马来酸桂哌齐特注射液为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶，使CAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。

简介

药代动力学

适应症

临床研究

不良反应

注意事项

简介

【 药品名称 】 马来酸桂哌齐特注射液

【 英文名称 】 Cinepazide Maleate Injection

商品名：克林澳

本品主要成份为马来酸桂哌齐特，化学名为：（E）-1-{4—[〔3′，4′，5′—三甲氧基肉桂酰基）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。

分子式：C22H31N3O5·C4H4O4

分子量：533.58

【 用法用量 】

一次4支，溶于500ml 10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注，速度为100ml/h，一日1次。

【 性状 】

本品为无色的澄明液体。

【 规格 】2ml：80mg

药代动力学

本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30—45分钟可达最大血药浓度3.6- 8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。

适应症

1、脑血管疾病：脑动脉硬化，短暂性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，脑出血后遗症和脑外伤后遗症。

2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。

3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。

临床研究

【功效主治】 1、脑动脉硬化、脑动脉供血不足、TA、脑梗塞、蛛网膜下腔出血、脑出血等。 2、颅脑损伤、脑手术后恢复期、脑外伤后遗症等。 3、心血疾病，用于动脉硬化、心绞痛、心肌梗塞，心肌梗塞患者应配合相关药物治疗。 4、各种创伤、骨折的治疗，尤其是脊髓损伤、血管吻合术、骨折、严重软组织损伤等患者的治疗。 5、糖尿病引起的微循环障碍（神经病变、糖尿病、糖尿病视网膜病变等）。 6、其它外周血管性疾病：下肢动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺病等。 7、眼底血管硬化、阻塞、缺血所致疾病，缺血所致耳蜗前庭功能失调、突发性耳聋、耳鸣、眩晕等

【化学成分】 马来酸桂哌齐特，化学名为：（E）-1-{4-[（3’,4’,5’-三甲氧基肉桂酰基）]1-1哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。

【药理作用】 本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。

【不良反应】 1 血液① 粒性白细胞减少：偶尔发生粒性白细胞减少，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。② 有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少时，应仔细观察症状并立即停药。2 消化系统有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。3 神经系统有时会出现头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。4 皮肤有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。5 肝有时会出现肝酶值升高，如AST、ALT、BUN，偶有AL-P升高。

【禁忌症】 1 脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）。2 白血球减少者；服用本品造成白血球减少史的患者及对本品过敏的患者禁用。

不良反应

1、血液

①粒性白细胞减少：偶尔发生粒性白细胞减少，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。

②有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少时，应仔细观察症状并立即停药。

2、消化系统

有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。

3、神经系统

有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。

4、皮肤

有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。

5、肝

有时会出现肝酶值升高，如AST、ALT、BUN，偶有AL—P升高。

注意事项

1、服本药过程中要定期进行血液学检查。

2、服本药期间，考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定，给药1—2周后，若未见效果可停止服用。

3．有白血球减少症状病史的人禁用。

4、由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能，建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止用药。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。

【 儿童用药 】

尚无儿童安全性的资料，不推荐儿童使用。

【 老年人用药 】

应适当减低用药剂量。

【 禁忌 】

1、脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）。

2、白血球减少者。

服用本品造成白血球减少史的患者及对本品过敏的患者禁用。