氯雷他定糖浆为澄清的浓厚液体。用于缓解过敏性鼻炎的症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部过敏瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。

简介

药代动力学

注意事项

简介

通用名： 氯雷他定糖浆

英文名： LORATADINE SYRUP

拼音名： LULEITADING TANGJIANG

本品主要成分及其化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。

药品类别： 抗变态反应用药

贮藏： 密封保存。

原料单位： 上海沪源医药有限公司、Vasudha Pharma Chem Limited、Schering-Plough　(Avondale) Co。 制剂单位： Vasudha Pharma Chem Limited、Schering-Plough (Avondale) Co。

药代动力学

空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC（吸收量）增加。正常成年人，氯雷他定的 T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

注意事项

对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

不良反应： 不良反应发生率约为2%，主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。

禁忌症： 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药： 动物试验未见明显致畸作用，但孕妇须慎用。本品及代谢物均可进入乳汁，哺乳妇应用本品需十分谨慎，服药期宜停止哺乳。

儿童用药： 12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。

老年患者用药： 肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。

药物相互作用： 抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

药物过量： 逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。