的经验有限。 老年患者 除非病人有肾功能不全，否则无需调整剂量。 肝功能减退患者 除非病人有肾功能不全，否则无需调整剂量。 肾功能减退患者 马斯平在肾脏的排除通常都通过肾小球的滤过，对于有肾功能改变的病人（肌酐清除率﹤30ml/min）应相应的调整药物剂量以抵消肾脏清除率的降低。对于老年患者应估计其肾脏清除率以便给予合适的剂量。对于患有肾功能减退和有生命危险的感染时，一般情况下给予每8小时2克，而此时推荐的特殊剂量见表1。对于感染不严重的病人，表1中的特殊剂量应减半。 表1患者威胁生命的感染伴有肾功能不全时的推荐剂量 肌酐清除率 ml/min 马斯平的推荐剂量 每24小时 30-11 2克 ≤10 1克 需要血液透析的病人 在进行血液透析的病人，透析3小时后体内原有的马斯平的总量的68%将被排出体外。在透析结束后，病人应给予一次初始剂量。 在持续腹膜透析时，应每48小时给予一次正常推荐剂量 治疗时间 治疗时间应按照感染的病程由主治医师决定。 不良反应马斯平通常有良好的耐受性。不良反应轻微，常为一过性，很少需要终止治疗，使用马斯平治疗中报导的不良反应如下： 报导的不良反应（1-2%） 腹泻和皮疹 少见的不良反应（<1%） 过敏反应：瘙痒、皮疹、发热。 消化系统：恶心、呕吐、口腔念珠菌病。 局部反应：静脉滴注后脉管炎或血栓性脉管炎，注射部位和疼痛和炎症。 神经系统：感觉异常和头痛。在儿童脑膜炎患者治疗中，中枢神经系统不良事件偶有发生，表现为惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，但主要是由于脑膜炎基础病变引起，与使用马斯平无明显关系。 罕见的异常：（<0.1%）过敏性反应、支气管痉挛、低血压、血管扩张、胃痛、阴道炎、大肠炎、伪膜性肠炎、机会性感染、口腔溃疡、浮肿、关节痛、眩晕、意识模糊、味觉改变、耳鸣、惊厥。 实验室检查异常：为轻度和一过性的，包括嗜酸性细胞增多，转氨酶增高，氨质血症，肌酐增高，凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长、磷酸酶水平降低。粒细胞减少者罕见。儿童患者中偶见高钾血症。 病人应将这里未描述的不良反应告他们的医生。 禁忌症马斯平禁用于已知对头孢菌素类或L-精氨酸高度过敏的病人。 【注意事项】同其他ß-内酰胺类抗生素一样，在使用马斯平治疗前，医生应明确病人对青霉素或其他药物没有高度过敏，如有此情况，使用马斯平时应谨慎。 如果出现对马斯平的过敏反应，必须立刻停止使用该品。严重的过敏反应可能需要急救措施。 同其他广谱抗生素一样，延长使用马斯平可能导致如念球菌等机会性致病菌的感染出现。 几乎所有的广谱抗生素都有出现伪膜性肠炎的报导。因此，对于接受抗生素治疗的病人在出现腹泻时间通常应考虑到伪膜性肠炎的可能性。对于轻症伪膜性肠炎的病人简单的停药就可有效：其他情况下需要特殊药物治疗。 使用头孢菌素可能导致一些实验室检查的改变。 有报导显示，使用头孢菌素的病人Coombs试验可出现假阳性结果。 因为马斯平通过肾脏排泄，对于有肾功能不全的病人必须调整用量（见“用法用量”一节）。 马斯平不应与有肾毒性药物或强效利尿药合用。 临床研究【功效主治】 该品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿道感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤及皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎及胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是-革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧 【化学成分】 盐酸头孢吡肟。 【药理作用】 头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，该品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。该品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。体外和临床研究证实该品对以下大多数微生物有活性。革兰阴性需氧微生物： 肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。革兰阳性需氧微生物： 金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株)、化脓性链球菌（A组链球菌）、肺炎链球菌。该品体外对以下大多数微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗的支持。革兰阴性需氧微生物： 醋酸钙不动杆菌、弗氏枸橼酸菌、异型枸橼酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌 (包括产β-内酰胺酶株）、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产β-内酰胺酶株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。该品对多数寡养单胞菌株无活性。革兰阳性需氧微生物： 表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株）、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌 (B组链球菌）。多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对该品耐药。厌氧微生物： 革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。 【药物相互作用】 和多数β-内酰胺抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古、霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄青霉素溶液中，如有与该品合用的指征，这些抗菌素应与该品分开使用。头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用该品治疗期间，使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。 【不良反应】 通常该品耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂，终止治疗少见。常见的与该品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、瘙痒、发热、感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫，如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。该品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与该品无明显关系。偶有肠炎（包括假膜性肠炎）、口腔念珠菌感染报告。与该品有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，氨基转移酶（ALT和/或AST)升高，嗜酸性粒细胞增多，部分凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。头孢菌素类抗生素还可引起 Stevens-Johnson综合征，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱（胆汁淤积）和血细胞减少。 【禁忌症】 该品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇使用马斯平的安全性尚不清楚。 在试验动物中进行的生殖研究显示，给予人类每日最大剂量的8-10倍，对于生殖，胚胎或胎儿的成长，妊娠期，产前和产后的成长未显示出直接或间接的损害，但由于动物生殖研究不是总能准确的预报人类的反应，因此，在怀孕期间只有在必要时能使用该药。 因为母乳中有头孢吡肟的分泌，虽然浓度很低，但在给哺乳期妇女使用此药时需慎重。 儿童用药见【用法用量】一节 【老年患者用药】 见【用法用量】一节 【药物相互作用】在一项每12小时使用一次马斯平的临床试验中，有12.3%的病人在没有溶血证据的情况下直接 Coomlbs试验呈阳性。 接受马斯平治疗的病人中，在已使用的药物剂量减小时尿糖试验可出现假阳性。在涉及葡萄糖氧化酶的步骤中，未观察到有假阳性反应。 由于可能会发生药物间相互作用，与其他ß-内酰胺类抗生素一样，马斯平溶液不宜加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，硫酸妥布霉素或硫酸奈替米星溶液中。如有和马斯平合用的指征，这些抗生素应与马斯平分开使用。 药物过量可通过腹膜透析或血液透析降低马斯平的血药浓度。 【规格】 0.5g/瓶，1.0/瓶 【有效期】 24个月 【贮藏】 遮光，密闭，在干燥凉暗处保存。 【进口分包装批准文号】 0.5克：国药准字（2001）J-72号；1.0克：国药准字（2001）J-73号 【进口药品注册证号】 0.5克 :BX20010420; 1.0克：BX20010421 【生产企业】百时美施贵宝制药有限公司意大利分公司 |
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