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词条 仑氨西林
释义

仑氨西林为氨苄西林酯,常用其盐酸盐制剂供口服。仑氨西林在体内水解成氨苄青霉素后,发挥抗菌作用。主要系通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。

性质

药物别名:仑氨西林、利南西林、Lenampicillin

又称氨苄青霉素羰二氧基丁烯酯,仑氨苄西林。为氨苄西林的(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧联-4-基)酯。其盐酸盐为淡黄色粉末,异臭,味苦。熔点145℃(分解)。易溶于水、乙醇、甲醇,不溶于乙醚。在体内水解成氨苄西林而产生杀菌作用,其抗菌谱、作用及用途均与氨苄西林相同。口服后迅速吸收,口服250mg,45min后血药浓度达峰值,为口服氨苄西林的2倍。广泛分布各组织和体液中,用药后6h,50%以氨苄西林随尿排出。

适应症

呼吸道系统感染:咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肺化脓症。泌尿系统感染:单纯性膀胱炎、淋性尿道炎。妇科感染:子宫内感染、子宫附件炎、前庭大腺炎。皮肤软组织感染:毛囊炎、疖、疖脓症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管炎、甲沟炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎簇状痤疮、感染性粉瘤、肛周脓肿。耳鼻科感染:中耳炎、副鼻窦炎、泪囊炎、角膜溃疡牙科口腔科感染:牙周组织炎、冠周炎、颌炎。

仑氨西林主要适用于对氨苄西林敏感菌所致的下列感染:

1、呼吸道感染:如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。

2、泌尿生殖器感染:如肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。3、腹内感染:如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

4、皮肤、软组织感染:如毛囊炎、疖、蜂窝组织炎、外伤、手术创口等。

5、耳、鼻、喉感染:如中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎等。

6、其它严重感染:如心内膜炎、脑膜炎等。

注意事项

1、仑氨西林与其它青霉素类药有交叉过敏。

2、对仑氨西林或其它青霉素类药物过敏者禁用。

3、慎用于以下情况

(1)孕妇用药安全性未确定,故孕妇应慎用。

(2)本人和家族有过敏史患者慎用。

(3)传染性单核细胞增多症者慎用。

(4)严重肝、肾功能不全患者慎用。

4、使用仑氨西林可使尿糖试验呈假阳性;少数患者用药后可出现转氨酶升高,嗜酸粒细胞增多、白细胞减少。

5、长期使用仑氨西林时应常规监测肝、肾功能和血象。

不良反应

粒细胞及血小板减少。电解质紊乱引起口干、倦睡、肌痛、个别病例可有胃肠道反应:恶心呕吐、腹胀腹泻、皮疹、光敏性皮炎、瘙痒、结晶尿、高尿酸血症、急性痛风、肌肉痛、血糖升高。长期服用可致低钠血症、低氯血症和低钾血症。突然停药可引起钠,氯及水的潴留。

仑氨西林不良反应发生率为3.6%,主要不良反应有:

1、偶见发热、皮疹、荨麻疹等过敏反应。

2、偶见恶心、食欲不振、腹泻等消化道症状。

3、罕见过敏性休克。

4、罕见肝酶一过性升高,嗜酸粒细胞增多、白细胞减少。

5、罕见间质性肾炎等。

6、罕见二重感染等。

7、罕见维生素K、维生素B缺乏症。

给药说明

1、仑氨西林针剂应溶解后立即使用,溶解后久置,致敏物质可增多。

2、仑氨西林在弱酸性溶液中分解较速,宜用中性液体作溶剂。

禁忌症

肝肾功能减退,痛风及糖尿病患者慎用.

用法与用量

成人口服3-4次/日,250mg/次。

规格

仑氨西林片剂250mg。

副反应案例

仑氨西林致多器官损伤患者男,25岁。因感冒于2000年6月15日在当地诊所就诊,给予仑氨西林5g+5%葡萄糖注射液250mL静脉滴注,连续治疗3d。1周后全身皮肤出现红色斑丘疹,伴瘙痒;遂出现水疱及脓疱伴畏寒、发热。在外院以“药疹”给予地塞米松、氯苯那敏、强力宁等药物治疗后,水疱消退,全身皮肤广泛鱼鳞样脱屑。住院期间查ALT300U·L-1。于7月16日因厌食、恶心、呕吐3d,来我院就诊入院。患者既往体健,无家族遗传病史。

查体:T36.7℃,P140次·min-1,R18次·min-1,BP120/80mmHg(1mmHg=0.133kPa),神志清楚,全身皮肤广泛红斑伴鱼鳞样脱屑,眼结膜充血,双侧内眦部脓肿并有液体溢出。实验室检查:WBC21.2×109·L-1,GRAN87.4%;血糖34.4mmol·L-1;K+6.23mmol·L-1,BUN10.1mmol·L-1,Cr180μmol·L-1;ALT251U·L-1,AST48U·L-1,T-Bil43μmol·L-1,D-Bil18.1μmol·L-1;C30.26g·L-1,ASO、RF、dsDNA、ESR均正常;尿常规:KET(+++),GLU(+++)。

急行血液透析、护肝、对症、支持治疗。次日查外周血细胞形态:N0.88,L0.122,部分细胞内有中毒颗粒。据此诊断为:药物性肝、肾损害,剥脱性皮炎,继发感染,继发性糖尿病。经护肝、抗感染、控制血糖、应用免疫抑制剂、补液等治疗,3d后肾功能恢复正常,1周后双侧内眦部脓肿消失,3周后肝功能基本恢复正常,皮肤损害渐愈。但血糖仍明显高于正常,持续使用胰岛素、阿卡波糖(拜糖平)等药物降糖治疗,血糖明显好转,但仍高于正常(空腹血糖7~8mmol·L-1)。于8月24日出院,院外中断胰岛素治疗,继续口服降糖药物,控制饮食,定时复查血糖。3个月后血糖恢复正常,此后未再服用降糖药物治疗。随访2年余,血糖正常,精神、体质良好,饮食及大、小便正常。

讨论该患者为青年男性,既往体健。使用仑氨西林治疗3d,1周后发生剥脱性皮炎,肝、肾损害,血糖升高及感染,经治疗后好转,且无复发,说明上述皮肤、肝、肾、内分泌等多系统损害均与仑氨西林有关。仑氨西林引起剥脱性皮炎及肝、肾损害曾有文献报道[1]。致血糖升高和感染的原因可能为应用糖皮质激素、机体应激反应、肝损害及抵抗力下降有关。仑氨西林致剥脱性皮炎后机体产生应激反应,导致体内皮质类固醇、胰高血糖素、生长激素等激素水平升高;而此时因肝脏损害使其灭活水平降低,致体内胰岛素水平相对或绝对不足,血糖升高;随着受损肝脏的恢复,体内激素水平逐渐恢复正常,血糖也应达正常水平。然而,临床上常见的应激反应多在数天内恢复正常,此处血糖升高原因难以用应激反应解释,是否为其它原因所致有待进一步探究。

病例资料男,73岁。因肉眼血尿1天,于1999年4月23日入院。经盆腔CT及腹部X线平片诊断为前列腺增生。肝肾功能、心电图、X线胸透等常规检查未发现异常。静脉予环丙沙星治疗3天后,血尿消失,继之口服阿莫西林胶囊。住院第12天行膀胱镜检查,经过顺利。9∶10步行回病房。9∶40排尿300ml,为肉眼血尿。按医嘱行仑氨西林皮试阴性,于12∶10静脉滴注0.9%氯化钠注射液250ml加仑氨西林3.0g。当液体滴入约30ml时,病人自述口周麻木,腰背部、四肢关节疼痛,出汗、恶心、呕吐,腹泻1次,立即停止输液。当时测血压18/12kPa,体温37.4℃。

病人面色苍白,巩膜无黄染,两肺呼吸音清,心率90/min,腹软,肝脾肋下未触及,肠鸣音活跃。考虑过敏性反应,肌内注射异丙嗪25mg、地塞米松10mg。13∶30再次排肉眼血尿约300ml。21∶00、23∶00两次导出含暗红色血块的尿液共约900ml,当时血压18/12kPa。次日6∶30发现病人巩膜黄染,血压16/10kPa。急查肝肾功能:丙氨酸转氨酶360U/L,天冬氨酸转氨酶40U/L,总胆红素67μmol/L,直接胆红素10μmol/L;尿素氮9.0mmol/L,肌酐167μmol/L;血常规:血红蛋白81g/L,血小板80×109/L。7∶30病人突然呼之不应,牙龈及静脉穿刺部位渗血,血压12/8kPa。查血小板5×109/L,凝血酶原时间13秒,三P试验阳性。11∶00抢救无效死亡。

讨论药物不良反应临床上分为预期性反应和非预期性反应两大类,后者也称过敏反应,它与已知的药理学作用无关,可以是首次用药,或有既往用该药的历史,极小量即可引起剧烈的应答反应。当药物进入体内,形成药物-蛋白复合体,这种复合体在少数人身上通过获得免疫异常,由抗体介导引起溶血。该例无家族遗传病史及药物过敏史,从病史判断应属于药物介导的免疫性溶血,在药物进入体内360mg时出现腰背部、四肢关节疼痛、面色苍白等急性血管内溶血表现。由于症状出现在膀胱镜术后,忽略了与膀胱内出血与溶血反应的区别,而解释为手术创伤,加上老年病人反应差、主诉不确切,早期又无明显高热、寒颤、巩膜黄染等溶血性反应的典型表现,给临床判断带来困难。

病历摘要

女,16岁,因“右膝部肿物6年”于2004年7月17日入院,否认有药物过敏史。于2004年7月21日在局麻下行右膝部肿物切除术,手术顺利。术后仑氨西林舒巴坦钠皮试阴性后,给予生理盐水100ml加入仑氨西林舒巴坦钠(广州天心药业股份有限公司)3.0g静滴,2次/d。用药后第3天,患者主诉四肢末端发痒,逐渐出现皮疹,为弥漫分布的粟粒大小的红色丘疹,以四肢多见。怀疑为药物过敏,停用仑氨西林舒巴坦钠,改用生理盐水100ml加入克林霉素600mg静滴,2次/d。

第4天,患者主诉周身皮肤瘙痒难忍,皮疹遍布全身,眼睑水肿,体温37.6℃并呈直线上升,最高达39.2℃。急查血常规正常,无发冷畏寒,术区切口无红肿感染症状,停用克林霉素,5%葡萄糖液250ml+康体多60ml+维生素C5g静脉输入,1次/d,口服赛庚啶2mg,1次/晚,扑尔敏4mg,3次/d,复方炉甘石洗剂100ml外用。给予物理降温,冰袋冷敷,嘱其多饮水。同时给予心理疏导,加强皮肤护理,选择柔棉质软内衣,及时换汗湿的内衣及被服,保持床铺干燥。双手保护性戴手套,防止夜间抓伤皮肤,引起感染。同时加强术区切口换药,严格无菌操作,注意观察切口愈合情况。3天后体温降至正常,皮疹逐渐减退,进行性脱皮。病情好转,切口术后14天拆线,Ⅰ/甲愈合。

讨论

仑氨西林舒巴坦钠为复方制剂,主要用于产酶葡萄球菌、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、沙门菌等所致的尿路感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。本品常用剂量无明显不良反应,偶有皮疹,很少有引起严重皮疹和药物热报道。提醒临床应用时,应予以高度重视。本例既往无青霉素过敏史,做仑氨西林舒巴坦钠皮试为阴性,用药4天后发生严重药疹和药物热,临床上较为罕见。建议临床在应用此类药品时,应严格掌握适应证,高敏体质慎用,在使用时做到:

1、详细询问患者有无药物过敏史,对青霉素过敏者尤其警惕。要严格进行仑氨西林舒巴坦钠皮试,即使皮试结果为阴性者,注射后仍需密切观察治疗全程,切不可掉以轻心,麻痹大意。

2、对药物过敏者,无论反应轻重,尽快停药,以尽早脱敏为原则,根据情况采取相应的治疗措施,确保用药安全。

3、注意本品溶解后,应立即使用,因溶解放置后致敏物质可增多。

4、对发生药物过敏反应者,应告知患者及家属,避免以后重复使用该药。

盐酸仑氨西林片说明书

【药品名称】

盐酸仑氨西林片

【商品名】

珍欣

【英文名】

Lenampicillin Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】

Yansuan Lun’anxilin Pian

【主要成分】

本品的主要成份是盐酸仑氨西林,其化学名为:(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-(2S,5R,6R)-6-

【(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基】

-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环

【3.2.0】

庚烷-2-羧酸酯盐酸盐。

【分子式】

C21H23N3O7S·HCl

【分子量】

497.95

【性状】

本品为薄膜衣片,除去包衣后,显白色至淡黄色。

【药理毒理】

药理作用仑氨西林属半合成青霉素类广谱抗生素,本品是氨苄西林的前体药物,它通过在肠壁中水解成氨苄西林而发挥抗菌作用。其抗菌作用机制与青霉素相同,主要通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。本品对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肠球菌、肺炎球菌等G+菌,淋球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌等G-菌以及消化球菌属有良好的抗菌作用。

【药代动力学】

文献资料:本品口服后迅速吸收,在肠壁中水解成氨苄西林。健康成人口服本品0.25g,45分钟后达到血药峰浓度,为6.6μg/ml,约为口服氨苄西林的2.2倍。进食对本品的吸收影响较小。本品口服后吸收良好,在痰液、扁桃体、副鼻窦粘膜、皮肤及软组织中有较高药物浓度,药物不能通过胎盘屏障,也不能分泌入乳汁中。大部分以氨苄西林的形式在肾脏排泄,给药后6小时内平均尿中回收率为50.4%。

【适应症】

本品主要治疗敏感菌引起的感染,如: 1.呼吸系统感染:扁桃体炎、咽炎、急性支气管炎、肺炎等; 2.泌尿系统感染:单纯性膀胱炎、淋菌性尿道炎; 3.妇科感染:子宫内感染、子宫附件炎、前庭大腺炎; 4.皮肤软组织感染:毛囊炎(脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、峰窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂性囊肿合并感染、肛周脓肿等; 5.外伤、手术创口等的浅表性继发感染; 6.耳鼻科感染:中耳炎、副鼻窦炎;泪囊炎、角膜溃疡; 7.口腔科感染:牙周组织炎、冠周炎等。

【用法用量】

成人每次口服500mg(2片),每天3至4次。严重感染时剂量可加倍。

【不良反应】

1.过敏反应:用药后偶见发热、皮疹、荨麻疹等症状,出现时应中止给药;罕见休克症状,应严密观察,遇有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、耳鸣等症状时应中止给药。 2.胃肠道反应:偶见恶心、食欲不振、腹泻等,罕见伪膜性肠炎。 3.肝脏毒性:少数患者用药后出现转氨酶升高等肝功能检查异常。 4.肾毒性:少数患者用药后可出现间质性肾炎。 5.血液系统:罕见嗜酸粒细胞增多、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。 6.其它:长期大剂量服用偶可见菌群失调,二重感染等。偶见维生素K、维生素B族缺乏症。

【禁忌】

1.对青霉素类或头孢菌素类药物过敏者禁用。 2.有传染性单核细胞增多症的患者禁用。

【注意事项】

1.本品的主要成份是青霉素类抗生素,使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。 2.本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。 3.有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病者应慎用。 4.严重肾功能不全的患者应慎重服用。 5.口服用药不良或不能口服进食、全身状态差的患者应慎重服用(可能发生维生素K缺乏症)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确立,必须使用时应权衡利弊。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未确立。儿童用药须权衡利弊,推荐用法用量为:儿童一般剂量25mg/kg/天,每天3至4次。

【老年患者用药】

老年人给药应注意用量及用药间隔时间,服药后留意观察患者的状态,慎重给药。老年人维生素K缺乏者,易发生出血倾向。

【药物相互作用】

1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。 2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。 3.别嘌呤醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。 4.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。

【规格】

250mg

【贮藏】

密封,在凉暗干燥处保存。

【包装】

6片/板,1板/盒;10片/板,1板/盒

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20040328

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更新时间:2025/3/1 18:52:43