氯磺丙脲片适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛b 细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。本品还可用于中枢性尿崩症。采用口服，常用量一次0.1～0.3g，一日一次。

名称

成分

药物分析

其他

用法与注意事项(用法用量 不良反应 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用)

名称

拼音名：Luhuangbingniao Pian

英文名：Chlorpropamide Tablets

书页号：2000年版二部－932

本品含氯磺丙脲(C10H13ClN2O3S) 应为标示量的93.0％～107.0％。

成分

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 取本品细粉适量（约相当于氯磺丙脲0.5g），用丙酮

提取5次，每次4ml，合并提取液，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照

氯磺丙脲项下的鉴别试验，显相同的结果。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（

约相当于氯磺丙脲0.3g），照氯磺丙脲项下的方法测定。每1ml氢氧化

钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.67mg 的C10H13ClN2O3S。 【类别】 同氯磺丙脲。

【规格】 (1) 0.1g (2) 0.25g

药物分析

方法名称： 氯磺丙脲片—氯磺丙脲的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用中和滴定法测定氯磺丙脲片中氯磺丙脲（C10H13ClN2O3 S）的含量。

本方法适用于氯磺丙脲片中氯磺丙脲的测定。

方法原理： 取供试品适量，研细，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）与酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.67mg的C10H13ClN2O3 S，计算，即得。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 中性乙醇

3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

4. 酚酞指示液

5. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

2.酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤： 取本品20片，精密称定，研细，精密量取适量（约相当于氯磺丙脲0.3g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20mL溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.779。

其他

【贮藏】 遮光，密封保存。

【药理毒理】

本品为降血糖药。

1．刺激胰腺胰岛b 细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛b 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；

2．通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；

3．也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。

4．此外，本品还具有抗利尿作用，可降低游离水的清除，于部分性尿崩症患者，可加强残存的抗利尿激素作用。

【药代动力学】

口服吸收快，蛋白结合率很高，为88%～96%，口服后2～6小时血药浓度达峰值，持续作用24～48小时，个体差异大，个别病人中其作用可达数周，半衰期为25～60小时。口服量的80%～90%由肾排出。

用法与注意事项

用法用量

开始在早餐前服0.1～0.2g，以后每周增加50mg，一般剂量每日0.3g，最大剂量每日0.5g；分次服可减少胃肠反应，也可改善高血糖的控制。对成人尿崩症，每日0.1～0.2g，一次服，每2～3日按需递增50mg，最大剂量0.5g。

不良反应

1．可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。

2．较少见的有皮疹。

3．少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。

4．可引起水钠潴留、低血钠症。

禁忌

下列情况应禁用：1.Ⅰ型糖尿病人；2. Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；3. 肝、肾功能不全和心衰患者；4.

对磺胺药过敏者；5. 白细胞减少的病人。

注意事项

1．下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。

2．用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。

3．排泄较甲苯磺丁脲慢，不要在晚上、尤其不进食情况下服药，易发生低血糖，引起低血糖反应时间持久而严重，纠正低血糖后也要注意观察3～5日。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，用药量应减少，不宜用长效制剂。

药物相互作用

1．与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。

2．与b 受体阻滞剂同用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性b 受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。

3．氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。

4．肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。

5．香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。