螺内酯胶囊结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和的作用不定。适用于水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。

基本信息

鉴别

含量测定

药理毒理

药代动力学

适应症

用法与用量

不良反应

注意事项

增加2010版中国药典修订增订内容

临床研究

基本信息

螺内酯胶囊

拼音名：Luoneizhi Jiaonang

英文名：Spironolactone Capsules

书页号：2000年版二部－1079

本品含螺内酯(C24H32O4S)应为标示量93.0％～107.0％。

鉴别

取本品的内容物适量（约相当于螺内酯0.1g），加氯仿5ml，振

摇提取,滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照螺内酯项下的鉴别试验，显相同的结

果。

【检查】

有关物质 取本品内容物适量（约相当于螺内酯0.2g）,加氯仿

10ml，振摇提取，滤过，取滤液作为供试品溶液；精密量取1ml,置100ml量瓶中，

用氯仿稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照螺内酯项下的方法检查,应符合规

定。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。

含量测定

取本品20粒，将内容物混匀，精密称取适量（约相当于螺内

酯10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇使螺内酯溶解，加无水乙醇

至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻

度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在238nm的波长处测定吸收度，按C24H3

2O4S的吸收系数(Ｅ1% 1cm)为471计算，即得。

【类别】 同螺内酯。

【规格】 20mg

【贮藏】 密封，在干燥处保存。

药理毒理

由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

药代动力学

本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9～16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

适应症

1．也用于特发性水肿的治疗。

2．高血压作为治疗高血压的辅助药物。

3．原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

4．低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

用法与用量

1．成人

①治疗水肿性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。

②治疗高血压，开始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。

③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。

④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2～4次，连续3～4周。短期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

2．小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m2，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9mg/kg或90～270mg/m2。

不良反应

（1）常见的有：

①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;

②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。

（2）少见的有：

①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；

②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；

③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

（3）罕见的有：

①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难;

②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;

③轻度高氯性酸中毒;

④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌】

高钾血症患者禁用。

注意事项

（1）下列情况慎用：

①无尿；

②肾功能不全；

③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;

④低钠血症；

⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒;

⑥乳房增大或月经失调者。

（2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。

（3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。

（4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。

（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。

（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

（7）对诊断的干扰：

①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法；

②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

增加2010版中国药典修订增订内容

螺内酯胶囊

Luoneizhi Jiaonang

Spironolactone Capsules

书页号：2005年版二部－886

[修订]

【检查】 有关物质 取本品内容物适量（相当于螺内酯约62.5mg），加25ml三氯甲烷，超声5分钟，振摇10～15分钟，离心，取上清液用玻沙漏斗滤过，残渣用25ml的三氯甲烷重复上述操作。合并三氯甲烷提取液，置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml和22.5ml流动相溶解，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1.0ml加流动相稀释至100.0ml作为对照溶液（1），精密量取对照溶液（1）0.5ml加流动相稀释至10.0ml作为对照溶液（2）。照螺内酯有关物质项下的方法检查，应符合规定。

【含量测定】 取装量差异项下内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于螺内酯12.5mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇，使螺内酯溶解，加流动相稀释制刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照螺内酯含量测定项下的方法测定，计算，即得。

[增订]

【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾入置50ml量瓶中，用流动相洗涤胶囊壳，将洗液并入量瓶中，加流动相适量，振摇是螺内酯溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液3ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。照含量测定项下的方法测定，计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

临床研究

【功效主治】 （1）水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。（2）高血压 作为治疗高血压的辅助药物。（3）原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。（4）低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 【化学成分】 主要成分：螺内脂，化学名：17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯。分子式：C24H32O4S， 分子量:416.57

【药理作用】 本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3－的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

【药物相互作用】 1 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

2 雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

3 非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

4 拟交感神经药物降低本药的降压作用。

5 多巴胺加强本药的利尿作用。

6 与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

7 与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

8 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

9 本药使地高辛半衰期延长。

10 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

11 与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

12 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

【不良反应】 1 常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。

2 少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

3 罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌症】 高钾血症患者禁用。