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词条 氯氮卓片
释义

【通用名】 氯氮卓片

【英文名】CHLORDIAZEPOXIDE TABLETS

【拼音名】LUDANZHUO PIAN

【本品主要成份为】氯氮卓。其化学名称为:N-甲基-5-苯基-7-氯-3H-1,4-苯并二氮卓-2-胺-4-氧化物。

【分子式】C16H14ClN3O

【分子量】299.76

【药品类别】抗焦虑药

【适应症】 1、 治疗焦虑性神经症,缓解焦虑、紧张、担心、不安与失眠等症状。 2、 治疗失眠症。 3、 治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。 4、 与抗癫痫药合用控制癫痫发作。

【性状】 本品为微黄色片。

【药理毒理】本品为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合而促进氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关。本品还有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用,小剂量时有抗焦虑作用,随着剂量增加,可显示镇静、催眠、记忆障碍,很大剂量时也可致昏迷,但很少有呼吸和心血管严重抑制。

【药代动力学】 口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮卓和去甲地西泮。半衰期(t1/2)5~30小时。本品经肾脏排泄,可通过胎盘且可分泌入乳汁。长期用药在体内有一定量的蓄积,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,清除缓慢。肝、肾功能损害可延长本品的消除半衰期。

【用法用量】 口服 抗焦虑:一次5~10mg,一日2~3次。治疗失眠:10~20mg睡前服用。抗癫痫:一次10~20mg,一日3次。

【不良反应】 常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。

【禁忌】 白细胞减少者、对本品过敏者。

【注意事项】长期使用可产生耐受性与依赖性。肝、肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】 6岁以下儿童慎用,6岁以上儿童减量使用。

【老年患者用药】易引起昏厥,应慎用。

【药物相互作用】 1、本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。 2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。 3、与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。 4、本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。 5、本品与钙离子通道拮抗药合用时,可使低血压加重。 6、本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高。 7、本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。 8、本品与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。 9、本品与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。 10、本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品疗效并增加其毒性。

【药物过量】中毒症状: 大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理: 立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 ?

【贮藏】遮光,密封保存。

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更新时间:2025/3/20 17:08:30