| 词条 | 罗红霉素胶囊 |
| 释义 | 罗红霉素（Roxithromycin），英文别名：Claramid、Rulid，西医药物。是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。 罗红霉素胶囊为该药物的固体产品。 基本信息药品名称英文名称：Roxithromycin Capsules 汉语名称：罗红霉素胶囊 (Luohongmeisu jiaonang) 成份主要成份：罗红霉素 化学名称：9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟}红霉素 分子式：C41H76N2O15 分子量：837.03 InChI=1/C41H76N2O15/c1-15-29-41(10,49)34(45)24(4)31(42-53-21-52-17-16-50-13)22(2)19-39(8,48)36(58-38-32(44)28(43(11)12)18-23(3)54-38)25(5)33(26(6)37(47)56-29)57-30-20-40(9,51-14)35(46)27(7)55-30/h22-30,32-36,38,44-46,48-49H,15-21H2,1-14H3/b42-31+/t22-,23?,24+,25+,26-,27?,28?,29-,30?,32?,33+,34-,35?,36-,38?,39-,40?,41-/m1/s1 性状本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。 规格（1）50mg （2）75mg （3）150mg 有效期暂定1年。 实验室分析法方法名称： 罗红霉素胶囊－罗红霉素－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定罗红霉素胶囊中罗红霉素的含量。 本方法适用于罗红霉素胶囊。 方法原理： 供试品研细，经流动相超声溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长210nm处检测罗红霉素的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸盐二氢铵溶液（0.067mol/L） 3. 三乙胺 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按罗红霉素峰计算应不低于2500。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.067mol/L磷酸盐二氢铵溶液（用三乙胺调节pH值至6.5） 乙腈=65 35 2.2 检测波长：210nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取罗红霉素对照品适量，加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含1mg的溶液，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 取供试品装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于罗红霉素50mg），加流动相适量，超声助溶20分钟，用流动相定量稀释成每1mL中约含罗红霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长210nm处测定罗红霉素（C41H76N2O15）的峰面积，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.337。 药理毒理本品为半合成的14元环大环内脂类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。 本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（"P"位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖酸（t-RNA）结合到"P"位上，同时也阻断了多肽链自受位（"A"位）至"P"位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 临床应用的十四元环大环内酯天然产品有：红霉素与夹竹桃霉素；半合成产品有：琥乙红霉素、红霉素丙酸酯、依托红霉素、醛竹桃霉素和近年问世的罗红霉素、克拉霉素、地红霉素。 动力学本品与白蛋白的结合率为15.6-26.7%；服本品0.3g，吸收较好，峰浓度较高，达峰时间1.30±1.00小时，峰浓度6.32±1.45mg/l，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除半衰期为7.31±1.54小时，本品主要从尿及粪便中排出。 口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4～15.5小时。 适应症1、适用于敏感菌株引起的下列感染： （1）上呼吸道感染 适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作； （2）下呼吸道感染； （3）耳鼻喉感染； （4）泌尿生殖系统感染；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 （5）儿科感染。 2、也可用于支原体、衣原体及军团菌引起的感染。肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎。沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎。 用法用量空腹口服，一般疗程为5～12日。成人 一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童 一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。 不良反应主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及 AST升高）、外周血细胞下降等。 禁忌对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。禁忌与麦角胺，二氢麦角胺配伍。 注意事项1．肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 2．轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。 3．本品与红霉素存在交叉耐药性。 4．为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 5．用药期间定期随访肝功能。孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。 药物相互作用1．不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。 2．对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。 药物过量尚不明确。 罗红霉素胶囊使用说明书【药品名称】 罗红霉素胶囊 【英文或拉丁名】 Roxithromycin Capsules 【汉语拼音】 Luohongmeisu Jiaonang 【主要成分】 罗红霉素 【化学名】 9-{0-[（2－甲氧基乙氧基）-甲基]肟}红霉素 【结构式及分子式、分子量】 结构式： 分子式：C41H76N2O15 分子量：837.03 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。 【药理毒理】 本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强，对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 【药代动力学】 口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax）6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。本品分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血药浓度为2.5mg/L时为96%。本品以原形及5个代谢物从体内排出，其中7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4～15.5小时。 【适应症】 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【用法与用量】 空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次1粒（150mg），一日2次；也可一次2粒（300mg），一日1次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。 【不良反应】 主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。 【禁忌症】 对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1．肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2β)延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药1粒（150mg），一日1次。 2．轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药1粒（150mg），一日1次）。 3．本品与红霉素存在交叉耐药性。 4．为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 5．用药期间定期检测肝功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。 【老年患者用药】 如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。 【药物相互作用】 1．不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。 2．对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。 【规格】 150mg(15万单位)。 【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。 【包装】 铝塑包装。6粒/板/盒。 【有效期】 二年 包装贮藏铝箔热塑泡罩包装。遮光，密封，在干燥处保存。 生产企业国药准字H10970014 -- 罗红霉素胶囊-- 常州兰陵制药有限公司 国药准字H19991023 -- 罗红霉素胶囊-- 江苏长江药业有限公司 国药准字H20023242 -- 罗红霉素胶囊-- 上海信谊药厂有限公司 国药准字H20023241 -- 罗红霉素胶囊-- 上海信谊药厂有限公司 国药准字H10970115 -- 罗红霉素胶囊-- 江苏亚邦爱普森药业有限公司 国药准字H10970066 -- 罗红霉素胶囊-- 山东达因海洋生物制药股份有限公司 国药准字H10970067 -- 罗红霉素胶囊-- 山东达因海洋生物制药股份有限公司 国药准字H10980097 -- 罗红霉素胶囊-- 河南福森药业有限公司 国药准字H20000446 -- 罗红霉素胶囊-- 浙江京新药业股份有限公司 国药准字H20000445 -- 罗红霉素胶囊-- 浙江京新药业股份有限公司 国药准字H19980028 -- 罗红霉素胶囊-- 浙江京新药业股份有限公司 国药准字H20000150 -- 罗红霉素胶囊-- 天津市华新制药厂 国药准字H19980089 -- 罗红霉素胶囊-- 嘉兴市金泰药业有限公司 国药准字H10970189 -- 罗红霉素胶囊-- 浙江亚太药业股份有限公司 国药准字H10970190 -- 罗红霉素胶囊-- 浙江亚太药业股份有限公司 国药准字H10980134 -- 罗红霉素胶囊-- 广州白云山天心制药股份有限公司 国药准字H10970199 -- 罗红霉素胶囊-- 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规格，溶出介质为600ml），转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取罗红霉素对照品适量，精密称定，用溶出介质溶解并定量稀释稀释制成每1ml中约含0.16 mg（75 mg 和50mg 规格为0.08 mg）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。如不符合规定，应以含胰酶（每1ml中含胰蛋白酶不少于0.08活性单位、胰淀粉酶不少于1.1活性单位和胰脂肪酶不少于0.4活性单位）的醋酸盐缓冲液（pH5.5）为溶出介质，照上述方法重新试验，应符合规定。 有关物质 取本品的内容物适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含罗红霉素2.0mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照罗红霉素项下的方法测定，除溶剂峰和辅料峰外（与罗红霉素峰相对保留时间为0.30之前的峰），单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4.5倍（4.5%） [增订] 【鉴别】 （1） 取鉴别（2）项下的供试品溶液1ml, 加浓硫酸5滴,1分钟内溶液颜色呈深墨绿色。 （2）取本品的内容物适量，用无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含罗红霉素25mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取罗红霉素对照品适量，用无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含25mg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯－三氯甲烷－二乙胺（50:40:7）为展开剂，展开，晾干，喷以显色剂（取磷钼酸2.5g，加冰醋酸50ml、硫酸2.5ml使溶解，摇匀），再置105℃加热数分钟。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液或混合溶液主斑点的颜色和位置相同。 （3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 以上（1）、（2）组与（3）组，可任选一组。 |
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