| 词条 | 氯化琥珀胆碱注射液 |
| 释义 | 氯化琥珀胆碱注射液（Suxamethonium Chloride InjECTion），本品为氯化琥珀胆碱的灭菌溶液。含氯化琥珀胆碱(C14H30Cl2N2O4.2H2O)应为标示量的95.0％～105.0％。本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。密闭保存。制剂/规格：(1) 1ml:50mg (2) 2ml:100mg。类别同氯化琥珀胆碱。鉴别照氯化琥珀胆碱项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验，显相同的反应。 药品简介通用名：氯化琥珀胆碱注射液 英文名：SUXAMETHONIUM CHLORIDE INJECTION 拼音名：LUHUA HUPODANJIAN ZHUSHEYE药品类别：麻醉辅助药 性状：本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。 贮藏：遮光，密闭保存。 包装：（1）1ml：50mg（2）2ml：100mg 主要成分通用名：氯化琥珀胆碱 化学名：氯化琥珀胆碱 英文名：SUCCINYL CHLORIDE CAS No.：543-20-4 规格：（1）1ml：50mg（2）2ml：100mg 药理毒理本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60～90秒起效，维持10分钟左右。大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K+外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。 药代动力学本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位.约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2～4分钟。 适应症去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。 用法用量本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用： 1．气管插管时，1～1.5mg/kg，最高2mg/kg；小儿1～2mg/kg，用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg，静脉或深部肌内注射，肌内注射一次不可超过150mg。 2．维持肌松：一次150～300mg溶于500ml5%～10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。 不良反应1．高血钾症：本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K+外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。 2．心脏作用：本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。 3．眼内压升高：本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。 4．胃内压升高：最高可达40cmH2O，并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。 5．恶性高热：多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。 6．术后肌痛：给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。 7．可能导致肌张力增强：以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。 禁忌症（1）脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。 （2）使用抗胆碱酯酶药者慎用。 临床研究【功效主治】 去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。 【化学成分】 氯化琥珀胆碱 【药理作用】 本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60～90秒起效，维持10分钟左右。大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K+外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。 【药物相互作用】 1 本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。2 下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用。①抗胆碱酯酶药。②环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。③普鲁卡因等局麻药。④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。3 与下列药物合用也须谨慎，如：吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用，能增强本品作用。 【不良反应】 1 高血钾症 本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K+外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。2 心脏作用 本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。3 眼内压升高 本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。4 胃内压升高 最高可达40cmH2O，并可引起饱胃病人胃内容反流误吸. 5 恶性高热 多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。6 术后肌痛 给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。7 可能导致肌张力增强 以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。 【禁忌症】 1 脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。2 使用抗胆碱酯酶药者慎用. 注意事项（1）不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。 （2）忌在病人清醒下给药。 （3）严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。 （4）接触有机农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。 （5）为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药（维库溴铵0.5mg）。 （6）预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。 （7）出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸，亦可输血，注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药，但不可用新斯的明。 用药孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。 药物相互作用（1）本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。 （2）下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用。①抗胆碱酯酶药。②环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。③普鲁卡因等局麻药。④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。 （3）与下列药物合用也须谨慎，如：吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用，能增强本品作用。 药物过量大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。 检查pH值：取本品2.0ml，加水8ml，依法测定，pH值应为3.0～5.0。 其他：应符合注射剂项下有关的各项规定。 含量测定用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于氯化琥珀胆碱0.4g）置锥形瓶中，用水10ml分次洗出移液管内壁的附着液，洗液并入锥形瓶中，加溴酚蓝指示液数滴，滴加稀醋酸至溶液显黄色，用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定至沉淀变为蓝紫色。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg 的C14H30Cl2N2O4.2H2O。 测定方法法名称： 氯化琥珀胆碱注射液—氯化琥珀胆碱的测定—非水溶液滴定法 应用范围： 本方法采用非水溶液滴定法测定氯化琥珀胆碱注射液中氯化琥珀胆碱（C14H30Cl2N2O4·2H2O）的含量。 本方法适用于氯化琥珀胆碱注射液中氯化琥珀胆碱的含量测定。 方法原理： 取供试品适量，加冰醋酸溶解，加醋酸汞试液与结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色。并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.07mg的C14H30Cl2N2O4·2H2O，计算，即得。 试剂： 1. 水（新沸放置至室温） 2. 冰醋酸 3. 醋酸汞试液 4. 结晶紫指示液 5. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 6. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 醋酸汞试液 取醋酸汞5g，研细，加温热的冰醋酸使溶解成100mL。本液应置棕色瓶内，密闭保存。 2. 结晶紫指示液 取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。 3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 4. 基准邻苯二甲酸氢钾 贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。 操作步骤： 取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加醋酸汞试液5mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.764。 |
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