词条 | 马来酸左旋氨氯地平片 |
释义 | 药品名称通 用 名:马来酸左旋氨氯地平片 商 品 名:玄宁 英文名称:Levoamlodipine Maleate Tablets 生产厂家:石药集团欧意药业有限公司 有效期:5年 产品特性与作用机制【产品特性】 降压质量高:先进的光学专利拆分技术(专利号ZL2003 1 0119335.7)生产的高纯度左旋氨氯地平,纯度高达99.9%,降压质量高。 稳定性强:采用更理想的成盐方式---马来酸盐(专利号ZL 2004 1 0104297.2),在高温高湿的条件下,左旋氨氯地平的马来酸盐比其苯磺酸盐更稳定。因此玄宁有效期长达5年。 副作用少:与普通氨氯地平相比,疗效相同,剂量减半 玄宁与络活喜降压疗效对照研究结果显示(《中华高血压杂志》2010年7月第18卷第7期 马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗轻中度原发性高血压):玄宁和洛活喜均能有效降压,玄宁总有效率为92.11%,络活喜总有效率为86.42%,但玄宁的剂量仅为络活喜的一半,每天2.5mg。 依从性好:更符合《中国高血压防治指南》“一日一次,较小剂量”的用药原则 玄宁服用方便,一天一次能24小时持久、平稳控制血压。临床验证,玄宁平滑指数(SI)高,SBP和DBP的平滑指数分别为1.21、1.16,均大于1;谷峰比值SBP 84.6%,DBP 72.7%,均大于70%,超过美国FDA规定一天服用一次长效降压药物谷峰比应>50%的标准。符合《中国高血压防治指南》中降压药物治疗原则,采用较小的有效剂量以获得可能有疗效而使不良反应最小,同时最好使用一天一次给药而有持续24小时作用的药物。 【作用机制】 马来酸左旋氨氯地平片(玄宁)为钙离子阻滞剂(亦慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少心肌能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。 【药代动力学】 口服吸收良好,且不受摄入食物的影响; 给药后6-12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg; 终末消除半衰期健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响; 每日一次,连续给药7~8天后血药浓度达至稳态; 氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率为97.5%。 适应症【适 应 症】 1、高血压病。可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。 2、慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。 【禁忌证】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病毒人禁用。 【用法与用量】 马来酸左旋氨氯地平片(玄宁)治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反 应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。 不良反应【不良反应】 本品耐受性好,不良反应较少。 少数患者出现潮红、水肿、眩晕、头痛等症状。 停药后症状自会消失。 禁忌症【禁 忌 症】 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。 注意事项【注意事项】 1.肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品在半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此使用本品应谨慎。 2.肾功能衰竭病人的使用:肾功能损害患者可以采用正常剂量。本品不被透析。 【老年患者用药】 老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。 【药物相互作用】 马来酸左旋氨氯地平片(玄宁)与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张 素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 对健康自愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血药浓度或肾清除率;与西咪替丁合用时,本品 的药代动力学未发生改变。 体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响.对健康男性志愿者,本品与华法令合用,不影响华法令对凝血酶原时间的改变。 【药 物 过 量】 对马来酸左旋氨氯地平片(玄宁)过量,可采取洗胃。引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血 管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也有益。由于本品与血浆蛋白高度结合,透析处理 对药物过量的解除无效。 【贮 藏】遮光,密封,阴凉处保存。 |
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